АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Ингибиторы моноаминооксидазы

Применение ингибиторов МАО в настоящее время офаничено из-за вы­сокой частоты НЛР и нежелательных взаимодействий с друзами ЛС.

Моклобечнд (аурорикс) - антидепрессант, избирательный (МАО-А) и об­ратимый интибизор МАО.

Фармакодинамнка. Моклобемид избирательно и обратимо ингибирует МАО-А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина и дофамина, повышает их содержание в UHC,

Оказывая антидепрессивное действие, повышает настроение и способность к концентрации внимания, устраняет усталость, дисфорию, нервное истоще­ние, психомоторную заторможенностъ, улучшает сон.

Оптим&чьный антидепрессивный зффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Действие проявляется к кончу 1-й недели лечения. Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции.

Фаршкокинетака. Абсорбция из желудочно-кишечного тракта быстрая и пол­ная. Максимальная концентрация достигается через 1 ч после однократного при­ема. Равновесная концентрация создается к концу 1-й недели лечения. Биодос-тупность (в зависимости от величины принимаемой дозы) 40 80%. Обьем распределения 1,2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) 80%. Легко про­ходит через тканевые барьеры, кажущийся объем распределения окаю 1,2 л/кг.

Me габолизируетея в печени в ходе окислительных реакций июфермента-ми CYP2C9 и CYP2D6. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1%) быстро выводится из организма почками, обший клиренс 20—50 л/ч. Т₍, 1 4 ч.

Психические расстройства и болезни центральной нервной системы •*■ 551

Противопоказания. Гиперчувствительность, острые состояния со спутан­ностью сознания, возбуждение, ажитация, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст.

НЛР. Головокружение, головная боль, тревожность, возбуждение, ажита­ция, бессонница, страх, нечеткость зрительного восприятия, парестезии.

Взаимодействие с другими ЛС. Усиливает и удлиняет действие симпатоми-метиков, опиатов и ибупрофена. Усиливает сосудосуживающий эффект тира-мина, содержащегося в пищевых продуктах, что требует его исключения (по возможности) из рациона. Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (уве­личивается вероятность тяжелых реакций ЦНС). Лечение трициклическими и другими антидепрессантами можно начать сразу после отмены моклобемида. Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления замедляют ме­таболизм. Не меняет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых анти­коагулянтов, дигоксина и этанола. Декстрометорфан повышает риск развития тяжелых побочных реакций ЦНС.

Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 372 | Нарушение авторских прав