АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Методы анализа органических лекарственных веществ отличаются от методов анализа неорганических лекарственных веществ и имеют свои особенности. В отличие от неорганических большинство органических соединений не являются электролитами, поэтому для них не применимы реакции ионного типа. Исключение составляют: органические кислоты и их соли (а):

и минеральные кислоты, которые диссоциируют на ионы (б):

В то время как реакции между неорганическими соединениями, в большинстве своем, протекают мгновенно вследствие обмена между ионами, реакции органических веществ, как правило, идут медленно и часто их можно остановить на образовании промежуточных продуктов, т. е. можно наблюдать целый ряд превращении между исходным и конечным результатом. В то же время все органические соединения в большей или меньшей степени неустойчивы при высоких температурах, при сильном нагревании они полностью сгорают.

Для того чтобы установить принадлежность данного вещества к органическим соединениям. Необходимо, прежде всего, открыть в нем присутствие углерода. Иногда это не представляет затруднений, так как многие органические вещества при прокаливании обугливаются, т. е. превращаются в уголь, и тем самым подтверждают присутствие углерода. Но в целом ряде случаев органические вещества не обугливаются при прокаливании. Например, если нагревать спирт, он может испариться, а если он загорится, то сгорает без остатка. Поэтому наиболее надежным способом открытия углерода в органическом соединении является сжигание этого соединения с каким-либо окислителем.

В состав молекулы органического вещества могут входить, кроме углерода и водорода, другие неорганические элементы, часто галогены - Сl,. Вг, F, I

Как видно из приведенных формул, галоген в молекулах бромизовала, дииодтирозина и фторотана связан непосредственно с углеродом (ковалентная связь). Такие соединения не диссоциируют на ионы и поэтому определить галоген в молекуле обычными для него аналитическими реакциями (например, с раствором нитрата серебра) нельзя.

В этом случае для подтверждения наличия галогена в молекуле его надо перевести в ионогенное состояние. Для этой цели органическое вещество необходимо предварительно разрушить. Этот процесс носит название минерализации, которая проводится различными путями: сжиганием, окислением, нагреванием с гидроксидами, сплавлением со щелочными металлами др. В результате минерализации образуются простые неорганические вещества в виде галогеноводородных кислот или их солей (галогенидов), которые диссоциируют и могут быть открыты обычными для них аналитическими реакциями ионного типа.

Среди продуктов минерализации органического вещества обязательны СО₂ и Н₂О, которые служат показателем органической природы вещества.

В анализе органических лекарственных веществ большое значение имеет определение соответствующих физических и химических показателей, которые могут служить не только для идентификации, но и для подтверждения чистоты лекарственных веществ.

Например, для твердых веществ одним из характерных показателей является температура плавления, для жидких - температура кипения, плотность, показатель преломления.

Эти показатели являются вполне определенными только для чистых веществ..

При наличии в лекарственном веществе той или другой примеси температура плавления у твердых веществ понижается, а у жидких веществ температура кипения в процессе перегонки растет.

Показатель преломления, являясь величиной постоянной для чистого вещества, может сильно отклоняться в случае присутствия примесей. Однако определения этих показателей для органических лекарственных веществ недостаточно. Они дают лишь ориентировочное предварительное представление о чистоте лекарственного вещества. Для достоверности анализа необходимо наряду с определением физических и химических показателей проводить химический анализ.

Характерной особенностью органических лекарственных веществ является наличие в их молекулах так называемых функциональных групп, т. е. реакционноспособных атомов или групп атомов, определяющихся с помощью химических реакций.

Функциональные группы обусловливают подход к анализу органических лекарственных веществ, так как они обусловливают свойства веществ, определяют характер реакций идентификации и методов количест­венного определения того или иного лекарственного вещества. Зная реакции обнаружения отдельных функциональных групп, можно сознательно подойти к анализу любого сложного по структуре лекарственного вещества органической природы.

Функциональных групп очень много (около 100) и молекулы большинства лекарственных веществ имеют полифункциональный характер, т. е. содержат в молекуле одновременно несколько функциональных групп.

Контрольные вопросы для закрепления:

1. В чём состоит основное отличие лекарственных веществ органической природы от лекарственных веществ неорганической природы?

2. В чем основная особенность анализа органических лекарственных препаратов в отличии от неорганических?

3. Какие физические и химические показатели используются для подлинности органических лекарственных препаратов?

Рекомендуемая литература

Обязательная:

1. Глущенко Н.Н., Плетнева Т.В., Попков В.А. Фармацевтическая химия. М.: Академия, 2004.- 384 с. с. 151-154

2. Государственная фармакопея Российской Федерации/ Издательство «Научный центр экспертизы средств медицинского применения», 2008.-704с.:ил.

Дополнительная:

1. Государственная фармакопея 11 изд., вып. 1-М: Медицина, 1987. - 336 с.

2. Государственная фармакопея 11 изд., вып. 2-М: Медицина, 1989. - 400 с.

3. Беликов В. Г.Фармацевтическая химия. – 3-е изд., М., МЕДпресс-информ- 2009. 616 с:ил.

Электронные ресурсы:

1. Фармацевтическая библиотека [Электронный ресурс].

URL:http://pharmchemlib.ucoz.ru/load/farmacevticheskaja_biblioteka/farmacevticheskaja_tekhnologija/9

2. Фармацевтические рефератики - Фармацевтический образовательный портал [Электронный ресурс]. URL: http://pharm-eferatiki.ru/pharmtechnology/

3. Компьютерное сопровождение лекции. Диск 1СD-RW.

ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

1. ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.

От того, каким путем лекарственное средство вводится в организм, зависят: 1) скорость наступления эффекта; 2) величина эффекта;

3) продолжительность действия.

Все пути введения лекарств делят на две категории:

1). Энтеральные (через пищеварительный тракт); парентеральные (минуя пищеварительный тракт). Ниже указаны основные пути введения лекарственных средств.

Энтеральные пути введения 1) внутрь; 2) сублингвальный; 3) ректальный.

Парентеральные пути введения: 1) подкожный; 2) внутримышечный;

3) внутренний; 4) субарахноидальный; 5) ингаляционный.

а) ЭНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Введение лекарство внутрь, или пероральный путь введения, является наиболее распространенным, так как, во-первых, этот путь введения очень прост, а во – вторых, таким путем можно вводить большинство лекарственных форм (все жидкие и твердые лекарственные формы).

При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонком кишечнике, через систему воротной вены попадают в печень (в печени возможна их иннактивация) и затем в общий кровоток. Действие веществ начинается обычно через 15-30 минут.

Введение лекарственных средств внутрь не всегда возможно. Например: пероральный путь введения нельзя использовать, если больной без сознания, при неукротимой рвоте.

Не все вещества эффективны при приеме внутрь. Некоторые из них разрушаются в желудочно-кишечном тракте хлористоводородной кислотой

желудочного сока, ферментами желудка и кишечника (инсулин, адреналин). Часть лекарственных веществ плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте (плохо проникает через мембрану клеток эпителия желудочно-кишечного тракта). При назначении внутрь лекарственные вещества могут взаимодействовать с пищей, что также замедляет их всасывание (поэтому лекарственные препараты стараются назначать натощак; исключение составляются вещества, оказывающие раздражающие действие – их назначают после еды).

Введение лекарств внутрь непригодно в экстренных случаях, когда необходимо немедленное действие.

Сублингвальный путь введения. Многие лекарственные вещества хорошо всасываются через слизистую оболочку полости рта и особенно хорошо – из подъязычной области. При этом вещества довольно быстро (через несколько минут) попадают в кровь, минуя печень.

Введение лекарств под язык получило название сублигнвального пути введения. Этим путем пользуются сравнительно редко, так как всасывающая

2.

поверхность подъязычной области мала и под язык можно назначить только очень активные вещества, применяемые в малых количествах.

Например, при приступах стенокардии сублингвально вводится нитроглицерин, терапевтическая доза которого 0,0005г. (0:5мг).

Ректальный путь введения. При введении лекарств в прямую кишку в суппозиториях или лекарственных клизмах всасывание их происходит несколько быстрее, чем при назначениях внутрь. При этом лекарственное вещество попадает в кровь, минуя печень. Этот путь введения выбирают, когда хотят избежать воздействия вещества на печень (например, при ее заболеваниях) или если вещества разрушаются в печени.

б) ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ.

Подкожный путь введения. Введение лекарств под кожу (в подкожную жирную ткань) осуществляют с помощью шприца (через иглу), безыгольного инъектора или специальной системы (при капельном введении). При этом следует помнить:, что 1) лекарство для подкожного введения должно быть стерильным; 2) под кожу вводят обычно водные растворы лекарственных веществ и лиш иногда – масляные растворы (в этом случае после инъекции надо согреть или масировать то место, куда введено лекарство, для предупреждения инфильтратов); 3) нежелательно вводить под кожу взвеси (суспензии), так как при этом могут образоваться инфильтраты; 4) нельзя вводить под кожу раздражающие вещества (например, кальция хлорид) и гипертонические растворы.

ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ. При введении в мышцы (обычно лекарство вводят в мышц ягодицы, в верхний наружный квадрат) лекарственные вещества всасываются в кровь несколько быстрее и более полно, чем при подкожном введении. Так же как и под кожу, в мышцы вводят только водные, но и масляные растворы, а также суспензии (взвеси).

В последнем случае в мышце создается своего рода лекарственное депо из которого лекарственное вещество поступает в кровь длительное время. При введении в мышцу масляных растворов или суспензий как попадание масла или твердых частиц в кровоток ведет в эмболии (закупорка кровеносных сосудов), которая может вызвать серьезные расстройства жизненно важных функций.

Внутренний путь введения. При энтеральных путях введения лекарств, а также при подкожном и внутримышечном введении в кровь попадает не все количество вводимого вещества; часть его задерживается или инактивируется в тканях. Кроме того, уровень всасывания веществ в кровь может колебаться иногда в значительных пределах в зависимости от индивидуальных свойств больного, его состояния. В отличие от этого при внутренном введении все количество вводимого вещества сразу попадает в кровь. Это обеспечивает большую точность дозировки и скорость действия.

3.

Внутривенно вводят почти исключительно водные растворы лекарственных веществ, Совершенно недопустимо внутривенное введение масляных растворов или суспензий (опасность эмболии)!

Все лекарства, вводимые внутривенно, должны быть стерильными. Лекарство вводят в вену медленно (иногда в течении нескольких минут, а при капельном введении – до нескольких часов), чтобы не создавать в крови сразу чрезмерной концентрации вводимого вещества, которая может быть опасной для деятельности сердца и ЦНС.

Действие лекарственных веществ при введении их в вену начинается в первые минуты после введения (иногда уже в вену начинается в первые минуты после введения (иногда уже во время введения). Это делает внутривенный путь введения наиболее эффективным при оказании экстренной помощи.

Внутривенно можно водить ряд веществ, обладающих раздражающими свойствами, которые нельзя вводить под кожу или внутримышечного (например, кальция хлорид). При внутривенном введении растворы веществ быстро разводятся массой крови и раздражающее их действие проявляется мало. По той же причине в вену можно вводить некоторые гипертонические растворы (например, 40 % раствор глюкозы).

К недостаткам внутривенного введения следует отнести возможность образования тромбов в венах, особенно при длительном введении лекарства.

Дата добавления: 2014-05-29 | Просмотры: 898 | Нарушение авторских прав