Имигран
Фармакологическое действие:
Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1D-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5HT1D-рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не действует на другие подтипы серотониновых 5HT-рецепторов (5HT2-5HT7). В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, не оказывая при всем этом существенного влияния на церебральный кровоток. Сонные артерии снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки. Считается, что расширение этих сосудов или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека.
Фармакокинетика:
Всасывание:
При приеме вещества вовнутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от Сmax.
Метаболизм:
Метаболизируется путем окисления при участии МАО типа А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении серотониновых 5HT1- и 5HT2-рецепторов. Второстепенные метаболиты не идентифицированы.
Выведение:
В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 80% от общего клиренса. T1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.
Побочное действие:
возможны артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия транзиторное увеличение АД вскоре в последствии введения продукта; в отдельных случаях - нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, тошнота и рвота, явлений ишемический колит; в отдельных случаях - некординальное увеличение активности ферментов печени, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
приливы, головокружение.
Противопоказания:
гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить или подозревать наличие ИБС;
окклюзионные заболевания периферических сосудов;
инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения
неконтролируемая артериальная гипертензия;
выраженные нарушения функции печени/или почек;
одновременный прием продуктов, содержащих эрготамин или его производные;
одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней в последствии их отмены;
беременность;
возраст больных до 18 лет и старше 65 лет;
высокая восприимчивость к продукту.
Дата добавления: 2015-09-18 | Просмотры: 391 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 |
|