Имигран
Фармакологическое действие: 
 Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1D-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5HT1D-рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не действует на другие подтипы серотониновых 5HT-рецепторов (5HT2-5HT7). В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, не оказывая при всем этом существенного влияния на церебральный кровоток. Сонные артерии снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки. Считается, что расширение этих сосудов или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека. 
 Фармакокинетика: 
 Всасывание: 
 При приеме вещества вовнутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от Сmax.  
 Метаболизм: 
 Метаболизируется путем окисления при участии МАО типа А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении серотониновых 5HT1- и 5HT2-рецепторов. Второстепенные метаболиты не идентифицированы. 
 Выведение: 
 В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 80% от общего клиренса. T1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата. 
 Побочное действие: 
 возможны артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия транзиторное увеличение АД вскоре в последствии введения продукта; в отдельных случаях - нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, тошнота и рвота, явлений ишемический колит; в отдельных случаях - некординальное увеличение активности ферментов печени, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе. 
 приливы, головокружение. 
 Противопоказания: 
 гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени; 
 ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить или подозревать наличие ИБС; 
 окклюзионные заболевания периферических сосудов; 
 инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения 
 неконтролируемая артериальная гипертензия; 
 выраженные нарушения функции печени/или почек; 
 одновременный прием продуктов, содержащих эрготамин или его производные; 
 одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней в последствии их отмены; 
 беременность; 
 возраст больных до 18 лет и старше 65 лет; 
 высокая восприимчивость к продукту. 
    
 Дата добавления: 2015-09-18 | Просмотры: 451 | Нарушение авторских прав 
   1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 |
 
  
 |