Класс IA
Хинидин (Хинипэк, Хинидин Дурулес) - алкалоид коры хинного дерева (правовращающий изомер хинина). Хинидин блокирует быстрые натриевые каналы клеточной мембраны и поэтому уменьшает скорость быстрой деполяризации в фазе 0, вследствие чего уменьшает проводимость волокон Пуркинье, сократительного миокарда и в меньшей степени атриовентрикулярную проводимость. Блокируя натриевые каналы, хинидин замедляет медленную спонтанную деполяризацию в фазе 4 и поэтому снижает автоматизм в волокнах Пуркинье.
Хинидин блокирует калиевые каналы, вследствие чего замедляет процесс реполяризации (выход ионов К+ из клетки) и увеличивает продолжительность потенциала действия. Это приводит к удлинению ЭРП.
Хинидин снижает сократимость миокарда и расширяет периферические сосуды (блокирует α-адренорецепторы), вследствие чего вызывает умеренное снижение артериального давления.
Хинидин эффективен как при желудочковых, так и при наджелудочковых нарушениях сердечного ритма. Его назначают внутрь при постоянной и пароксизмальной формах мерцательной аритмии предсердий, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии.
В медицинской практике хинидин используют в виде хинидина сульфата, назначают внутрь. Хинидин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность в среднем составляет 70-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы крови - 60-80%.
Побочные эффекты: снижение сократимости миокарда, артериальная гипотензия, внутрисердечный блок; тошнота, рвота, диарея, головокружение, звон в ушах, нарушения слуха, зрения; тромбоцитопения. У части больных (в среднем у 5%) хинидин, как и многие другие антиаритмические средства, оказывает аритмогенное действие.
ЛФ: таблетки 100 мг, 200 мг.
Прокаинамид(Новокаинамид) на электрофизиологические параметры сердца действует подобно хинидину. В отличие от хинидина меньше снижает сократимость миокарда, обладает менее выраженными антихолинергическими свойствами, не блокирует α-адренорецепторы, но оказывает умеренное ганглиоблокирующее действие. Так же, как хинидин, препарат применяют при желудочковых и наджелудочковых тахиаритмиях, экстрасистолии. Препарат назначают не только внутрь, но и внутривенно (при необходимости быстрого достижения эффекта). При приеме внутрь всасывается быстрее, чем хинидин.
Побочные эффекты: снижениеартериального давления (вследствие ганглиоблокирующего действия), нарушение проводимости; тошнота, рвота, диарея, судороги, аллергические реакции, проявляющиеся в виде лихорадки, болей в суставах и мышцах, кожной сыпи и реже в виде синдрома, подобного системной красной волчанке, агранулоцитоза; возможны нервно-психические расстройства.
ЛФ: таблетки по 250 и 500 мг;
ампулы по 10 мл 10% раствора для инъекций.
Дизопирамид (Ритмодан, Ритмилен) оказывает выраженное антиаритмическое действие, по свойствам сходен с хинидином. Снижает сократимость миокарда, обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами.
Показания к применению такие же, как у хинидина, препарат назначают внутрь. Хорошо всасывается из кишечника (биодоступность порядка 80%), связывается с белками плазмы крови, метаболизируется в печени. Выводится в основном почками.
Побочные эффекты - значительное снижение сократимости миокарда, атриовентрикулярный блок, аритмогенное действие. В связи с выраженной М-холиноблокирующей активностью возникают такие побочные эффекты как сухость во рту, паралич аккомодации, констипация (запор), задержка мочеиспускания.
Дата добавления: 2015-08-26 | Просмотры: 279 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 |
|