Фторхинолоны
O
F COOH Следующее поколение.
Введение F в структуру хинолонов значи-
тельно улучшило фармакологические св-ва
F N препаратов (см. нейролептики).
(F) R~
Это современная широко применяемая группа антибактериальных средств стоит в одном ряду с наиболее значимыми группами антибиотиков.
Достоинства:
· Высокая активность (≥ АБ)
· Очень широкий спектр действия
· Хорошая ФК, создается бактерицидную концентрацию в различных тканях и жидкостей организма (миндалины, нос, глаза, слюна, простата, желчь, моча, слезы, кости …) при приеме внутрь.
· Невысокая токсичность.
· Резистентность формируется относительно редко.
Механизм действия: блокирует ключевые ферменты бактериальной клетки – ДНК-гидразу и топоизомеразу IV, которые контролируют структуру и функционирование ДНК м/о; нарушает считывание генетического кода → понижается стабильность мембран, угнетается синтез белков и Н.К. → бактерицидное действие.
ДНК-гидраза (топоизомераза II) → «упаковка» ДНК бактерий виде двойной спирали.
Топоизомераза IV → разделение дочерних хромосом в процессе репликации. Выраженный постантибиотический эффект.
ФК: все препараты хорошо всасываются из ЖКТ, высокая биодоступность (от 60-100%), мах концентрация в крови через 1-3 часа. Хорошо проникает в различные ткани и внутрь клеток (внутриклеточные возбудители). Мало связываются с белками плазмы. Элиминация с помощью печени и посек.
Спектр действия: высокоактивны в отношении гр- аэробов (энтеробактерии), и синегнойной палочки, стафило-, стрептококки влияют на микобактерии, внутриклеточные возбудители (хламидии и др.). Последние поколения сильно действуют на пневмококки и анаэробы.
ПК: патология дыхательных, мочевыводящих путей, кожи, брюшной полости, костей, суставов, мягких тканей, ЛОР, офтальмология … Хирургические инфекции; органов малого таза; кишечные инфекции; ЦНС; туберкулез.
ПбД: ЖКТ, головные боли, головокружение, кожные реакции, нарушение сна, фотосенсибилизация. Редко – повышают уровень трансаминазы, билирубина; периферическая кровь.
ППк: беременность, лактация, подростки – хрящевая ткань, заболевания ЦНС (эпилепсия), повышенная чувствительность
Взаимодействие: хелатные комплексы с Mg, Fe, Bi …
Препараты отличаются по количеству атомов фтора в молекуле.
Ломефлоксацин, спарфлоксацин – 2F, остальные - 1F.
Делят по поколениям; есть «клиническая» классификация.
Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 563 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 |
|