МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ ТРАНСФОРМАЦИЯ
Осуществляется за счет:
окисления
восстановления
гидролиза ОКИСЛЕНИЕ
Один из наиболее частых путей инактивации.
Отнятие водорода может сопровождаться присоединением различных радикалов. Большинство лекарств окисляется неспецифической ферментной системой гепатоцитов (микросомальные оксидазы), для чего требуется энергия, получаемая при окислении глюкоза, и дополнительный кислород. ВОССТАНОВЛЕНИЕ Сравнительно редкий путь.
Характерен для гормонов стероидной структуры и некоторых нитратов. Под влиянием сиситемы нитро- и азоредуктаз и других ферментов. ГИДРОЛИЗ
Путь инактивации сложных эфиров и амидов. Сложная эфирная связь расщепляется легче амидной. Ферменты - эстеразы, амидазы.
КОНЪЮГАЦИЯ
Процесс связывания лекарственного вещества с каким-либо гидрофильным метаболитом,
присутствующим в организме.
Процесс протекает в микросомах печени.
Типичные реакции конъюгации:
связывание с уксусной кислотой (ацетилирование)
связывание с глкжуроновой кислотой
связывание с сульфатом
связывание с глицином
метилирование по азоту, сере
Конъюгация может быть единственным путем превращения веществ, либо следовать за метаболической трансформацией.
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 428 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 |
|