АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Механизм действия гликопептидов

Гликопептиды – это антибиотики, которые эффективны в отношении аэробных и анаэробных грамположительных микроорганизмов.

Препараты этой группы имеют природное происхождение: ванкомицин продуцируется Amycolatopsis orientalis, тейкопланин - продукт ферментации Acinoplanes teichomyceticus.

Механизм антибактериального действия гликопептидов связан с их способностью блокировать образование пептидогликана клеточной стенки бактерий, угнетать синтез РНК в клетках возбудителей. Они связываются с аминокислотами клеточной стенки, предотвращая добавление к пептидогликанам новых единиц. В частности, они связываются с ацил-D-аланил-D-аланином в пептидогликане. Гликопептиды неактивны в отношении практически всех грамотрицательных микроорганизмов, так как крупная молекула гликопептидных антибиотиков не способна проникать через их внешнюю мембрану.

1.СТРЕПТОМИЦИН (Стрептомицин, Ампистреп, Диплостреп, Эндостреп, Стрептолин, Стрепсульфат, Стрицин, Стризолин):

Показания к применению:

Стрептомицина сульфат применяют в качестве основного противотуберкулезного препарата для лечения главным образом впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Пациентам, ранее получавшим стрептомицин, препарат целесообразно назначать после лабораторного определения чувствительности к нему выделяемых больным микобактерий (палочек Коха - бактерий, вызывающий туберкулез). Назначают также стрептомицина сульфат при гнойно-воспалительных процессах различной локализации, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии (воспалении легких), вызванной клебсиеллами (видом бактерий) - в комбинации с левомицетином; при чуме и туляремии - в комбинации с тетрациклином; бруцеллезе (инфекционном заболевании, передающемся человеку, как правило, от сельскохозяйственных животных) и эндокардите (воспалении внутренней оболочки сердца) - в сочетании с другими антибиотиками.

Способ применения:

Применяют стрептомицина сульфат внутримышечно, а также в виде аэрозолей, интратрахеально (в полость трахеи), внутрикавернозно (в полость, образовавшуюся вследствие омертвения ткани) - у взрослых. При внутримышечном введении разовая доза для взрослых 0,5-1,0 г, суточная - 1 г. Высшая суточная доза - 2г. Больным с массой тела менее 50 кг и лицам старше 60 лет вводят обычно не более 0,75 г в сутки. Суточная доза для детей и подростков 15-20 мг на 1 кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям и 1 г - подросткам. При лечении туберкулеза суточную дозу обычно вводят однократно, при плохой переносимости ее можно разделить на 2 введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания (3 мес. и более).

При лечении туберкулеза назначают стрептомицина сульфат в комбинации с рифампицином, изониазидом и другими противотуберкулезными препаратами, за исключением канамицина и флоримицина. При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии (причины) суточную дозу вводят в 3-4 приема с интервалом 6-8 ч. Продолжительность лечения - 7-10 дней (не должна превышать 14 дней). Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или 0,25-0,5% растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовят перед употреблением. У больных с нарушенной выделительной функцией почек суточная доза стрептомицина сульфата должна быть уменьшена. Так, при клиренсе эндогенного креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) от 50 до 60 мл/мин она не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/мин - не более 0,4 г. Интратрахеально взрослым вводят по 0,5-1,0 г в 5-7 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина 2-3 раза и более в неделю. Для применения в виде аэрозолей взрослым 0,5-1,0 г стрептомицина сульфата растворяют в 4-5 мл (при тепловлажной ингаляции в 25-100 мл) изотонического раствора натрия хлорида; детям назначают те же дозы, что и при внутримышечном введении.Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуффляции (введения порошкообразных лекарственных средств с помощью порошковдувателя) в виде мелкодисперсного (сильноизмельченного) порошка и инсталляций (введения каплями) 10% раствора в условиях хирургического стационара (больницы) 1 раз в сутки в дозе не более 1 г (суммарно) независимо от числа каверн и способа введения. У больных с гипертонической болезнью (стойким повышением артериального давления) и ишемической болезнью сердца лечение начинают независимо от пути введения с уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обычных.

Побочные действия:

При лечении стрептомицином (и его производными) могут наблюдаться различные токсические и аллергические реакции: лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела), дерматит (воспаление кожи) и другие аллергические явления, головокружение, головная боль, сердцебиение, альбуминурия (белок в моче), гематурия (кровь в моче), в связи с подавлением микрофлоры кишечника может появиться понос. Наиболее серьезными осложнениями являются поражение VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства и нарушения слуха (ототок-сичность). При длительном применении больших доз может развиться глухота. Лечение стрептомицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением; до и систематически в процессе лечения необходимо следить за функцией VIII пары черепных нервов, вестибулярного (структур мозга, ответственных за координацию движения) и слухового аппаратов, функцией почек, формулой крови.

При нейротоксических осложнениях (головная боль, парестезии /чувство онемения в конечностях/, нарушение слуха) препарат отменяют и проводят симптоматическую (лечение, направленное на улучшение состояния больного, но не влияющее на непосредственную причину заболевания) и патогенетическую терапию (лечение, направленное на причину, вызвавшую болезнь), в частности, назначают кальция пантотенат, тиамин, пиридоксин, пиридоксальфосфат. При возникновении аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую (предупреждающую или тормозящую аллергические реакции) терапию. При появлении признаков анафилактического (аллергического) шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния. Редким, но серьезным осложнением при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении является блокада нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания, особенно у больных с нервно-мышечными заболеваниями (например, миастенией /мышечной слабостью/) или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризующих мышечной релаксантов. При первых признаках нарушения нервно-мышечной проводимости следует ввести внутривенно кальция хлорид и подкожно прозерин. При развитии апноэ (временной остановке дыхания) больного переводят на искусственную вентиляцию легких.

Противопоказания:

Заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с воспалением VIII пары черепных нервов и развившиеся после перенесенного отоневрита (заболевания внутреннего уха); тяжелые формы сердечно-сосудистой недостаточность (III стадия) и почечной недостаточности; нарушения мозгового кровообращения; облитерирующий эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета); повышенная чувствительность к стрептомицину; миастения. Стрептомицина сульфат нельзя принимать одновременно с антибиотиками, оказывающими ототоксическое действие (повреждающее воздействие на органы слуха) такими, как канамицин, флоримииин, ристомицин, гентамицин, мономицин,- а также с фуросемидом и курареподобными (расслабляющими скелетные мышцы) препаратами. Недопустимо смешивание стрептомицина сульфата в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. Детям грудного возраста и беременным препарат назначают только по жизненным показаниям.

Внутрикавернозное (в полость, образовавшуюся вследствие омертвения ткани) введение противопоказано при незарашении плевральной полости (полости между оболочками легких) в месте введения катетера (полой трубки для введения лекарственных средств) и прикорневой локализации каверн (локализованных у корней легких - области расположения наиболее крупных бронхов).

Форма выпуска:

Во флаконах по 0.25; 0,5 и 1 г.

2. НЕОМИЦИН (Мицерин, Софрамицин, Актилин, Бикомииин, Энтерфрам, Фрамицетин, Миацин, Мицифрадин, Фрамииин, Неофрацин, Неомин, Нивемицин, Софрана):

Показания к применению:

Назначают неомицина сульфат внутрь при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе при энтеритах (воспалении тонкой кишкц), вызванных устойчивыми к другим антибиотиками микроорганизмами, перед операцией на пищеварительном тракте (для санации /обработки/ кишечника).

Местно применяют при гнойных заболеваниях кожи (пиодермия /гнойное воспаление кожи/, инфицированные экземы /нейроаллергическое воспаление кожи с присоединившимся микробным заражением/ и др.), инфицированных ранах, конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), кератитах (воспалении роговицы) и других заболеваниях глаз и др.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь назначают в виде таблеток или растворов. Дозы для взрослых: разовая -0,1-0,2 г, суточная - 0,4 г. Детям грудного и дошкольного возраста назначают 4 мг/кг 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 5-7 дней.

Для детей грудного возраста можно приготовить раствор антибиотика, содержащий в 1 мл 4 мг препарата, и давать ребенку на прием столько миллилитров, сколько килограммов составляет масса его тела. Для предоперационной подготовки назначают неомицин в течение 1-2 дней.

Наружно используют неомицин в виде растворов или мазей. Применяют растворы на стерильной дистиллированной воде, содержащие 5 мг (5000 ЕД) препарата в 1 мл. Разовая доза раствора не должна превышать 30 мл, суточная - 50-100 мл. Общее количество 0,5% мази, применяемое однократно, не должно превышать 25-50 г, 2% мази - 5-10 г; в течение суток -соответственно, 50-100 и 10-20 г.

Побочные действия:

Неомицина сульфат при местном применении хорошо переносится. При приеме внутрь иногда возникают тошнота, реже рвота, жидкий стул, аллергические реакции. Длительный прием неомицина может привести к развитию кандидоза (грибкового заболевания). Ото- и нефротоксичность (повреждающее воздействие на органы слуха и ткани почек).

Противопоказания:

Неомицин противопоказан при заболеваниях почек (нефроз, Нефрит) и слухового нерва. Не следует применять неомицин вместе с другими антибиотиками, оказывающими ототоксическое и нефротоксическое действие (стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин). В случае появления во время лечения неомицином шума в ушах, аллергических явлений и при обнаружении белка в моче необходимо прекратить прием препарата. Назначение беременным требует особой осторожности. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска:

Таблетки по 0,1 и 0,25 г; во флаконах по 0,5 г (50 000 ЕД); 0,5% и 2% мазь (в тубах по 15 и 30 г).

3. КАНАМИЦИН (Кантрекс, Кармицина, Кристаломишша, Энтероканацин, Камаксин, Каминекс, Канацин, Канамитрекс, Каноксин, Резитомицин, Токомицина, Япамицин):

Показания:

Лечение тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), инфекций почек и мочевыводящих путей, гнойных осложнений в послеоперационный период, инфицированных ожогов, туберкулеза (в случае устойчивости микобактерий к противотуберкулезным препаратам I и II ряда), вызванных микроорганизмами, чувствительными к канамицину.

Применение:

Канамицин назначают только в/м. Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо провести кожную пробу на переносимость. Детям в возрасте до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; в возрасте 1 года – 5 лет — 0,1–0,3 г; старше 5 лет — 0,3–0,5 г; максимальная суточная доза — 15 мг/кг массы тела; кратность введения — 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–7 дней.

Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8–12 ч, суточная доза — 1–1,5 г; максимальная разовая доза — 1 г с интервалом между введениями 12 ч; максимальная суточная доза — 2 г. Продолжительность лечения — 5–7 дней.

Для лечения туберкулеза назначают взрослым по 1 г 1 раз в сутки, детям — 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Лечение длится ≥1 мес (препарат вводят циклами: на протяжении 6 дней ежедневно, на 7-й день — перерыв). Раствор для в/м введения готовят ex tempore, прибавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25–0,5% р-р прокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы 2–3 раза в сутки.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушение функции печени и почек, непроходимость кишечника, новорожденные, недоношенные дети.

Побочные эффекты:

Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, нейромышечная блокада, парестезии, дисбактериоз; возможно раздражение в месте введения. При продолжительном применении возможны развитие неврита слухового нерва, нефротоксические реакции (микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия).

Форма выпуска:

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1, № 10

4. МОНОМИЦИН (Катенулин, Гуматин):

Показания к применению:

Гнойно-воспалительные процессы различной локализации; перитониты (воспаление брюшины), абсцессы (гнойники) легкого и эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), заболевания желчного пузыря и желчных ходов, остеомиелиты (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), инфекции мочевыводяших путей, заболевания желудочно-кишечного тракта (дизентерия, колиэнтериты /воспаление тонкой кишки, вызванное болезнетворной разновидностью кишечной палочки/); для стерилизации кишечника в предоперационном периоде при операции на желудочно-кишечном тракте и др.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по 0,25 г (250 000 ЕД) 4-6 раз в сутки: детям по 10-25 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Внутримышечно по 0,25 г (250 000 ЕД) 3 раза в сутки. Детям назначают из расчета 4-5 мг/кг в сутки в 3 введения.

Побочные действия:

Неврит (воспаление) слухового нерва, нарушение функции почек, при приеме внутрь - диспепсические расстройства (расстройства пищеварения).

Противопоказания:

Тяжелые дегенеративные изменения (нарушение структуры ткани) печени, почек, неврит (воспаление) слухового нерва различной этиологии (причины). Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска:

Во флаконах в комплекте с растворителем по 0,25 г (250 000 ЕД); по 0,5 г (500 000 ЕД).

5. ГЕНТАМИЦИН (Гарамицин, Бироцин, Целермицин, Цидомицин, Гаразол, Гентабиотик, Генталин, Гентамин, Гентаплен, Гентоцин, Геомицин, Лидоген, Мирамицин, Квилаген, Ребофацин, Рибомицин, Амгент, Гентамакс, Генцин, Гентамицин бене, Мегентал):

Показания к применению:

Инфекции мочевыводяших путей: пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), цистит (воспаление мочевого пузыря), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала); дыхательного тракта: пневмония (воспаление легких), плеврит (воспаление оболочек легкого), эмпиема (скопление гноя в легких), абсцесс (гнойник) легкого; хирургические инфекции: хирургический сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), перитонит (воспаление брюшины); инфекции кожи: фурункулез (множественное гнойное воспаление кожи), дерматит (воспаление кожи), трофические язвы (медленно заживающие дефекты кожи), ожоги - вызванные возбудителями, устойчивыми к другим антибиотикам широкого спектра действия.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При инфекциях мочевыводяших путей разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,4 мг/кг, суточная 0,8-1,2 мг/кг. Больным с тяжелым течением инфекционного заболевания суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. При сепсисе и других тяжелых инфекциях (перитонит, абсцесс легких и др.) разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8-1 мг/кг, суточная - 2,4-3,2 мг/кг. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг. Детям раннего возраста препарат назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях. Суточная доза для новорожденных и детей грудного возраста равна 2-5 мг/кг, 1 -5 лет - 1,5-3,0 мг/кг, 6-14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастов - 5 мг/кг. Суточную дозу вводят в 2-3 приема. Средняя продолжительность лечения - 7-10 дней. Внутривенные инъекции производят в течение 2-3 дней, а затем переходят на внутримышечное введение. Для внутримышечного введения используют гентамицина сульфат в виде раствора в ампулах или готовят раствор extempore (перед употреблением), добавляя во флакон с порошком (или пористой массой) 2 мл стерильной воды для инъекций. Внутривенно (капельно) вводят только готовый раствор в ампулах. При воспалительных заболеваниях дыхательных путей применяют также в виде ингаляций (0,1% раствор). При пиодермии (гнойном воспалении кожи), фолликулитах (воспалении волосяных луковиц), фурункулезе и др. назначают мазь или крем, содержащий 0,1% гентамицина сульфат. Смазывают пораженные участки кожи 2-3 раза в день. Курс лечения - 7-14 дней. При конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), кератитах (воспалении роговицы) и других инфекционно-воспалительных заболеваниях глаз закапывают глазные капли (0,3% раствор) 3-4 раза в день.

Побочные действия:

Может вызывать ототоксический и, относительно реже, нефротоксический эффект (может оказывать повреждающее воздействие на органы слуха и почки).

Противопоказания:

Неврит (воспаление) слухового нерва. Уремия (заболевание почек, характеризующееся накоплением в крови азотистых шлаков). Нарушение функции печени и почек. Не следует назначать препарат новорожденным и беременным, а также в сочетании с канамицином, неомицином, мономицином, стрептомицином. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска:

Порошок (пористая масса) по 0,08 г во флаконах; 4% раствор в ампулах по 1 и 2 мл (40 или 80 мг в ампуле); 0,1% мазь в тубах (по 10 или 15 г); 0,3% раствор (глазные капли) в тюбиках-капельницах.

6. АМИКАЦИН (Амикацина сульфат, Амика, Амитрекс, Буклин, Бриклин, Фабианол, Канимакс, Ликацин, Лукадин, Сифамик, Амикозид, Селемеиин, Фарциклин):

Показания к применению:

Инфекции дыхательного, желудочно-кишечного и мочеполового тракта, инфекционные заболевания кожи и подкожной ткани, инфицированные ожоги, бактериемия (наличие бактерий в крови), септицемия (форма заражения крови микроорганизмами) и неонатальный сепсис (микробное заражение крови новорожденного, происшедшее в период внутриутробного развития или родов), эндокардит (воспаление внутреней оболочки сердца), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), перитонит '(воспаление брюшины) и менингит (воспаление оболочек мозга).

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы подбирают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат обычно вводят внутримышечно. Возможно также внутривенное введение (струйное в течение 2 мин или капельное). При инфекциях средней тяжести суточная доза для взрослых и детей составляет 10 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Новорожденным и недоношенным детям назначают в начальной дозе 10 мг/кг, затем каждые 12 ч вводят по 7,5 мг/кг. При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, и инфекциях, угрожающих жизни, амикацин назначают в дозе 15 мг/кг в сутки в 3 приема. Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3-7 дней, при внутримышечном - 7-10 дней. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значении клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).

Побочные действия:

Может вызывать ототоксический и, относительно реже, нефротоксический эффект (может оказывать повреждающее воздействие на органы слуха и почки).

Противопоказания:

Неврит (воспаление) слухового нерва. Уремия (заболевание почек, характеризующееся накоплением в крови азотистых шлаков). Нарушение функции печени и почек. Не следует назначать препарат новорожденным и беременным, а также в сочетании с канамицином, неомицином, мономицином, стрептомицином. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска:

Раствор в ампулах по 2 мл, содержащих по 100 мг или 500 мг амикацина сульфата.

7. ТОБРАМИЦИН (Бруламицин):

Показания к применению:

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей - бронхит, бронхиолит (воспаление стенок наиболее мелких структур бронхов - бронхиол), пневмония; инфекции кожи и мягких тканей, в том числе инфицированные ожоги; инфекции костной ткани; инфекции мочеполовой сферы -пиелит (воспаление почечной лоханки), пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), эпидидимит (воспаление придатков яичка), простатит (воспаление предстательной железы), аднексит (воспаление придатков матки), эндометрит (воспаление внутренней оболочки матки); абдоминальные инфекции (инфекции брюшной полости), в том числе, перитонит (воспаление брюшины); менингит (воспаление оболочек мозга); сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления); эндокардит (воспалительное заболевание внутренних полостей сердца) - в составе комбинированной парентеральной терапии (введения препаратов минуя желудочно-кишечный тракт) с пенициллином или цефалоспориновыми антибиотиками в высоких дозах.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Перед терапией тобрамииином необходимо провести микробиологическое исследование, а также определить чувствительность возбудителя к препарату, однако, в экстренных случаях можно начать проведение терапии препаратом и без указанных исследований. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно капельно (для внутривенной инфузии разовую дозу препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы).

При инфекциях средней тяжести суточная доза составляет 0,002-0,003 г/кг массы тела; кратность применения - 3 раза в сутки. При инфекциях тяжелого течения суточная доза может быть увеличена до 0,004-0,005 г/кг массы тела; кратность применения - 3 раза в сутки. Если имеется возможность определения содержания тобрамицина в сыворотке крови, то дозировать препарат следует таким образом, чтобы максимальная концентрация (через 1 ч после введения) составляла 0,007-0,008 мкг/мл. Детям до 5 лет назначают в суточной дозе 0,003-0,005 г/кг массы тела в 3 приема. Новорожденным назначают в суточной дозе 0,002-0,003 г/кг массы тела в 3 приема. При внутривенном капельном введении концентрация препарата в инфузионном растворе не должна превышать 1 мг/мл. Препарат назначают с особой осторожностью недоношенным новорожденным (из-за незрелого канальциевого аппарата почек). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней, однако, в случае необходимости (например, при лечении эндокардита /воспалительного заболевания внутренних полостей сердца/), она может быть увеличена до 3-6 недель. Больным с нарушением выделительной функции почек необходимо увеличить интервал между введениями препарата. При клиренсе креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) 40-80 мл/мин интервал между введения должен составлять 12 ч; 25-40 мл/мин - 18 ч; 15-25 мл/мин - 36 ч; 5-10 мл/мин - 48 ч; менее 5 мл/мин - 72 ч. В связи с потенциальной токсичностью аминогликозидов в процессе лечения препаратом следует обращать особое внимание на функционирование почек и слухового нерва. При первых признаках ухудшения слуха, нарушения вестибулярного аппарата следует снизить дозу или отменить препарат. При возникновении токсических симптомов выведение препарата можно ускорить путем перитонеального диализа или гемодиализа (способы очистки крови). При одновременном назначении тобрамицина с другими нейро- и нефротоксичными (повреждающими нервную систему и почки) антибиотиками, например, аминогликозидами, цефалоридином, возможно усиление нейро- и нефротоксичности препарата. При совместном применении тобрамицина с фуросемидом и этакриновой кислоты возможно усиление ототоксического действия (повреждающего действия на органы слуха) препарата. При одновременном назначении тобрамицина с миорелаксантами (лекарственными средствами, расслабляющими скелетную мускулатуру), например, тубокурарином, возможно усиление миорелаксации, длительный паралич дыхательной мускулатуры.

Побочные действия:

Головная боль, вялость, лихорадка (резкое повышение температуры тела); сыпь, крапивница; анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови); ототоксические проявления (повреждающее воздействие на органы слуха): вестибулярные расстройства - головокружения, шум или звон в ушах; нарушения слуха (обычно возникают при приеме высоких доз или при длительном приеме препарата). Повышение уровней остаточного азота и креатинина в сыворотке крови, олигурия (резкое уменьшение объема выделяемой мочи), цилиндрурия (выделение с мочой большого количества белковых “слепков” с почечных канальцев, как правило, свидетельствующее о заболевании почки), протеинурия (белок в моче) - как правило, возникают у больных с нарушениями функции почек, принимающих препарат в высоких дозах.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату. Беременным женщинам препарат назначают только в тех случаях, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект тобрамицина превышает возможное негативное влияние препарата на плод.

В процессе терапии тобрамицином может наблюдаться усиленное размножение нечувствительных к препарату микроорганизмов. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска:

Раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл в упаковке по 10 штук.

8. НЕТИЛМИЦИН (Нетромицин):

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к нетилмицину микроорганизмами, в т.ч. бактериемия, септицемия (включая сепсис новорожденных)- инфекции дыхательных путей, почек и мочеполовых путей, кожи и мягких тканей, костной ткани и суставов- инфицированные ожоги, раны- послеоперационные инфекции- инфекции органов брюшной полости и ЖКТ, перитонит- острая неосложненная гонококковая инфекция у мужчин (уретрит, проктит) и женщин (уретрит, цервицит, проктит).

Способ применения:

Вводят в/м или в/в. Для взрослых суточная доза составляет 4-6 мг/кг, при тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 7.5 мг/кг. Для детей суточная доза - 6-7.5 мг/кг. Для новорожденных старше 1 недели и младенцев суточная доза составляет 7.5-9 мг/кг, для недоношенных детей и новорожденных младше 1 недели суточная доза составляет 6 мг/кг.

Кратность введения и длительность лечения устанавливаются индивидуально. При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования нетилмицина.

Побочные действия:

Снижение слуха, головокружение, шум в ушах- редко - нервно-мышечная блокада;Гематурия, протеинурия, цилиндрурия, снижение КК, повышение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови. Редко - рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина; снижение уровня гемоглобина, числа лейкоцитов, тромбоцитов. Аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия. Местные реакции: болезненность в месте инъекции, лихорадка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нетилмицину, повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов в анамнезе.

Формы выпуска:

р-р для инъекций, 25 мг/мл по 2 мл, 100 мг / мл по 2 мл (200 мг) во фл.

9. СИЗОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Экстрамицин, Патомицин, Рикамизин, Сисептин, Сизомин):

Показания к применению:

Применяют сизомицина сульфат при тяжелых гнойно-септических заболеваниях: сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), менингит, перитонит (воспаление брюшины), септический эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов); при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания: пневмония (воспаление легких), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), абсцесс (гнойник) легкого; инфекциях почек и мочевыводяших путей; инфицированных ожогах и других заболеваниях, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Вводят сизомицина сульфат внутримышечно или внутривенно (капельно). Разовая доза для взрослых при инфекциях почек и мочевых путей 1 мг/кг, суточная - 2 мг/кг (в 2 приема). При тяжелых гнойно-септических и инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательных путей разовая доза 1 мг/кг, суточная - 3 мг/кг (в 3 приема). В особо тяжелых случаях в первые 2-3 дня вводят по 4 мг/кг в сутки (максимальная доза) с последующим уменьшением дозы до 3 мг/кг (в 3-4 приема). Суточная доза для новорожденных и детей до 1 года - 4 мг/кг (максимальная доза 5 мг/кг), от 1 года до 14 лет - 3 мг/кг (максимальная 4 мг/кг), старше 14 лет - доза взрослых. Новорожденным суточную дозу вводят в 2 приема, остальным детям - в 3 приема. Детям раннего возраста препарат назначают только по жизненным показаниям. Продолжительность курса лечения у взрослых и детей - 7-10 дней. Растворы сизомицина сульфата готовят непосредственно перед введением. Для внутривенного капельного введения добавляют к разовой дозе антибиотика для взрослых 50-100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и 30-50 мл 5% раствора глюкозы для детей. Скорость введения взрослым 60 капель в минуту, детям - 8-10 капель в минуту. Внутривенные вливания производят обычно в течение 2-3 дней, затем переходят на внутримышечные инъекции.

Побочные действия:

Побочные явления при использовании сизомицина аналогичны таковым при применении других антибиотиков-аминогликозидов (нефро- и ототоксичность /повреждающее воздействие на почки и органы слуха/, в редких случаях - нарушения нервномышечной проводимости). При внутривенном введении возможно развитие перифлебитов (воспаления тканей, окружающих вену) и флебитов (воспаления вены). В редких случаях наблюдаются аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек).

Противопоказания:

Противопоказания такие же, как для неомицина.

Форма выпуска:

5% раствор (50 мг/мл) в ампулах по 1, 1,5 и 2 мл для взрослых и 1% раствор (10 мг/мл) в ампулах по 2 мл для детей.

10. ИЗЕПАМИЦИНА (Исепацин):

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (включая внутрибольничные пневмонии и обострения хронического бронхита); перитонит; холецистит, холангит; пиелонефрит; инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (включая осложненные); инфекции кожи и мягких тканей (включая абсцессы, флегмоны, карбункулы, фурункулы); инфекции ран: послеоперационные инфекции; септицемия.

Способ применения:

Режим дозирования устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, массы тела пациента и состояния выделительной функции почек. Взрослым препарат вводят в/м и в/в 1 раз в сут. При среднетяжелых инфекциях Исепацин назначают в дозе 8 мг/кг массы тела. Продолжительность курса - от5 до 14 дней. При тяжелых инфекциях доза препарата может быть увеличена до 15 мг/кг. Максимальная суточная доза - 1,5 г. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования Исепацина.

Побочные действия:

Со сторны почек: цилиндрурия, протеинурия, гематурия, полиурия, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови. Со стороны ЦНС: снижение слуха, головокружение, шум в ушах. Со стороны ЖКТ, печени: редко - рвота, диарея; повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфотазы в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина. Со стороны периферичекой крови: редко - агранулоцитоз; колебания уровня гемоглобина. Дерматологические реакции: эритематозная сыпь, псориазоформные высыпания. Аллергичекие реакции: кожная сыпь эозинофилия. Прочие: нервно - мышечная блокада, лихорадка.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к изепамицину; повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов в анамнезе.

Форма выпуска:

сухое вещество для инъекций в ампулах по 1 мл, 2 мл.

сухое вещество для инъекций (для детей) в ампулах по 2 мл.

11. ПАРОМИЦИН (Габборал):

Показания к применению:

Гастроэнтерит (воспаление слизистых оболочек желудка и тонкой кишки) и энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки), вызванные смешанной флорой; сальмонеллез, шигеллез, амебиаз, лямблиоз (инфекционные заболевания, вызванные сальмонеллами, шигеллами, амебами и лямблиями); предоперационная подготовка при вмешательствах на желудочно-кишечном тракте.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Для лечения кишечных инфекций взрослым назначают по 0,5 г 2-3 раза в день в течение 5-7 дней; детям - 10 мг/кг 2-3 раза в день в течение 5-7 дней. Для предоперационной подготовки назначают взрослым 1 г 2 раза в день в течение 3 дней; детям - 20 мг/кг 2 раза в день в течение 3 дней. Дозировка и продолжительность лечения могут быть увеличены в соответствии со степенью тяжести и продолжительностью заболевания по указанию врача.

Побочные действия:

При использовании препарата в высоких дозах и/или продолжительном лечении часто возникает понос. Анорексия (отсутстие аппетита), тошнота, рвота возникают редко.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату и другим аминогликозидам. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска:

Таблетки по 0,25 г паромомицина сульфата во флаконе по 12 штук; сироп во флаконах по 60 мл.

12. ВАНКОМИЦИН (Ванколед, Ванкоцин, Ванмиксан, Эдицин):

Показания к применению:

Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, при неэффективности пенициллинов и цефалоспоринов или непереносимости их больными; сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления); эндокардит (воспалительное заболевание внутренней оболочки сердца); пневмония, абсцесс (гнойник) легких; остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани); менингит (воспаление оболочек мозга); энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки).

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают по 0,5 г 4 раза или по 1 г 2 раза в сутки. Новорожденным детям до 1 месяца препарат назначают по 15 мг/кг массы тела, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч. При применении ванкомицина у недоношенных и нормальных новорожденных желательно контролировать концентрацию препарата в сыворотке крови. У детей в возрасте 1 месяца применяют ту же дозу препарата каждые 8 часов. Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому препарат вводят внутривенно. Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек и пожилых больных дозы препарата корректируют с учетом значений клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). У больных в состоянии уремии (в конечной стадии заболевания почек, характеризующейся накоплением в крови азотистых шлаков) интервал между введениями препарата удлиняют до 10 дней. При назначении препарата пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VII пары черепно-мозговых нервов рекомендуется проводить контроль функции почек, слуха.

Побочные действия:

В редких случаях может развиться почечная недостаточность. Было зарегистрировано несколько случаев интерстициального нефрита (воспаления почки с преимущественным поражением соединительной ткани), в основном, у больных, одновременно получавших антибиотики-аминогликозиды, или у больных с заболеваниями почек в анамнезе (бывшими ранее). Ототоксичность (повреждающее воздействие на органы слуха), возможна потеря слуха (часто сочеталась с развитием почечной недостаточности или у больных, одновременно получающих другие ототоксические препараты). В редких случаях отмечались головокружение и шум в ушах. Возможна обратимая нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), чаше всего развивающаяся через неделю или позже после начала приема препарата, или при превышении обшей дозы 25 г. В редких случаях - тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). Возможны кожный зуд, крапивница, артериальная гипотензия (понижение артериального давления), одышка; в редких случаях - анафилактический (аллергический) шок. Могут наблюдаться внезапное покраснение верхнего плечевого пояса, боль в области спины и груди. Описаны случаи развития синдрома Стивена-Джонсона (заболевания, характеризующегося покраснением и кровоизлиянием в слизистые рта, мочеиспускательного канала и конъюнктивы /наружной оболочки глаза/). Особенно часто эти реакции могут наблюдаться во время быстрого введения препарата или сразу после него. В месте введения препарата возможно развитие флебита (воспаление стенки вены). В редких случаях -тошнота, озноб, дерматит (воспаление кожи). Было замечено, что частота местных побочных эффектов и аллергических реакций увеличивается при одновременном применении со средствами для наркоза. Для профилактики этих эффектов ванкомииин следует вводить перед дачей наркоза. Одновременное применение ванкомицина и средств для наркоза может привести к развитию эритемы (ограниченному покраснению кожи), аллергических реакций и анафилактическому (аллергическому) шоку. При одновременном или последовательном назначении ванкомицина и других нефротоксичных (повреждающих почки) препаратов возможно усиление нефротоксичности.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату. Назначение ванкомицина в период беременности возможно только по жизненным показаниям. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска:

Сухое вещество для инъекций во флаконах по 0,5 г и 1 г ванкомицина гидрохлорида.

13. ТЕЙКОПЛАНИН (Таргоцид):

Показания:

Инфекции (в том числе у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам) дыхательных и мочевых путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, септицемия, эндокардит, перитонит, колит, вызванный Clostridium difficile.

Способ применения:

В/м, в/в (болюсно или капельно). Начальная доза для взрослых: в/в по 400 мг 1–2 раза в сутки в течение первых 1–3 дней, затем — 200–400 мг в сутки в/в или в/м. При ожогах и эндокардите поддерживающая доза — до 12 мг/кг в сутки. При псевдомембранозном колите — по 200 мг 2 раза в сутки. Для профилактики инфекционных осложнений при ортопедических или челюстно-лицевых операциях во время наркоза вводят в/в однократно в дозе 400 мг.

Начальная доза для детей в возрасте от 2 мес до 16 лет составляет 10 мг/кг в/в через 12 ч 3 раза, затем 6–10 мг/кг 1 раз в сутки в/в или в/м; в возрасте до 2 мес — 16 мг/ кг (в виде 30-минутной в/в инфузии) в первый день, поддерживающая доза — 8 мг/кг 1 раз в сутки в/в. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы начинается с 4-го дня для поддержания концентрации в сыворотке крови на уровне 10 мг/л. При клиренсе креатинина 40–60 мл/ мин поддерживающая доза или наполовину снижается или вводится 1 раз в 2 дня. Пациентам с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин или находящимся на гемодиализе вводят 1/3 дозы ежедневно или 1 раз в 3 дня.

Побочные эффекты:

Таргоцид хорошо переносится пациентами, но могут возникать местные реакции (боль, флебиты, подкожные абсцессы), аллергические реакции (сыпь на коже, эритема, зуд, лихорадка, бронхоспазм или анафилаксия). Кроме того, может возникать повышение активности ферментов (трансаминазы и/или щелочной фосфатазы), транзиторное повышение сывороточного креатинина, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, возможные тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, астения, отеки, дискомфорт в грудной клетке, тахикардия, повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови, активности амилазы. Описано снижение слуха у пациента с синдромом Дауна. Наблюдались изолированные случаи вестибулярных и слуховых нарушений у пациентов, которые параллельно получали гентамицин и фуросемид.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тейкопланину, период кормления грудью (на время лечения прекращают), новорожденным.

Форма выпуска:

По 200 или 400 мг во флаконе №1 в комплекте с растворителем по 3,2 мл в ампулах №1, помещенных в картонную коробку.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Справочник «КОМПЕНДИУМ 2011». Под редакцией В.Н. Коваленко, А.П. Викторова

2. Машковский М.Д. - Лекарственные средства (15-е издание). Издательство: Новая Волна, 2008.- 1119 с.

3. Яковлев С.В., Яковлев В.П. Современная антимикробная терапия в таблицах // Consilium medicum. 2007; № 1.

4. Решедько Г.К., Хайкина Е.В. Группа аминогликозидов. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии / Под ред.

Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.И. Козлова. М., 2007; с. 88–94.

5. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Современная антимикробная химиотерапия. Красноярск: ООО "Красноярское издательство "Боргес", 2002.436 с.

Дата добавления: 2015-09-18 | Просмотры: 832 | Нарушение авторских прав