Средств, применяемыех при нарушениях свертывания крови
I. Средства, применяемые при кровотечениях (или гемостатические средства):
1. Средства, повышающие свертывание крови (или коагулянты):
• прямого действия: тромбин, фибриноген, факторы свертывания крови VIII, IX
• непрямого действия: викасол, фитоменадион
2. Ингибиторы фибринолиза (антифибринолитические средства): аминокапроновая кислота, апротинин
3. Средства, стимулирующие агрегацию тромбоцитов: кальция хлорид
4. Средства, понижающие сосудистую проницаемость:
• синтетические: адроксон, этамзилат
• препараты витаминов:аскорбиновая кислота, рутин и др.
• препараты растений: крапивы, кровохлебки, пастушьей сумки, тысячелистника и др.
II. Средства, применяемые при тромбозах и для их профилактики:
1. Антикоагулянты:
• прямого действия: природный и низкомолекулярный гепарины (фраксипарин, лепирудин, мелагатран), гирудин, натрия гидроцитрат
• непрямого действия: варфарин и др.
2. Фибринолитические средства:
• прямого действия: фибринолизин
• непрямого действия: стрептокиназа, алтеплаза и др.
3. Антиагреганты: ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, абциксимаб, клопидогрел и др.
Тромбин - выпускается во флаконах или ампулах, емкостью по 10 мл., содержащих порошкообразную субстанцию активностью 125 ЕА.
Это естественный компонент свертывающей системы крови донорского происхождения. После разведения препарат следует применять исключительно местно! во избежание возникновения системного тромбообразования. Поэтому для препарата противопоказано системное применение, например в/в. Полученный раствор наносят на гемостатическую губку, либо на стерильный марлевый тампон и прикладывают к месту кровотечения. Тампон удаляют после остановки кровотечения очень осторожно и не сразу, чтобы не возобновить кровотечение. Губку можно не удалять, впоследствии она подвергается процессу рассасывания, что позволяет ее применять при операциях для остановки и местных внутренних кровотечений. Все вышеперечисленное требует соблюдения правил асептики и антисептики во избежание процесса инфицирования. Механизм действия связан с запуском процесса образования тромба в месте контакта с кровью.
О.Э. 1) Стимулирует процессы гемокоагуляции в месте нанесения и образование тромба.
2) Местный кровоостанавливающий.
П.П. 1) Местные кровотечения из мелких сосудов, в т.ч. паренхиматозные.
П.Э. Встречаются редко, иногда возможны аллергические реакции, а также тромбозы и тромбоэмболии при парентеральном применении.
Помимо тромбина, при местных кровотечениях широко применяются различные гемостатические губки: фибринные, коллагеновые, желпластан и т.д. Для системного действия применяются профакторы свертывания крови.
Фибриноген - выпускается во флаконах емкостью по 250 или 500 мл., содержащих соответственно 1,0 или 2,0 порошкообразного препарата.
Это, как и тромбин, естественный компонент свертывающей системы крови донорского происхождения. После разведения препарат вводится исключительно внутривенно!, капельно. В организме человека в крови, под влиянием тромбина, переходит в фибрин, обеспечивая процесс образования тромба.
О.Э. 1) Стимулирует процесс образования тромба.
2) Системный кровоостанавливающий.
П.П. 1) Любые острые кровотечения, особенно связанные с дефицитом фибрина при гипо- или афибриногенемии.
2) Перед плановой операцией у больных с дефицитом фибрина при гипо- или афибриногенемии.
П.Э. Повышенное тромбообразование, иногда аллергии.
Препараты факторов свертывания крови VIII, IX см. сам.
Викасол - выпускается в таблетках по 0,05; в ампулах 1% раствор в количестве 1 мл.
Представляет собой водорастворимый препарат жирорастворимого витамина К3. Синтетический препрат филлохинонового ряда. Назначается перорально, в/м и в/в до 3 - х раз в сутки. Хорошо всасывается в ЖКТ, метаболизируется в печени, экскретируется с желчью и мочой.
В организме, в печени, стимулирует синтез и активацию факторов свертывания крови II, VII, IX и X.
О.Э. 1) Повышает свертывание крови, стимулирует процесс образования тромба.
2) Системный кровоостанавливающий.
П.П. 1) Острые и хронические кровотечения, особенно связанные с гипо - или авитаминозом витамина К: патология печени, дисбактериоз, использование лекарств с анти - К - витаминной активностью (препараты салициловой кислоты, антикоагулянеты непрямого типа действия).
2) У недоношенных новорожденных для профилактики развития геморрагической болезни.
3) Перед плановой операцией для уменьшения кровопотери.
П.Э. Повышенное тромбообразование, при в/в введении высоких доз - гемолиз эритроцитов, иногда аллергии.
Для хронического лечения более приемлем другой препарат витамина К - фитоменадион. Отличия: 1) применяется только для хронического лечения; 2) лучше переносится, не вызывает гемолиза эритроцито, являясь препаратом природного витамина К1; 3) всасывается в ЖКТ механизмом активного транспорта; 4) экскретируется в основном с желчью, и лишь в незначительной мере с мочой.
Аминокапроновая кислота - выпускается во флаконах 5% - 100 мл.
Назначается в/в и местно, перорально до 5 раз в день. Хорошо всасывается при пероральном приеме, и на 50% экскретируется в неизмененном виде с мочой. Представляет собой аналог лизина, в организме человека блокирует лизинсвязывающие участки плазминогена и плазмина, препятствуя их соединению с фибрином тромба. Кроме того, препарат блокирует активатор перехода плазминогена в плазмин. Это стимулирует процесс тромбообразования путем подавления компенсаторной активации противосвертывающей системы крови, а именно процесса фибринолиза. Именно поэтому аминокапроновая кислота наиболее показана при состояниях, сопровождающихся избыточным фибринолизом. В других случаях ее эффективность сомнительна, основная проблема при этом - нарушение растворения образовавшихся тромбов. Так при гематурии закупорка мочеточника тромбом на фоне применения аминокапроновой кислоты может вызвать почечную недостаточность и т.д в т.п. ситуациях.
О.Э. 1) Подавляет переход плазминогена в плазмин.
2) Подавляет компенсаторный тромболизис.
3) Системный кровоостанавливающий.
4) Противоаллергический, т.к. подавляет продукцию антител.
5) Стимулирует обезвреживающую функцию печени.
П.П. 1) В/в при острых кровотечениях любого происхождения.
2) При массивных переливаниях консервированной донорской крови из - за риска развития вторичной гипофибриногенемии.
3) Местно при различных местных кровотечениях, например из культи пульпы зуба.
4) Перорально - при хронических кровотечениях ЖКТ.
П.Э. Повышенное тромбообразование, головокружение, тошнота, диарея, возможен катар ВДП. Очень редко возможны миопатии и некрозы мышц.
Апротинин в организме человека подавляет активность всех протеолитических ферментов, в т.ч. и плазмина, что и стимулирует процесс тромбообразования и последующую остановку кровотечений. Применяется в/в при различных острых кровотечениях. Подробную характеристику препарата см. лекцию «Средства, действующие на органы пищеварения».
Кальция хлорид - выпускается в 5 и 10 % растворах для перорального применения; в ампулах 2,5 % - 5 мл., 10 % - 10 мл.
Назначается препарат перорально, в/в, местно электрофоретически в отношении зубной ткани. Является естественным фактором свертывания крови, оказывает и другие значимые фармакологические воздействия. В частности, способствует уплотнению сосудистой стенки, повышая тонус ее гладкомышечных клеток. В результате понижается экссудация, что улучшает состояние больного, например с аллергическими реакциями. Кроме того, восполняя недостаток кальция, препарат способствует развитию и восстановлению костной ткани, нормализует работу ССС и других органов и систем.
О.Э. 1) Системный кровоостанавливающий.
2) Способствует уплотнению сосудистой стенки.
3) Противоаллергический.
4) Восстанавливает недостаток эндогенного кальция, улучшая рост и развитие костей, нормализуя деятельность клеток, органов и систем организма в целом.
П.П. 1) Комплексная терапия больных с острыми и хроническими кровотечениями, в т.ч. больных с геморрагическими диатезами.
2) Комплексная терапия больных с с аллергиями и др. состояниями, сопровождающимися повышенными экссудативными процессами.
3) Состояния, возникающие при дефиците поступления Са2+ с пищей, в т. ч. при недостаточной функции паращитовидной железы, при остеопорозе.
4) В комплексной стимуляции родовой деятельности.
5) При отравлении солями Mg2+, щавелевой кислотой, фтористой кислотой.
П.Э. Повышенное тромбообразование, изжога, нарушения сердечной деятельности, чувство жара, в т.ч. по ходу сосудов, куда произведена инъекция. При попадании под кожу и в мышцы развивается некроз.
Адроксон (карбазохром, адозон) - выпускается в ампулах 0,025 % - 1 мл.
Назначается местно, п/к, в/м до 4 - х раз в день. На свертывание крови препарат не оказывает никакого влияния. По неизвестному механизму действия способствует уплотнению сосудистой стенки, ликвидируя диапедезные кровотечения, основу геморрагических диатезов.
О.Э. 1) Способствует уплотнению сосудистой стенки.
2) Системный кровоостанавливающий.
П.П. 1) Комплексная терапия больных с капиллярными кровотечениями, в т.ч. паренхиматозными.
П.Э. Возможны аллергии.
Этамзилат (дицинон) - выпускается в таблетках по 0,25; в ампулах 12,5 % - 2 мл.
Назначается перорально, в/в., в/м., ретробульбарно, подконъюнктивально до 4 - х раз в день. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, попадая в кровь практически не связывается с белками плазмы, распределяется равномерно. Почти весь экскретируется в неизмененном виде с мочой, в небольшой доле - с желчью. В организме стимулирует процесс образования тромбоцитов и выход их из костного мозга, также активирует образование тромбопластина и подавляет выработку простациклина. Все это обеспечивает гемостатический эффект препарата. Кроме того, он подавляет активность гиалуронидазы и потен-цирует действие аскорбиновой кислоты - это является основой ангиопротективного действия препарата, что косвенно улучшает и процесс микроциркуляциию. В результате препарат ↑ образование мукополисахаридов, в т.ч. гиалуроновой кислоты, а также коллагена.
О.Э. 1) Системный кровоостанавливающий, т.к. стимулирует процесс синтеза и активацию факторов свертывания крови.
2) Стимулирует процесс агрегации тромбоцитов, а также их адгезию.
3) Способствует уплотнению сосудистой стенки, ↓ их проницаемость.
П.П. 1) Комплексная терапия больных с острыми кровотечениями.
2) Комплексная терапия больных с хроническими кровотечениями, в т.ч. капиллярными и паренхиматозными.
П.Э. Повышенное тромбообразование, изжога, тяжесть в эпигастрии, головгая боль, головокружение, гиперемия лица, понижение АД, парестезии нижних конечностей, возможно развитие аллергий.
Препараты витаминов см. лекцию «Препараты витаминов».
Препараты лекарственных растений содержат комплекс витаминов и органических веществ иного происхождения, укрепляющих сосудистую стенку и повышающих свертывание крови. Специфическая активность их, как правило, невелика. Применяются они в комплексной терапии больных с хроническими кровотечениями, в т.ч. капиллярными и паренхиматозными. Побочные эффекты при соблюдении дозового режима практически отсутствуют, возможны лишь аллергические реакции и иногда повышенное тромбообразование.
Гепарин - выпускается в виде натриевой соли во флаконах или ампулах по 5 мл. (25000 ЕД); в мази. Выписывается с использованием официнальной формы прописи.
Гепарин - это гликозаминогликан, содержащийся в гранулах тучных клеток. Как препарат, представляет собой смесь гепаринов, получаемую из биоматериала убойного скота. Гепарин не всасывается из ЖКТ, и поэтому назначается исключительно парентерально: в/в, п/к; очень редко, из-за риска развития гематом, в/м. При в/в введении эффект развивается быстро, ''на кончике иглы'', продолжается около 4 - 5 часов. При в/м введении эффект развивается через 15 - 30 минут, длится до 6 часов, при п/к - через 60 - 120 минут, длится 8 - 12 часов. Разрушение препарата в основном идет в макрофагах, небольшое количество средства выводится в неизмененном виде с мочой. По химической структуре является слабой органической кислотой, благодаря чему в крови вступает в химическую реакцию с факторами свертывания крови, являющимися слабощелочными белками и прямо их инактивирует. Кроме того, препарат запускает реакции, опосредованные антитромбином III, что тоже способствует понижению свертывания крови. В крови препарат обволакивает форменные элементы крови, такие как тромбоциты и эритроциты, сообщая им одноименный «-» заряд. Благодаря этому прямо тормозится процесс их агрегации. Кроме того, обволакивая эндотелий сосудов и сообщая ему, тромбоцитам и эритроцитам одноименный «-» заряд, препарат тормозит процесс адгезии и формирование пристеночного тромба. Все вышеизложенное также опосредуется путем инактивации соответствующих факторов свертывания крови.
О.Э. 1) Прямо подавляет процесс гемокоагуляции.
2) Прямо подавляет процесс гемагрегации.
3) Стимулирует фибринолитическую активность плазмы крови.
4) Системный антитромботический
5) Понижает содержание липидов в плазме крови.
П.П. 1) Средство скорой помощи при острых тромбозах и тромбоэмболиях сосудов сердца, мозга, легких и т.п. (+ фибринолитические средства для восстановления проходимости тромбированных сосудов).
2) Средство скорой помощи при начальной стадии ДВС - синдрома.
3) В ранний постинфарктный период для профилактики повторного коронарного тромбообразования.
4) В лабораторной практике для подавления свертывания крови при взятии ее на анализ.
5) Для подавления свертывания крови в аппаратах экстракорпорального кровообращения, например при гемодиализе.
6) Мазь - местно при тромбозах и тромбоэмболиях сосудов ног, проявляются их отечностью.
П.Э. Главное осложнение гепаринотерапии - развитие острых кровотечений. При их возникновении в/в вводят антидот протамина сульфат, который, являясь слобощелочным белком, инактивирует циркулирующие гепарины + викасол + тромбоцитарная масса. При применении протамина сульфата инактивируется не только гепарин, но и тромбоциты, фибриноген, что при передозировке может провоцировать кровотечения. Поэтому применять подобное средство следует осторожно (обычно 1 мг на каждые 100 ЕД оставшегося в организме гепарина), мониторируя свертываемость крови. Также возможно развитие аллергий, которые проявляются тромбоцитопенией (перед этим могут формироваться тяжелые тромбозы), остеопорозом, алопецией; возможны явления гипоальдостеронизма (это чревато явлениями гиперКемии), спазмы легочных сосудов, правожелудочковая недостаточность, понижение АД.
Для уменьшения самого грозного осложнения гепаринотерапии - кровотечений, были созданы препараты низкомолекулярных фракций гепаринов (фраксипарин, лепирудин, мелагатран, эноксапарин, сулодексид и т.д.). В отличии от нефракционированных гепаринов, содержащих смесь высоко - и низкомолекулярных фракций, эти препараты способны инактивировать лишь Xа фактор свертывания крови. Это резко снизило вероятность возникновения и интенсивность кровотечений при применении подобных лекарств, сделало возможным их применение в амбулаторной практике для хронического лечения.
О.Э. 1) Прямо подавляет агрегацию тромбо - и эритроцитов.
2) Стимулирует фибринолитическую активность плазмы крови.
4) Системный антитромботический.
П.П. 1) В основном для профилактики тромбообразования, в т. ч. в ранний постинфарктный период для профилактики повторного коронарного тромбообразования.
2) Средство скорой помощи при острых тромбозах и тромбоэмболиях сосудов сердца, мозга, легких и т.п. (+ фибринолитические средства для восстановления проходимости тромбированных сосудов).
3) Средство скорой помощи при начальной стадии ДВС - синдрома.
4) Для подавления свертывания крови в аппаратах экстракорпорального кровообращения, например при гемодиализе.
П.Э. Относительно редко - кровотечения, возможно развитие аллергий, в т. ч. тромбоцитопении.
Гирудин - препарат, действующий и применяющийся подобно нефракционированному гепарину. Отличие: его получают из медицинских пиявок.
Натрия гидроцитрат используют исключительно для консервации донорской крови. В ней препарат прямо связывает ионы Са2+, что и препятствует свертыванию крови. Следует помнить, что препарат в кровь добавляется в избытке, что и следует учитывать при переливании больших объемов цитратной крови. В этом случае следует для компенсации возможного недостатка ионов Са2+ профилактически вводить в/в кальция хлорид.
Варфарин - выпускается в таблетках по 0,0025.
Препарат хорошо всасывается в ЖКТ (до 100%), пища может подавлять его абсорбцию. Назначается варфарин перорально, по особой схеме, т.к. попадая в кровь, связывается с белками плазмы, в основном с альбуминами, почти на 99%, образуя кровяное депо. Поэтому вначале назначают дозу насыщения, под контролем показателей свертывания крови. Когда искомый эффект достигнут, переходят на поддерживающую дозу, компенсирующую суточную элиминацию препарата. Также способность образовывать кровяное депо следует учитывать при совместном применении с другими средствами, также обладающими большим аффинитетом к белкам плазмы (например с фенилбутазоном, сульфинпиразоном, амиодароном и т.д.). Неучет этого свойства приведет к увеличению сывороточной концентрации варфарина и развитию токсического действия. Биотрансформируется препарат в печени, экскретируется с мочой и желчью. T ½ составляет в среднем около 40 часов, что позволяет обеспечить длительное действие препарата до 2 - 5 суток.
В организме, в печени, неодикумарин постепенно подавляет синтез и активацию факторов свертывания крови, являясь антивитамином К. Это свойство препарата следует учитывать при возникновении интоксикации, обязательно восполняя возникающий недостаток витамина К викасолом. Эффект препарата развивается медленно, через 12 - 30 часов, длится после отмены несколько дней.
О.Э. 1) Понижает свертывание крови.
2) Системный антитромботический.
3) Понижает уровень липидов в крови
П.П. 1) Хроническое лечение больных с тромбозами и тромбоэмболиями.
2) Профилактика тромбообразования в раннем послеоперационном периде после ангиопластики, пересадки клапанов сердца и т.п. состояний.
П.Э. Кровотечения, тошнота, рвота, тератогенный, различные кожные поражения, возможно развитие аллергий.
Подобно варфарину действуют и применяются другие препараты этой группы (фепромарон, аценокумарол, неодикумарин)- отличаются по активности и длительности действия. Фенилин - самый длительно действующий препарат группы.
Фибринолизин (плазмин) - выпускается во флаконах, содержащих порошкообразное вещество активностью 10, 20, 30, 40 тыс. ЕД.
Является препаратом донорского происхождения. После разведения фибринолизин вводится в/в капельно. Являясь протеолитическим ферментом, плазмин в сосудах разрушает фибринные нити тромба, что вызывает его разрушение и восстанавливает проходимость тромбированного участка сосуда. Действие препарата развивается относительно быстро, наиболее активен плазмин в отношении свежих тромбов, где много фибрина и мало или неэффективен для разрушения организованных тромбов, где фибрина практически нет. Для повышения эффективности антитромботического лечения плазмин следует сочетать с антикоагулянтами прямого типа действия (например, с гепаринами), по-давляющими компенсаторную реакцию организма, направленную на увеличение массы тромба.
О.Э. 1) Разрушает тромб - тромболитический.
2) Восстанавливает кровоток по тромбированным сосудам.
3) Системный антитромботический.
П.П. 1) Средство скорой помощи при острых тромбозах мозговых, сердечных, легочных и др. сосудов.
П.Э. Кровотечения, возможно развитие аллергий.
Стрептокиназа (стрептаза, авелизин) - выпускается во флаконах, содержащих порошкообразное вещество активностью 100, 250, 750, 1500 тыс. ИД.
Препарат получен из β-гемолитического стрептококка, поэтому лечение начинают с высоких доз, т. к. из - за перенесенных ранее стрептококковых инфекций в крови больного могут содержаться антитела к этому белку. После разведения препарат вводится в/в капельно. С белками плазмы не связывается, действует быстро. T ½ составляет в среднем около 1 часа.
В сосудах способен образовывать стабильный комплекс с молекулой плазминогена. При этом начинается расщепление свободных молекул плазминогена и превращение его в плазмин, который действует подобно вышеописанному средству. В отличии от фибринолизина, стрептокиназа активирует распад тромба как снаружи, так и изнутри, почему и обладает сравнительно большей эффективностью. О.Э., П.П., П.Э. см. фибринолизин, из - за происхождения препарата чаще встречаются аллергические реакции.
Алтеплаза, ретеплаза - представляют собой препараты рекомбинантного тканевого активатора плазминогена. В отсутствии фибрина, препараты почти неактивны, после соединения с фибрином тромба их активность повышается в сотни раз. Это ведет к резкому повышению в крови плазмина. О.Э., П.П., П.Э. см. фибринолизин. Чаще всего препараты применяются в кардиологии при явлениях коронарного тромбоза. Недостатком является их чрезвычайно высокая стоимость.
Ацетилсалициловая кислота (аспирин - кардио, аспизол) - выпускается в таблетках по 0,1 и 0,3; во флаконах, содержащих 1,0 порошкообразного вещества (0,5 препарата).
Назначается препарат перорально, после растворения - в/в. Препарат быстро всасывается в ЖКТ, частично в желудке, в основном же - в начальном отделе тонкого кишечника. Абсорбция идет путем пассивной диффузии, следовательно зависит от степени ионизации и липофильности лекарства. Поэтому скорость и полнота всасывания зависят от рН желудочного содержимого, а пища, изменяя рН, замедляет абсорбцию лекарства. В крови аспирин почти на 50% связывается с белками плазмы. Лекарство достаточно равномерно распределяется в организме больного, легко преодолевает ГЭБ и плацентарный барьер. Препарат метаболизируется во многих тканях организма, в основном - в печени, экскретируется в основном с мочой. T ½ составляет около 15 минут и он удлиняется при применении высоких доз препарата или при отравлении.
В организме больного необратимо блокирует ЦОГ тромбоцитов, что тормозит образование тромбоксана А2 и процессы гемагрегации и тромбообразования. Это достигается при использовании суточной дозы препарата 160 - 320 мг., иногда и менее, при ее превышении процессы тромбообразования могут усилиться из-за блока образования простациклина. Кроме того, являясь антивитамином К, лекарство может подавлять процессы гемокоагуляции.
О.Э. 1) Подавляется процесс агрегации тромбоцитов и эритроцитов.
2) Понижается свертываемость крови.
3) Системный антитромботический.
П.П. 1) Средство скорой помощи при острых тромбозах мозговых, сердечных, легочных и др. сосудов.
2) Профилактика и хроническое лечение больных с тромбозами и тромбоэмболиями.
П.Э. Кровотечения, при пероральном использовании - тошнота, рвота.
Абциксимаб это препарат моноклональных антител к гликопротеиду IIb / IIIa. Он также связывается с рецептором витронектина на тромбоцитах, эндотелиальных и гладкомышечных клетках. Это приводит к подавлению процесса агрегации тромбоцитов и уменьшению прцессов тромбообразования, причем на очень длительный срок. Назначается в/в капельно, наивысший эффект поддерживается только при постоянной инфузии. В крови выраженно связывается с тромбоцитами, подавляя их агрегацию, восстановление ее происходит через 48 часов, полностью же выводится в течении 10 суток.
П.П. В основном применяется в кардиологии, в сочетании с другими антитромботическими средствами, при остром коронарном тромбозе и для его последующей профилактики.
П.Э. Кровоточивость (выраженное последействие), тромбоцитопения.
Дипиридамол (курантил) в организме больного блокирует фосфодиэстеразу и увеличивает содержание аденозина. Это приводит к подавлению процесса агрегации тромбоцитов и к расширению коронарных сосудов. Применяется препарат только для профилактики и лечения больных с тромбозами и тромбоэмболиями. П.Э.: кровотечения, головные боли, тошнота, рвота, падение АД, тахикардия, аллергии. Также следует помнить о «синдроме обкрадывания» при лечении больных с тромбозами коронарных сосудов, это связано с расширением коронаров и увеличением кровотока в здоровых участках миокарда, что уменьшает долю поступления крови в ишемизированные зоны сердца.
Тиклопидин (тиклид) в организме больного блокирует пуриновые рецепторы, что ведет к подавлению процесса агрегации тромбицитов. Препарат обладает высокой биодоступность (до 90% увеличивается до с 100% после прима пищи) и быстро всасывается из ЖКТ. В крови на 98% связывается с белками плазмы. Представляет из себя пролекарство, требующее превращения в печени с участием микросомальных ферментов. Экскретируется с мочой и желчью. T ½ составляет при однократном применении 13 часов и удлиняется при систематическом лечении до 4 - 5 дней. Поэтому эффект развивается медленно (ч/з 8 - 12 суток), длится долго (несколько суток), что и позволяет применять препарат в основном для профилактики и хронического лечения больных с тромбозами и тромбоэмболиями, назначая его не чаще 1 раза в сутки. Для ускорение наступления эффекта рекомендуется начинать лечение с ударных доз, назначая 2 раза в сутки. По активности препарат сравним с ацетилсалициловой кислотой. П.Э.: кровотечения, тошнота, рвота, диарея, иногда - угнетение кроветворения до агранулоцитоза, тромбоцитопении, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, возможны аллергии.
Клопидогрел (плавикс) действует и применяется подобно тиклопидину, лучше переносится, почти не вызывает угнетения кроветворения. Он обладает высокой биодоступностью при всасывании из ЖКТ. Представляет из себя пролекарство, превращающееся в печени в активный метаболит. Экскретируется с мочой и желчью. T ½ составляет 8 часов.
Пентоксифиллин (трентал, агапурин) - выпускается в таблетках по 0,1 и в ампулах 2% - 5 мл.
Производное пурина. Назначается перорально, в/в, в/а до 3 раз в день. Хорошо всасывается в ЖКТ, подвергается пресистемной элиминации в печени. В организме распределяется равномерно, экскретируется с мочой и желчью, может выделяться с материнским молоком. T ½ составляет от 0,5 до 1,5 часов.
В организме подавляет активность фосфодиэстеразу и блокирует аденозиновые рецепторы.
О.Э. 1) Подавляется процесс агрегации тромбоцитов и эритроцитов.
2) Системный антитромботический.
3) Расширяет периферические, в т.ч. мельчайшие сосуды.
4) Улучшает изгибаемость эритроцитов.
5) Улучшает периферический кровоток, в т.ч. микроциркуляцию.
П.П. 1) Средство скорой помощи при острых тромбозах мозговых, сердечных, легочных и др. сосудов.
2) Профилактика и хроническое лечение больных с тромбозами и тромбоэмболиями.
3) Острые и хронические нарушения периферического кровообращения и микроциркуляции.
П.Э. Кровотечения, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры, гепатотоксичность, головокружение, потливость, покраснение лица, возможно угнетение кроветворения, при передозировке - падение АД, тахиаритмии.
Реополиглюкин в/в вводят для коррекции реологических свойсв крови при острых и хронических тромбозах и тромбоэмболиях.
Дата добавления: 2015-09-18 | Просмотры: 774 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 |
|