Классификация средств, влияющих на функцию органов дыхания

4) Средства, понижающие проницаемость мемебран альвеол и капилляров: преднизолон

П.П. Острые нарушения дыхания и сердечной деятельности на фоне отравления средствами, прямо угнетающими деятельность ЦНС, в т.ч. и лекарственными: наркотическими, психотропными, средствами для наркоза и т. д. Особенно часто используется при отравлениях и передозировках барбитуратами, стимуляция проводится после обязательного перевода больного на ИВЛ, вследствии быстрого истощения и последующего полного паралича структур продолговатого мозга.

П.Э. Тошнота, рвота, судороги + быстрое истощение и последующий полный паралич структур продолговатого мозга.

Кофеин (теин) - выпускается в порошке, входит в состав множества комбинированных лекарств.

Назначается перорально, до 3 - х раз в день. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, быстро проникает во все органы и ткани, преодолевает гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени реакцией N-алкилирования. Экскретируется с мочой. T ½ составляет 3 - 7 часов.

Является алкалоидом листьев чая, семян кофе, орехов кола и т.д. Получен также и синтетический аналог. По химическому строению является производным пурина. Наиболее выраженное воздействие оказывает на ЦНС, усиливая и регулируя процессы возбуждения коры большого мозга, зависимо от типа высшей нервной деятельности человека. Оказывает также и периферическое влияние на различные органы и ткани.

Механизм действия препарата довольно сложен. Полагают, что кофеин стимулирует высвобождение из пресинаптической мембраны медиатора норэпинефрина. Точкой приложения действия препаратов кофеина являются центральные и периферические пуриновые рецепторы (Р₁), которые он конкурентно блокирует и на которые должен воздействовать аденозин - нейромодулятор, формирующий многие функции ЦНС. В результате этого воздействия кофеин способен угнетать мембранную фосфодиэстеразу, что ведет к последующему накоплению внутриклеточного цАМФ и изменению внутриклеточного баланса ионов Са²⁺. Это стимулирует гликогенолиз, следовательно и метаболические процессы и функции ЦНС, других органов и тканей. Психостимулирующее действие кофеина недолговечно, к нему быстро формируется толерантность. При резкой отмене препарата может развиваться синдром отмены.

О.Э. 1) психостимулирующий, помимо этого стимулирует все структуры ЦНС: кору, спинной и продолговатый мозг.

2) усиливает и учащает сердечную деятельность.

3) вызывает повышение АД на фоне шока, коллапса.

4) суживает дилатированные сосуды головного мозга.

5) понижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови.

6) повышает диурез и желудочную секрецию.

П.П. 1) угнетение ЦНС при отравлениях наркотиками и подобными ядами, угнетающими ЦНС.

2) угнетение ССС, в т.ч. при инфекционных и других заболеваниях.

3) комплексная терапия больных мигренью (с расширением мозговых сосудов).

4) для повышения психической и физической работоспособности.

5) комплексная терапия энуреза.

П.Э. Бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, тахикардия, боль в сердце, изжога, явления зависимости, синдром отмены, аллергии.

Никетамид (кордиамин) - выпускается в ампулах, официнальный раствор в количестве 1 или 2 мл.; во флаконах, содержащих 25 мл. раствора для перорального применения.

Назначается перорально до еды, п/к, в/м, в/в до 3-х раз в день. Прямо стимулирует деятельность клеток центров продолговатого мозга - дыхательного и сосудодвигательного, особенно выраженно на фоне их пониженного тонуса.

О.Э. 1) учащает и усиливает дыхание.

2) стимулирует сердечную деятельность, повышает АД.

П.П. 1) острые и хронические нарушения дыхания и сердечной деятельности, в т.ч. на фоне отравления средствами, прямо угнетающими деятельность ЦНС, в т.ч. и лекарственными: наркотическими, психотропными, средствами для наркоза и т.д.

2) асфиксия новорожденных.

П.Э. Болезненность, флебиты и инфильтраты в месте инъекций, бессонница, головная боль, беспокойство, мышечные подергивания, аллергии в виде кожного зуда, покраснений, рвота, сердечные аритмии.

Цититон - выпускается в ампулах по 1 мл, содержащих 0,15% водный раствор цитизина. Выписывается препарат с использованием официнальной прописи.

Назначается препарат в/м или в/в. Действие связано с прямым возбуждением Н - холинорецепторов преимущественно локализованных в мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне и в вегетативных ганглиях. Возбуждение Н - холинорецепторов синокаротидной зоны ведет к рефлекторной стимуляции деятельности дыхательного центра продолговатого мозга и углублению и учащению дыхания. Возбуждение Н - холинорецепторов мозгового слоя надпочечников и симпатических ганглиев увеличивает симпатические влияния на ССС и ведет к стимуляции сердечной деятельности, повышению тонуса периферических сосудов и к повышению АД. Действует препарат быстро, кратко, что и предопределило его использование как средства скорой помощи.

О.Э. 1) учащение и углубление дыхания.

2) повышение АД.

П.П. 1) Помощь при рефлекторной остановке дыхания при отравлении угарным газом, утоплении, удушении, асфиксии новорожденных.

2) Комплексная терапия шоковых и коллаптоидных состояний.

П.Э. Чрезмерное повышение АД до криза, тахиаритмии, возбуждение ЦНС до судорог, возможны аллергии.

Карбоген выпускается в баллонах различной емкости, содержит закачанную под давлением газовую смесь кислорода (95%) и углекислого газа (5%). Применяется для поддержания дыхания у больных с дыхательной недостаточностью, в т.ч. находящихся на ИВЛ, а также у пациентов при даче средств для ингаляционного наркоза. Добавка СО₂ служит целям рефлектрной стимуляции деятельности дыхательного центра продолговатого мозга с целью сохранения произвольности дыхания. Побочные эффекты при правильном техническом применении препарата отсутствуют.

Кашель - это защитный рефлекс организма, направленный на удаление инородного содержимого из верхних дыхательных путей. Поэтому кашель следует подавлять в исключительных случаях, когда он из физиологического превращается в патологический. Например: 1) сухой непродуктивный кашель, который не несет физиологической нагрузки и может быть причиной развития бронхоэктаточеской болезни или эмфиземы легких. Подобный кашель может наблюдаться при плеврите, катарах ВДП, бронхогенном раке легких и т.д.; 2) кашель, угрожающий жизни больного. Во всех других случаях подавлять кашель не только ен нужно, но и потенциально опасно. Например, подавив продуктивный кашель при бронхите, можно косвенно способствовать развитию застоя мокроты и развитию разлитой пневмонии и др. патологических процессов.

Морфина гидрохлорид - выпускается в таблетках по 0,01 и в ампулах, содержащих 1% раствор в количестве 1 мл.

Препарат растительного происхождения, алкалоид снотворного мака. Из мака получают 2 разновидности алкалоидов: 1) пр. циклопентанпергидрофенантрена: морфин, кодеин, и сумму алкалоидов в виде препарата омнопон; они и обладают четкой наркотической активностью; 2) пр. изохинолина: папаверин, не обладающий наркотической активностью.

Назначается препарат перорально, п/к, в/в до 4-х раз в день. Хорошо всасывается в ЖКТ, но биодоступность подобного пути введения мала (25%), из-за выраженной пресистемной элиминации в печени. Поэтому препарат чаще применяют парентерально. Морфин проникает через гистогематические барьеры, в частности через плацентарный, что в утробе матери парализует дыхание плода. В крови препарат на 1/3 связан с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени реакцией конъюгации с глюкуроновой кислотой, именно эти метаболиты и проникают через барьеры. На 90% препарат экскретируется с мочой, осттальное - с желчью, причем возможно возникновение энтеро-гепатической циркуляции. T ½ составляет около 2 часов.

Механизм действия см. выше. Морфин неизбирательно стимулирует все типы опиоидных рецепторв. Препарат оказывает прямое влияние на центры продолговатого мозга и черепномозговых нервов: понижает тонус дыхательного и кашлевого центров и повышает тонус блуждающего и глазодвигательного нервов. Морфин является гистаминолибератором, что увеличивает содержание последнего в крови и ведет к расширению периферических сосудов и депонированию в них крови. Это приводит к понижению давление в малом круге кровообращения.

О.Э. 1) мощный анальгетический (повышение порога боли, изменение эмоциональ-ной окраски боли);

2) эйфория (изменение эмоциональной окраски боли);

3) седативный (изменение эмоциональной окраски боли);

4) мощный противокашлевой;

5) потенцирующий;

6) понижает давление в малом круге кровообращения.

П.П. 1) острая (шокогенная) боль, угрожающая жизни больного

2) хроническая боль у обреченных больных

3) кашель, угрожающая жизни больного

4) премедикация

5) комплексная терапия больного с отеком легких

П.Э. Дисфория, эйфория (особенно опасна при повторном применении), лекарственная зависимость (пристрастие), толерантность (десенситизация опиоидных рецепторов при их фосфорилировании протеинкиназой), передозировка и смерть от паралича дыхания и сердечной деятельности. Тошнота, рвота, запоры, задержка мочеиспускания, брадикардия, понижение АД, бронхоспазм, гипергидроз, понижение температуры тела, сужение зрачка, повышение внутричерепного давления, тератогенный, аллергии.

Противопоказания к применению: при угнетении дыхания, детям до 14 лет, беременным, при черепно - мозговых травмах, при общем сильном истощении организма.

Кодеин (метилморфин) - выпускается в таблетках по 0,015, входит в состав многих комбинированных лекарств: панадеин, солпадеин, кодтерпин, коделак и т.д.

О.Э. 1) умеренный противокашлевой;

2) слабый анальгетический.

П.П. 1) хроническое лечение больных с заболеваниями, сопровождающимися сухим, непродуктивным кашлем: плеврит, катары ВДП (ларингиты, трахеиты, фарингиты), бронхогенный рак легких и т.д.

2) в сочетании с ненаркотическими анальгетиками при головной и подобных болях.

П.Э. см. морфин, выражены слабее.

Глауцин (глаувент) - выпускается в таблетках по 0,05, входит в состав многих комбинированных лекарств: бронхолитин, бронхитусен и т.д. Действует и применяется подобно кодеину, но влияет при этом не на опиоидные рецепторы. Механизм действия связан с подавлением активности простагландина Е₄ и Са²⁺ - каналов в клетках кашлевого центра продолговатого мозга. П.Э.: угнетение ЦНС, возможно развитие галлюцинаций, понижение АД вследствии блока α₁ - адренорецепторов периферических сосудов.

Преноксдиазин (либексин) - выпускается в виде гидрохлорида в таблетках по 0,1

Назначается перорально, до 4 - х раз в день. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, а затем выделяясь через слизистую дыхательных путей, вызывает их местную анестезию. Это приводит к блоку развития кашлевого рефлекса. По силе противокашлевого эффекта препарат приблизительно равен таковому кодеина, длится этот эффект 3 - 4 часа.

О.Э. 1) умеренный противокашлевой;

2) легкий бронходилатирующий.

3) невысокий местный противовоспалительный (антиэкссудативный).

П.П. 1) хроническое лечение больных с заболеваниями, сопровождающимися сухим, непродуктивным кашлем: плеврит, катары ВДП (ларингиты, трахеиты, фарингиты), и т.д.

2) перед исследованием дыхательных путей: бронхоскопией и т.д.

П.Э. Онемение слизистой полости рта, иногда - падение АД, аллергии.

Отхаркивающие средства улучшают отхождение мокроты, предупреждая и ликвидируя ее застой. Мокрота является идеальной питательной средой для размножения патогенных микроорганизмов, кроме того, обтурируя воздухоносные пути, она провоцирует усиление бронхообструктивного синдрома.

Средства, стимулирующие отхаркивание, повышают секрецию мокроты, увеличивая ее количество. На этом основании они будут противопоказаны больным ХОБЛ, или должны применяться при подобной патологии с мерами достаточной предосторожности.

Муколитические средства разжижают мокроту без увеличения ее количества. И на этом основании они могут являться препаратами выбора у больного с бронхообструктивным синдромом. Но при этом следует учитывать, что после разжижения, количество отделяемого может возрасти и следует стимулировать удаление мокроты. Иначе неизбежен застой и усугубление бронхообструктивного синдрома.

Трава термопсиса - выпускается в виде настоя, чаще в брикета, содержащих высушенную траву, в виде порошка в сухом экстракте.

Назначается препарат перорально, натощак, до 3 - х раз в сутки. В желудке раздражает слизистую оболочку и рефлекторно повышает тонус блуждающего нерва. Часть эффектов этой стимуляции используется как основные, остальные формируют побочные эффекты лекарства. Следует помнить, что эти эффекты возникают одновременно и взаимосвязаны.

О.Э. 1) повышение секреции бронхиальных желез

2) стимулируется мукоцилиарный транспорт и перистальтика бронхов

3) улучшается отхождение мокроты

4) в высоких дозах - рвотный эффект

П.П. 1) хроническое лечение больных с заболеваниями, сопровождающиеся образованием густой, трудноотделяемой мокроты: бронхиты, пневмонии, актиномикоз легких и т.п. состояния.

2) как рвотное средство при острых отравлениях.

П.Э. Тошнота, рвота, диарея, усиление бронхообструкции (бронхоспазм + повышение секреции мокроты), опасность выкидыша у беременных, спастические абдоминальные боли, гипергидроз, изжога, брадикардия, аллергии.

Подобным образом действуют и применяются и другие препараты лекарственных растений: корни солодки, алтея, истода, синюхи, девясила; листья подорожника, мать-и-мачехи; трава чабреца, душицы, фиалки и т.д.

Трипсин кристаллический выпускается в порошке и представляет из себя препарат протеолитических ферментов животного происхождения. После разведения или растворения назначается ингаляционно. Оседая на мокроте, трипсин переваривает ее, делая более жидкой и способной к лучшему отхождению. П.П. Хроническое лечение больных с заболеваниями, сопровождающиеся образованием густой, трудноотделяемой мокроты: бронхиты, пневмонии, актиномикоз легких и т.п. состояния. П.Э. Возможны кровотечения из дыхательных путей, аллергии, бронхоспазм.

Дорназа - альфа выпускается в растворе для ингаляций. Представляет собой препарат рекомбинантной ДНК - азы, благодаря чему является препаратом выбора для лечения больных муковисцидозом. При этой патологии у больного образуется вязкий, трудноотделяемый секрет из ДНК ядер погибших клеток. Применение дорназы - альфа позволяет разжижать этот секрет, способствуя его выведению и улучшению функции легких.

Бромгексин (бисольвон) - выпускается в таблетках по 0,008 (взрослым) и 0,004 (детям); в сиропе, элексире.

Назначается перорально, до 4 - х раз в день. Хорошо всасывается в ЖКТ, но из - за эффекта пресистемной элиминации биодоступность не превышает 80%. В крови связывается с белками плазмы. Способен хорошо проникать через ГЭБ и плаценту. В печени метаболизируется реакциями деметилирования и окисления. Экскретируется с мочой. T ½ составляет от 1 до 15 часов, препарат способен к кумуляции.

Выделяясь через слизистые дыхательных путей, вступает в химические реакции. Разрывая дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, бромгексин способствует ее разжижению. Кроме того, препарат стимулирует выработку сурфактанта в альвеолах.

О.Э. 1) разжижает мокроту

2) стимулирует мукоцилиарный транспорт

3) улучшается отхождение мокроты

4) стимулирует выработку сурфактанта в альвеолах, способствует повышению воздушности легких, нормализует в них газообмен, ликвидирует явления дыхательной недостаточности

П.П. 1) хроническое лечение больных с заболеваниями, сопровождающиеся образованием густой, трудноотделяемой мокроты: бронхиты, пневмонии, актиномикоз легких и т.п. состояния.

2) хроническое лечение больных с явления дыхательной недостаточности на почве ателектаза легких.

П.Э. Головокружение, головная боль,тошнота, рвота, диарея, ульцерогенез, гепатоксичность, одышка, лихорадка, озноб, аллергии.

Амброксол -является более активным метаболитом бромгексина, в остальном действует и применяется подобно бромгексину.

Ацетилцистеин (АЦЦ, мукосольвин) - выпускается в 20% растворе для ингаляций в ампулах по 5 или 10 мл.; в 10% растворе для инъекций в ампулах по 2 мл., и в 5% растворе для инъекций в ампулах по 10 мл.

Ингаляционно препарат назначается до 4 - х раз в сутки, в/м вводится 2 - 3 раза в день. Хорошо всасывается в ЖКТ, но из - за эффекта пресистемной элиминации биодоступность не превышает 10%. В крови на 50% связывается с белками плазмы. Проникает через плаценту. Метаболизируется в печени, экскретируется с мочой. T ½ при пероральном применениисоставляет 1 час.

Как и бромгексин, ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, способствуя ее разжижению. Но, в отличии от бромгексина, препарат способен разжижать и гнойную мокроту. Стимулирует мукозные клетки, чей секрет повышает лизис фибрина. Кроме того препарат увеличивает синтез глутатиона, стимулируя процессы детоксикации. Подавляя процессы свободнорадикального окисления, прпарат оказывает местный противовоспалительный эффект.

О.Э. 1) разжижает мокроту, в том числе гнойную

2) улучшает отхождение мокроты

3) стимулирует детоксикацию, оказывает местное противовоспалительное действие

П.П. Хроническое лечение больных с заболеваниями, сопровождающиеся образованием густой, трудноотделяемой мокроты: бронхиты, пневмонии, актиномикоз легких и т.п. состояния.

П.Э. Тошнота, рвота, изжога, сонливость, шум в ушах, ринорея, аллергии, возможно развитие бронхоспазма, легочных кровотечений, стоматитов, инфильтраты в месте инъекции.

Средства, применяемые при бронхоспазмах и бронхиальной астме. Как правило, все нижеперечисленные средства служат целям симптоматической, реже - патогенетической терапии. Следовательно, их следует подбирать с учетом причины заболевания, т.к., например, средства при атопической бронхиальной астме не всегда подходят больным с эмоциональной астмой или астмой физического напряжения.

Сальбутамол (савентол, сальбупарт) - выпускается в дозированном аэрозоле по 10 мл. (200 разовых доз); в табл. по 0,002 и 0,004; в ампулах 0,1% - 1 мл.

Назначается препарат ингаляционно до 6 раз в сутки, перорально 3 - 4 раза в день, в/в капельно. При пероральном приеме препарат в значительной мере сульфатируется в энтероцитах. В крови практически не связывается с белками плазмы. До половины назначенной дозы препарата экскретируется с мочой. T ½ препарата составляет около 3 часов.

В организме пациента, при соблюдении дозового режима, сальбутамол прямо стимулирует преимущественно β₂ - адренорецепторы бронхов и матки. В результате увеличивается активность связанной с этими рецепторами аденилатциклазы, стимулируется выработка цАМФ и понижается концентрация цитоплазматического Са²⁺. В связи с этим формируются следующие эффекты. При передозировке препаратом теряется селективность, что вызывает стимуляцию всех типов β - адренорецепторов.

О.Э. 1)Понижается тонус бронхов и миометрия.

2) Улучшается мукоцилиарный транспорт, т.к. препарат способствует разжижению мокроты.

3) Подавляет дегрануляцию тучных клеток и выброс из них гистамина и др. БАВ, оказывая тем самым косвенное мембраностабилизирующее действие.

П.П. 1) Купирование бронхоспазма (ингаляционно).

2) Хроническое лечение больных бронхиальной астмой (таблетки, аэрозоль).

3) В/в капельно для купирования угрожающей выкидышем родовой деятельности.

П.Э. Толерантность, при передозировке и потере селективности: тахиаритмии, боль в сердце; бессонница, тремор, головная боль; может возникать гипергликемия.

Фенотерол (беротек) действует и применяется подобно сальбутамолу, отличия: 1) действует длительнее, что позволяет его назначать ингаляционно 4 раза в сутки; 2) выпускается в более емкой упаковке, 15 мл. содержащих 300 разовых доз.

Сальметерол и формотерол действуют и применяются подобно сальбутамолу и фенотеролу. Отличия: 1) это пролонгированно действующие препараты (до 12 часов), назначающиеся не чаще 2 раз в сутки; 2) используются только для хронического лечения больных с бронхиальной астмой и с другими бронхоспастическими состояниями.

Ипратропия бромид (атровент) - выпускается в виде дозированного аэрозоля в баллончиках по 15 мл., содержащем 300 разовых доз препарата.

Назначается по 1 дозе на ингаляцию до 4 - х раз в сутки. Препарат практически не всасывается с места нанесения в кровь, действует местно, поэтому переносится лучше атропина. Кроме того, в отличие от последнего не вызывает сгущения бронхиального секрета, что и делает ипратропий и подобные препараты (тиотропий и т.д.) препаратами выбора среди М - холиноблокаторов для хронического лечения больных бронхиальной астмой. Эффект препарата наступает через 30 - 90 минут, что исключает его применение как средства скорой помощи при приступе удушья. Эффект продолжается 4 - 6 часов. Большая часть препарата экскретируется с калом.

В организме блокирует М - холинорецепторы бронхов, что в итоге ведет к уменьшению содержания внутриклеточного Са²⁺ и к расслаблению гладких мышц бронхиального дерева. Кроме того, дефицит внутриклеточного Са²⁺ подавляет реакцию дегрануляции тучных к леток и выброс гистамина и др. биологически активных веществ подобного типа действия.

О.Э. 1) подавляет дегрануляцию тучных клеток и выброс из них гистамина и других БАВ, оказывая тем самым косвенное мембраностабилизирующее действие.

2) понижение тонуса бронхов.

П.П. Хроническое лечение больных с бронхиальной астмой.

П.Э. Сухость слизистой полости рта и дыхательных путей.

Тиотропия бромид действует и применяется подобно ипратропия бромиду, отличия: 1) более селективное средство, преимущественно блокирующее М₁ и М₂ - холинорецепторы; 2) выпускается в виде порошка для ингаляций; 3) действует медленнее, эффект наступает > чем через 90 минут; 4) действует длительнее, до 24 часов, назначается 1 раз в сутки.

Аминофиллин (эуфиллин) - выпускается в таблетках по 0,15; в 24% растворе в ампулах по 1 мл. для в/м введения; в 2,4 % растворе в ампулах по 10 мл для в/в введения.

Назначается препарат перорально, в/м, в/в до 4 - х раз в сутки. Состоит из комплекса теофиллина и этилендиамина. В водном растворе диссоциирует с образованием теофиллина, который и оказывает специфическое воздействие. В ЖКТ препарат хорошо всасывается, прием пищи замедляет этот процесс. В крови примерно на 60 % связывается с белками плазмы, образуя нестойкое кровяное депо. Это следует учитывать, особенно при в/в введении при неотложных состояниях, т.к. эта особенность фармакокинетики способствует частому развитию опасных для жизни пациентов осложнений. Распределяется по всему организму, проникает через плаценту и в молоко матери. Метаболизируется препарат в печени, частично с образованием кофеина. Экскретируется с желчью и мочой. T ½ у взрослых составляет около 9 часов.

В механизме действия наибольшее значение имеет блок активности мембранных ферментов фосфодиэстераз, что ведет к увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ и цГМФ. А это, в свою очередь, приводит к уменьшению содержания внутриклеточного Са²⁺ в гладкомышечных клетках, что ведет к их релаксации. По этой же причине подавляется процесс дегрануляции тучных клеток и выброс из них гистамина и других БАВ (например, лейкотриенов), при этом оказывается косвенное мембраностабилизирующее действие. В организме больного препарат также блокирует пуриновые Р₁ - рецепторы, что ликвидирует спастическое действие аденозина на гладкомышечные органовы, в т.ч. и на бронхи.

О.Э. 1) подавление дегрануляции тучных клеток и выброса из них гистамина и других БАВ, оказывает тем самым косвенное мембраностабилизирующее действие.

2) понижение тонуса и расслабление бронхов.

3) понижение давления в малом круге кровообращения.

П.П. 1) Хроническое лечение больных с бронхиальной астмой.

2) Купирование бронхоспазма.

3) Купирование астматического статуса.

4) Комплексная терапия больного с анафилактическим шоком.

5) Комплексная терапия больного с отеком легких.

П.Э. Возможно возбуждение ЦНС до судорог, бессонница, падение АД, тахикардия, боль в сердце, тошнота, рвота, головокружение, диарея, изжога, инфильтраты или флебиты при соответствующем пути введения.

Кромолин-натрия (натрия кромогликат, интал) - выпускается в капсулах по 0,02, содержащих порошок для последующих ингаляций.

Содержимое капсулы помещают в турбоингалятор и делают 3 - 4 вдоха. Процедуру повторяют 3 - 4 раза в день. При постоянном применении препарат сорбируется на поверхности клеток дыхательных путей, что блокирует места связывания комплексов антиген - антитело. Это приводит к подавлению дегрануляции тучных клеток и выброса из них гистамина и других БАВ (например, лейкотриенов), что оказывает косвенное мембраностабилизирующее действие. В результате, при контакте больного с аллергеном не возникает приступа удушья. Эффект развивается постепенно, примерно через 2 - 3 месяца после начала систематического лечения. Препарат при этом практически не всасывается (не более 1%), действует местно. Экскретируется в неизмененном виде с мочой и желчью. T ½ составляет от 45 до 100 минут.

О.Э. 1) подавление дегрануляции тучных клеток и выброса из них гистамина и других БАВ,

2) оказывает тем самым косвенное мембраностабилизирующее действие.

П.П. 1) Хроническое лечение больных с бронхиальной астмой с целью предотвращения сезонного обострения течения патологического процесса.

2) Иногда перорально для хронического лечения больных с пищевой аллергией.

П.Э. Препарат не всасывается, поэтому переносится хорошо, число побочных реакций составляет менее 0,01%. Возможны реакции раздражение на применение воздушно-пылевого аэрозоля: кашель, першение в горле, тошнота, иногда - бронхоспазм, возможны также отек гортани, отек Квинке, отек и боль в суставах, головная боль, сыпь.

Кетотифен (задитен) - выпускается в капсулах или в таблетках по 0,001; в сиропе для детей.

Назначается перорально, 2 раза в день. Механизм действия схож с таковым кромолина - натрия, благодаря чему подавляется дегрануляция тучных клеток и выброс из них гистамина и других БАВ (например, лейкотриенов), что оказывает косвенное мембраностабилизирующее действие. Эффект развивается постепенно, примерно через 6 - 8 недель после начала систематического лечения. Помимо этого, кетотифен способен вызывать блок Н₁ - гистаминорецепторов, причем этот эффект препарата развивается быстрее предыдущего, в течении 1 часа.

О.Э. 1) подавление дегрануляции тучных клеток и выброса из них гистамина и других БАВ.

2) оказывает тем самым косвенное мембраностабилизирующее действие.

3) Н₁-гистаминоблокирующий.

П.П. 1) Хроническое лечение больных с бронхиальной астмой с целью предотвращения сезонного обострения течения патологического процесса.

2) Для хронического лечения больных с аллергическими заболеваниями ГНТ, но не анафилактоидными: крапивницей, сенной лихорадкой, аллергическими ринитами и т.д.

П.Э. Возможны тошнота, рвота, сонливость, вялость, понижение концентрации внимания.

Зафирлукаст (аколат) - выпускается в таблетках по 0,02 и 0,04.

Назначается перорально, 2 раза в день. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность этого пути введения превышает 90%. В крови на 99% связывается с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени с участием изофермента IIС9 цитохрома Р450. Экскретируется с желчью. T ½ составляет примерно 10 часов.

В организме больного препарат блокирует лейкотриеновые рецепторы, что и препятствует развитию бронхообструктивного действия лейкотриенов.

О.Э. 1) Препятствует развитию бронхообструктивного действия лейкотриенов.

П.П. 1) Хроническое лечение больных с бронхиальной астмой.

П.Э. Тошнота, рвота, утомляемость, повышение температуры тела, насморк, гепатотоксичность в виде желтухи.

Зилеутон действует и применяется подобно зафирлукасту, отличия: 1) в меньшей степени связывается с белками плазмы - на 93%; 2) действует короче, T ½ составляет 2,5 часа; 3) кроме цитохрома Р450 в его метаболизме участвует глюкоронилтрансфераза; 4) механизм действия связан не с ингибированием лейкотриеновых рецепторов, а с подавлением активности 5 - липооксигеназы и уменьшением вследствие этого количества эндогенных лейкотриенов; 5) следовательно, из - за другой точки действия, может быть применен при толерантности к зафирлукасту.

Фенспирид (эреспал) - выпускается в таблетках по 0,05, в сиропе по 200 мл.

Хорошо всасывается в ЖКТ, экскретируется с мочой (90%) и через кишечник с калом (10%). T ½ составляет около 12 часов.

Механизм действия связан в основном с блоком гистаминовых Н₁ - рецепторов, а также мест связывания серотонина, брадикинина. Кроме того, препарат обладает папавериноподобным миотропным спазмолитическим действием.

О.Э. 1) Н₁-гистаминоблокирующий;

2) относительно слабый бронходилатирующий.

П.П. 1) хроническое лечение больных с бронхиальной астмой.

2) хроническое лечение больных с аллергическими ринитом, отитом, синуситом, хроническим бронхитом.

П.Э. Тошнота, рвота, диспепесические расстройства, тахикардия, сонливость, возбуждение ЦНС.

Беклометазон (бекотид, беклокорт) - выпускается в дозированном аэрозоле, в упаковке по 10 мл., содержащей 200 разовых доз по 0,00005.

В состав молекулы глюкокортикоидного гормона введен хлор, что повысило степень ионизации. В результате молекула стала максимально гидрофильной и перестала всасываться в кровь. Благодаря этому препарат стал действовать только местно и перестал вызывать системные осложнения. Подобные местнодействующие препараты глюкокортикоидных гормонов называются топическими. Назначачается препарат по 1 дозе на ингаляцию до 4 - х раз в день.

Механизм действия препаратов глюкокортикоидных гормонов связан с их взаимодействием с внутриклеточными рецепторами, в результате чего регулируется экспрессия генов - мишений. В итоге изменяется количество и спектр синтезируемых белков. Т. к. изменение в синтезе белка требует определенного времени, большинство эффектов препаратов глюкокортикоидных гормонов проявляется не сразу, а лишь через определенное время (несколько часов). Поэтому и нельзя ждать немедленных эффектов от введения подобных лекарств. В отличии от действия, опосредованного изменением экспрессии генов - мишений, некоторые эффекты препаратов глюкокортикоидных гормонов возникают немедленно и связаны с влиянием этих гормонов на мембранные рецепторы.

О.Э. 1) местный мембраностабилизирующий, что увеличивает количество функционирующих мембранных рецепторов, в т. ч. адренергических; а также подавляет дегрануляции тучных клеток и выброс из них гистамина и других БАВ.

2) местный противовоспалительный, связан с подавлением выработки цитокинов, хемокинов и эйкозаноидов, с резким угнетением миграции базофилов, эозинофилов и других лейкоцитов в легочную ткань, с уменьшением проницаемости мемембран сосудов. Противовоспалительный эффект препаратов глюкокортикоидных гормонов самый мощный среди всех лекарственных средств.

3) местный противоаллергический.

П.П. 1) хроническое лечение больных с бронхиальной астмой (профилактики приступов), особенно при развитии толерантности к препаратам β₂ - адреномиметиков или для профилактики толерантности, если применение препаратов β₂-адреномиметиков осуществляется чаще 4 раз в неделю.

2) хроническое лечение больных с аллергическими ринитом.

П.Э. Частые инфекционные осложнения, в т.ч. кандидоз полости рта и ВДП, язвы полости рта и ВДП, охриплость голоса. Возможно развитие синдрома отмены. При неоправданно длительном применении возможны явления надпочечниковой недостаточности - явления остеопороза, остеомаляции и т.д.

Флютиказон и будесонид действуют и применяются подобно беклометазону, отличия: 1) в составе молекулы вместо хлора содержат фтор, что повысило тропность фторированных препаратов к внутриклеточным рецепторам; 2) более сильные, эффективные средства; 3) действуют длительнее, назначаются 1 раз в сутки.

При отеке легких используют комбинированную фармакотерапию, направленную на одновременное подавление звеньев патогенеза этого состояния.

Пары этилового спирта сорбируются на поверхности пузырьков пены в альвеолах и, будучи поверхностно-активным веществом, понижают их поверхностное натяжение. В результате пузырьки лопаются, освобождается дыхательная поверхность альвеол и в них восстанавливается газообмен. Следует помнить, что этиловый спирт может смывать с поверхности альвеол сурфактант, что может вести к ателектазу легких. Это следует профилактировать, назначая индукторы выработки сурфактанта, или лечить развившееся осложнение препаратми сурфактанта.

Понижать давление в малом круге кровообращения необходимо для уменьшения экссудации плазмы в альвеолы, что подавляет генез образования пены. Следует помнить, что препарат сердечных гликозидов - дигоксин, имеет преимущественное значение при сердечной астме, когда отек связан с застоем крови в системе легочной артерии из - за неэффективности насосной функции миокарда.

Фуросемид повышает диурез и выводит излишнюю жидкость из организма. При отеке легких это уменьшает отечность легочной ткани, тем самым состояние пациента улучшается. Кроме того, препарат понижает системное АД, что косвенно может привести и к понижению давления в малом круге кровообращения.

Преднизолон, препарат глюкокортикоидных гормонов системного действия, является самым мощным мембраностабилизирующим средством. Благодаря этому уменьшается процесс экссудации плазмы в альвеолы, что подавляет генез образования пены. Стоит помнить, что этот эффект развивается не сразу, и использовать его можно лишь для профилактических целей.

Колфосцерила пальмитат (экзосурф) - выпускается в ампулах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,108 с приложением растворителя.

После разведения препарат вводят ингаляционно через эндотрахеальную трубку каждые 12 часов до полного расправления ткани легких. Является средством заместительной фармакотерапии, препаратом сурфактанта.

О.Э. 1) способствует расправлению альвеол и повышению воздушности ткани легких.

2) ликвидируются явления дыхательной недостаточности.

П.П. Лечение больных респираторным дистресс - синдромом, наиболее часто проявляющимся у недоношенных новорожденных.

П.Э. Возможны легочные кровотечения, обтурация воздухоностых путей,индивидуальная непереносимость.

Стимуляторы синтеза сурфактанта бромгексин, амброксол рассматривались выше, они применяются для хронического лечения больных с дыхательной недостаточностью на почве ателектаза легких или для профилактики его развития при угрожающих состояниях.

Дата добавления: 2015-09-18 | Просмотры: 2024 | Нарушение авторских прав