АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

B-адренорецепторов

Эффективность применения b-адреномиметиков в терапии угрозы преждевременных родов была доказана на примере ритодрина, тербуталина и гексопреналина как во многих зарубежных исследованиях, так и в нашей стране. Однако применение ритодрина, согласно рекомендациям FDA в США, в настоящее время приостановлено.

Механизм действия препаратов данной группы основан на расслаблении маточной мускулатуры под действием стимуляции b2-адренорецепторов и увеличении концентрации внутриклеточной аденилатциклазы. В результате этого активируются протеинкиназы и ускоряются процессы внутриклеточного фосфорилирования, что и приводит к блокировке взаимодействия свободного кальция внутри клетки с нитями актина и миозина и расслаблению мускулатуры.

Применение b-адренергических токолитиков способствует пролонгированию беременности на 72 ч или более, но существенно не влияет на частоту преждевременных родов и перинатальную заболеваемость.

При определенных обстоятельствах использование b-миметиков представляет некоторый риск для матери и плода. Со стороны матери наиболее частыми осложнениями являются головная боль, тревожность, тремор, повышенное потоотделение, тахикардия, в редких случаях развивается тошнота и рвота. У больных, страдающих бронхиальной астмой и имеющих гиперчувствительность к сульфитам, прием препаратов может вызывать аллергические реакции, возможными симптомами которых являются диарея, затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазм или анафилактический шок. Возможно снижение артериального давления (АД), особенно диастолического. В редких случаях отмечено появление желудочковых экстрасистол, жалоб на боли в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения приема препарата. Гликогенолитическое действие препарата проявляется увеличением содержания сахара в крови, при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее. Диурез, особенно в начале лечения, снижается. Гипокалиемия и гипокальциемия часто развиваются в начале терапии, но в процессе дальнейшего лечения содержание калия и кальция нормализуется. Возможно временное возрастание концентрации трансаминаз в сыворотке крови. Может возникнуть торможение перистальтики кишечника. В редких случаях наблюдается атония кишечника, поэтому при токолитической терапии необходимо обратить внимание на регулярность стула.

Со стороны плода в связи с проникновением b-миметиков через плаценту могут развиваться тахикардия, плодовая гипогликемия, связанная с материнской гиперинсулинемией. Противоречивой остается связь между приемом токолитиков и риском развития у плода внутрижелудочковых кровоизлияний. Большинство современных исследований свидетельствует о том, что применение агонистов b-адренорецепторов снижает риск развития данного осложнения у плода и новорожденного, однако сохраняются и обратные данные.

Прием b-миметиков противопоказан при: гиперчувствительности к одному из компонентов препарата (в особенности больным, страдающим бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам); тиреотоксикозе; сердечно-сосудистых заболеваниях, особенно при нарушении ритма сердца, протекающих с тахикардией, миокардите, пороке митрального клапана и аортальном стенозе; ишемической болезни сердца; тяжелых заболеваниях печени и почек; артериальной гипертензии; закрытоугольной глаукоме; маточных кровотечениях, преждевременной отслойке плаценты; внутриматочных инфекциях; I триместре беременности; в период лактации. С осторожностью следует назначать b-миметики пациенткам с высоким риском кровотечения, например в случае предлежания плаценты, так как доказано, что при развитии тахикардии у матери риск развития кровотечения при аномальной локализации плаценты значительно возрастает.

ГИНИПРАЛ (Gynipral)

Синонимы: Гексопреналин.

Фармакологическое действие. В связи с влиянием на 6ета2-адренорецепторы матки оказывает токолитическое (расслабляющее мускулатуру матки) действие. Соответствует препарату гексопреналин.

Показание к применению. Применяют в качестве токолитического средства при угрозе преждевременных родов (в III триместре беременности), при острой внутриутробной асфиксии плода (нарушении кровоснабжения плода), во время родов (при дискоординированной родовой деятельности - неправильных сокращениях матки во время родов), для угнетения сокращений матки перед оперативным вмешательством (рассечение шейки матки, кесарево сечение).

Способ применения и дозы. Применяют гинипрал внутривенно и внутрь (в таблетках). Внутривенно вводят "ударную" дозу (в острых случаях) медленно - 5-10 мкг гинипрала в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для инфузий (при длительном лечении) разводят 50 мкг (содержимое 2 ампул по 25 мкг -"концентрат" гинипрала) в 500 мл 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 25 капель в минуту (около 0,125 мкг в минуту). При необходимости дозу увеличивают на 5 капель каждые 5 мин. Минимальная скорость введения - 10 капель в минуту, максимальная скорость введения - 60 капель в минуту.

Таблетки начинают принимать за 2-3 ч до окончания парентерального (внутривенного) введения. Назначают сначала 1 таблетку, затем через 3 ч по 1 таблетке каждые 4-6 ч; всего 4-8 таблетки в день.

Побочное действие. Возможны головная боль, беспокойство, тремор (дрожание конечностей), потливость, головокружение. Редко - тошнота, рвота. Имеются отдельные сообщения о возникновении атонии (потери тонуса) кишечника; повышении содержания сывороточных трансаминаз (ферментов). Возможно увеличение частоты сердечных сокращений у матери, снижение артериального давления, особенно диастолического ("нижнего" артериального давления). В нескольких случаях наблюдались желудочковые экстрасистолы (нарушения ритма сердца) и жалобы на боли в области сердца. Эти симптомы исчезают после прекращения лечения. Частота сердечных сокращений плода в большинстве случаев не меняется или изменяется мало. Повышение концентрации глюкозы (сахара) в крови. Этот эффект проявляется сильнее у пациенток, страдающих сахарным диабетом. Снижение диуреза (мочеотделения), особенно в начальной фазе лечения. В течение нескольких первых дней лечения возможно снижение концентрации кальция в плазме крови; в процессе дальнейшего лечения концентрация кальция нормализуется.

Противопоказания. Тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы); сердечно-сосудистые заболевания, в особенности, тахиаритмия (нарушение ритма сердца), миокардит (воспаление мышц сердца), поражения митрального клапана, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости); тяжелые заболевания почек и печени; закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление); тяжелое маточное кровотечение; преждевременное отслоение плаценты; инфекционные поражения эндометрия (внутренней оболочки матки); повышенная чувствительность к препарату, особенно у больных бронхиальной астмой.

Форма выпуска. В ампулах, содержащих по 0,025 мг или 0,01 мг; таблетки по 0,5 мг.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ИЗОКСУПРИН (Isoxsuprine)

Синонимы: Дувадилан.

Фармакологическое действие. Оказывает токолитическое (расслабляющее мускулатуру матки) действие за счет стимуляции бета-адренорецепторов. Понижает тонус гладкой мускулатуры кровеносных сосудов скелетных мышц, устраняет спазм (резкое сужение просвета) сосудов, усиливает кровоснабжение тканей

Показание к применению. Угроза преждевременных родов, облитерируюший эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета), болезнь Рейно (сужение просвета сосудов конечностей), спазм периферических сосудов.

Способ применения и дозы. При угрозе преждевременных родов назначают внутривенное капельное вливание (100 мг препарата на 500 мл 5% раствора глюкозы) со скоростью 1-1,5 мл/мин; постепенно повышают скорость введения до 2,5 мл/мин. При улучшении состояния (прекращение схваток) переходят на внутримышечное введение препарата: в течение 24 ч - по 10 мг каждые 3 ч. В последующие 48 часов по 10 мг каждые 4-6 часов. После этого в течение 2-х суток назначают изоксуприн внутрь по 20 мг 4 раза в день. При болезнях периферических сосудов назначают внутрь по 20 мг 4 раза в день. В более тяжелых случаях назначают внутривенное капельное введение (20 мг препарата на 100 мл 5% раствора глюкозы) со скоростью 1,5 мл/мин 2 раза в день. Возможно также внутримышечное введение препарата по 10 мг 3-4 раза в день.

Побочное действие. Тахикардия (учащение сердцебиений), гипотония (понижение артериального давления), головокружение, приливы крови к верхней половине туловища, к лицу при парентеральном введении (внутривенно и внутримышечно); тошнота, рвота, сыпь.

Противопоказания. Недавнее кровотечение, гипотония (пониженное артериальное давление), стенокардия.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г изоксуприна гидрохлорида в упаковке по 50 штук; раствор для инъекций (в 1 мл 5 мг изоксуприна гидрохлорида) в ампулах по 2 мл в упаковке по 6 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

ПАРТУСИСТЕН (Partusisten)

Синонимы: Фенотерол.

Фармакологическое действие. Оказывает токолитическое (расслабляющее мускулатуру матки) действие. Относится к группе бета2-адреностимуляторов. Соответствует препарату фенотерол.

Показание к применению. Опыт применения партусистена показывает, что он является эффективным средством для ликвидации угрозы преждевременных родов и не оказывает отрицательного влияния на плод и новорожденного.

Способ применения и дозы. Назначают внутривенно (капельно) и внутрь в виде таблеток. Вскоре после начала внутривенного введения обычно отмечается значительное уменьшение болей, снимается напряжение матки, затем полностью прекращаются боли и сокращения матки.

Внутрь принимают по 5 мг каждые 2-3 ч; суточная доза - до 40 мг. При повышенной чувствительности (появление тахикардии /учащение сердцебиений/, мышечной слабости и др.) уменьшают разовую дозу до 2,5 мг, а суточную - до 30 мг. Длительность курса лечения - 1-3 нед. Внутривенно вводят капельно (0,5 мг в 250-500 мл 5% раствора глюкозы) по 15-20 капель в минуту до угнетения сократительной деятельности матки.

Применяют партусистен в специализированных лечебных учреждениях под тщательным врачебным наблюдением.

Побочное действие. Препарат может вызывать тахикардию, тремор (дрожание) рук, мышечную слабость, снижение артериального давления, потливость, тошноту, рвоту. Отмечено, что побочные явления уменьшаются под влиянием верапамила - 30 мг внутривенно.

Противопоказания. Пороки сердца, нарушения сердечного ритма, тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Форма выпуска. Ампулы по 0,025 мг; таблетки по 0,5 мг.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

РИТОДРИН (Ritodrinum)

Синонимы: Премпар, Пре-Пар, Ютопар.

Фармакологическое действие. По действию близок к фенотеролу, сальбупарту и другим бета2-адреномиметикам.

Показание к применению. Применяют в качестве токолитического (расслабляющего мускулатуру матки) средства при угрозе преждевременного прерывания беременности.

Способ применения и дозы. Внутрь назначают по 5-10 мг 4-6 раз в сутки. Обычно в этих дозах прекращаются сокращения матки и повышается возможность сохранения беременности. Длительность применения препарата - 1-4 нед. При начавшихся преждевременных родах пероральное (через рот) применение недостаточно эффективно и препарат вводят внутривенно; для этого разводят 50 мг препарата в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят капельно, начиная с 10 капель в минуту, затем постепенно увеличивают скорость введения (15 капель) до полного расслабления матки. Для продолжения эффекта вводят препарат внутримышечно по 10 мг каждые 4-6 ч, после чего назначают внутрь по 10 мг 4-6 раз в день с постепенным уменьшением дозы.

Ритодрин, также как и партусистен, применяют в специализированных лечебных учреждениях.

Побочное действие и противопоказания. Возможные побочные явления и меры предосторожности такие же, как при применении партусистена.

Форма выпуска. Таблетки по 5 мг; ампулы по 10 мг.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

САЛЬБУПАРТ (Salbupart)

Синонимы: Сальбутамол, Вентолин, Эковент и др.

Фармакологическое действие. По действию на сократительную деятельности матки сальбупарт близок к партусистену. Относится к бета2-адреностимуляторам. Соответствует препарату сальбутамол.

Показание к применению. Применяется в качестве токолитического (расслабляющего мускулатуру матки) средства для ликвидации угрозы преждевременных родов, а также после операций на беременной матке.

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно капельно. Содержимое одной ампулы (5 мг) разводят в 400-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 15-20 капель (начиная с 5 капель) в минуту. Скорость введения зависит от интенсивности сокращений матки и переносимости (следить за частотой сердечных сокращений и другими показателями гемодинамики). Длительность введения -6-12 ч.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для партусистена.

Форма выпуска. 0,1% раствор в апулах по 5 мл (5 мг).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТЕРБУТАЛИН (Terbutalin)

Синонимы: Бриканил, Арубендол, Бетасмак, Брика-лин, Брикан, Брикар, Драканил, Спиранил, Тербутол, Тергил и др.

Фармакологическое действие. По фармакологическим свойствам близок к сальбутамолу. Оказывает токолитическое (расслабляющее мускулатуру матки) действие.

Показание к применению. Применяют в качестве токолитического (расслабляющего мускулатуру матки) средства для ликвидации угрозы преждевременных родов.

Способ применения и дозы. В качестве токолитического средства (в акушерской практике) применяют в виде капельных внутривенных инфузий (10-25 мкг в минуту в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида) с переходом в дальнейшем на подкожные инъекции (по 250 мкг = 1/2 ампулы) 4 раза в день в течение 3 дней. Одновременно назначают внутрь по 5 мг 3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для партусистена.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 20 штук; 0,05% раствор (0,5 мг) тербуталина сульфата в ампулах, содержащих по 1 мл, в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТРОПАЦИН (Tropacinum)

Синонимы: Дифенилтропин гидрохлорид, Тропазин.

Фармакологическое действие. По фармакологическим свойствам тропацин близок к атропину (см. стр. 92). В акушерской практике применяется как спазмолитическое (снимающее спазмы) средство, тормозящее сократительную деятельность матки.

Показание к применению. Как токолитическое (расслаблящее мускулатуру матки) средство при угрозе преждевременных родов и абортов.

Способ применения и дозы. Как токолитическое средство внутрь по 0,02 г 2 раза в день.

Побочное действие ипротивопоказания

Форма выпуска. Таблетки по 0,001; 0;003; 0,005; 0,01; 0,015 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Дата добавления: 2015-10-20 | Просмотры: 480 | Нарушение авторских прав