АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

XI. ТИОАЦЕТАЗОН

Тиоацетазон (Thioacetazonum) - тиосемикарбазон пара-ацетаминобензальдегида - был открыт в Германии под названием "контебен" в 1946 г.

• В Институте туберкулёза АМН СССР был изучен, а затем и внедрён отечественный аналог - тибон. Светло-жёлтый мелкокристаллический порошок, горький на вкус, не растворяется в воде, плохо растворяется в спирте; тиоацетазон не разрушается в условиях тропического климата. Суммарная эмпирическая формула - C₁₀H₁₂N₄OS.

• Солютизон (Soluthizonum, тибон растворимый) - жёлто-зелёный кристаллический порошок, используемый для приготовления аэрозолей и 1-2% р-ров для интратрахеального введения. Растворы готовят непосредственно перед употреблением, стерилизацию нагреванием не производят вследствие разложения препарата при высокой температуре. Вводят солютизон гортанным шприцем в количестве 2-5 мл на введение. При появлении раздражения дыхательных путей, кашля препарат отменяют на несколько дней или используют только 1 % р-р. Микробиология. Синтетический туберкулостатик, эффективный и при лепре. In vitro тиоацетазон в отношении микобактерии туберкулёза имеет МИК, равную 0,5-1,0 мкг/мл. Известно, что к тиоацетизону устойчива М. africanum, встречающаяся в Западной Африке.

Фармакодинамика. Тиоацетазон может образовывать комплексные соли с медью, на чём и основана гипотеза о механизме антибактериального действия препарата. Малые дозы препарата усиливают фагоцитарную способность как нейтрофилов, так и моноцитов.

Фармакокинетика. Тиоацетазон удовлетворительно абсорбируется из ЖКТ и пригоден для приёма per os. Примерно 1/3 принятой дозы элиминируется с мочой в неизменном виде, а остальное количество метаболизируется. Период полувыведения препарата составляет 13 ч.

Область применения ограничена. Тиоацетазон назначают при устойчивости к другим препаратам. Также он входит в схемы лечения для стран с низким уровнем финансирования здравоохранения, поскольку его считают самым дешёвым из всех туберкулостатиков. Монотерапия тиоацетазоном недопустима, при туберкулёзном менингите его не применяют. Эксперты ВОЗ не рекомендуют назначать этот препарат при подозрении на ВИЧ-инфицирование. Главным образом тиоацетазон показан при туберкулёзе слизистых и серозных оболочек, лимфаденитах, скрофулодерме, специфических свищах.

Побочные эффекты. При лечении тиоацетазоном необходим контроль функции печени, почек и состояния периферической крови. Он токсичен, может вызывать гепатиты, альбуминурию, тромбоцитопению, агранулоцитоз, гемолитическую анемию, дерматиты (вплоть до эксфолиативного дерматита, или синдрома Стивенса-Джонсона). В странах Азии при использовании этого туберкулостатика чаще отмечают расстройства со стороны ЖКТ, тогда как население стран Восточной Африки переносит его хорошо. Отмечены также затуманенное виденье предметов, конъюнктивит и головокружение. На частоту возникновения побочных эффектов тиоацетазона существенное влияние оказывают такие факторы окружающей среды как питание, физическая активность и воздействие солнечных лучей, а также генетические факторы. Следует отметить, что применение витаминов группы В и антигистаминных препаратов не защищает от побочного действия тиоацетазона.

Ингаляции солютизона иногда вызывают раздражение дыхательных путей, кашель. При этом делают перерыв в ингаляциях на несколько дней. Если при возобновлении ингаляции картина повторяется или появляются другие симптомы непереносимости, солютизон отменяют.

Передозировка и отравления. Необходимо срочно промыть желудок, затем назначить дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

Противопоказания: заболевания печени, почек, органов кроветворения, сахарный диабет. В США этот препарат не применяют.

Формы выпуска. Таблетки тиоацетазона светло-жёлтого цвета по 0,025 и 0,05 г в упаковке по 100 таблеток. Солютизон (тибон растворимый) выпускают в порошках по 1,0 г и в виде 2% р-ра в ампулах по 2 мл (10 штук в упаковке).

Дозы

• Тиоацетазон назначают по 0,05 г 3 раза/день внутрь после еды, его обязательно запивают стаканом воды (суточная доза 2-2,5 мг/кг, для детей - 0,5-1 мг/кг, но не более 0,05 г). Для лечения эмпием применяют 1% взвесь.

• Солютизон ингалируют взрослым в виде 0,1-0,2% р-ра (детям только 0,1%) в течение 7-12 мин 1-2 раза ежедневно в течение 1-2 мес. Тот же раствор вводят интратрахеально и внутрибронхиально по 2-5 мл на введение. Растворы готовят непосредственно перед употреблением, подогревая их до 30 °С.

Дети. Тиоацетазон назначают по 0,0005-0,001 г/кг/сут (но не более 0,05 г).

Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 592 | Нарушение авторских прав