A-адреномиметики. Стимуляция α1 – АР – сопровождается выходом Са++ из внутриклеточных депо и активацией соответствующих протеинкиназ
Стимуляция α1 – АР – сопровождается выходом Са++ из внутриклеточных депо и активацией соответствующих протеинкиназ, одним из эффектов которых является стимуляция сокращения гладких мышц.
α2–АР – угнетают АЦ → ↑ цАМФ и снижается активность цАМФ - зависимых протеинкиназ.
Мезатон (фенилэфрин ) - мощный стимулятор, оказывающий прямое действие на a-адренорецепторы. Преимущественно влияет на a1-АР -. селективный адреномиметик
Основной эффект: сужение сосудов, повышение АД → рефлекторная брадикардия.
По сравнению с А и НА АД повышается менее резко но на более длительный срок.
Вызывает расширение зрачка, снижает внутриглазное давление, что может использоваться при открытоугольной форме глаукомы.
Не катехоламин, поэтому не разрушается КОМТ.
Вводят внутрь и парентерально (в/в, п/к, в/м), местно.
ПК: а) для повышения АД; б) в офтальмологии и лор-практике; в) как сосудосуживающее и противовоспалительное средствово
г) входит в состав «Колдрекса», при приеме внутрь может облегчать состояние при ринитах
Ф.в. пор., амп. 1%-1мл
Гутрон (мидодрина НСl) – неселективный α – АМ, оказывает сосудосуживающее действие, ↑ АД. Влияние на сердце и бронхи отсутствует.
ПК: различные виды гипотензии (артостатические нарушения, после операций, лабильность при погоде, утренняя слабость) – самопроизвольное мочеиспускание при слабости сфинктера.
ФВ: табл, р-р для инъекций, капли внутрь.
Ксилометазолин (Галазолин) N
Нафазолин (Нафтизин)
Тетрагидрозолин (тизин) R -- -
N
H
Производные имидазола.
Что дает им возможность им взаимодействавать с α2 – АР. Возбуждают постсинаптические α1 – и α1 - АР.
При местном применении способствуют сужению сосудов слизистой оболочки носоглотки, снимают гиперемию, воспалительные явления и уменьшают отек слизистой оболочки.
ПК: острые риниты различного происхождения (вазомоторные аллергические) синусит (синус – пазуха, полость), средний отит.
Курс не более 5 дней.
ППК- хронические риниты; тахикардия, гипертония, глаукома и др.
ПбД: слабое жжение, сухость слизистой
при всасывании: тахикардия, полвышение АД, бессонница.
«» а) привыкание (возбуждение пресинаптических α2 – АР в сосудах → расширение)
б) за счет длительного спазма слизистой возникает некроз
в) безконтрольный прием – лекарственно- зависимые риниты.
Ф.Б. фл. 10 мл. 0,05%-0,1%, спреи
Називин 0,01% - 0,05% 2 раза в день
Тизин - капли в нос 2 раза в день
Визин – капли в глаза
КЛОФЕЛИН – пр-ое имидазола.
Возбуждает тормозные пресинаптические a2-АР угнетающие выделение НА в синаптическую щель.
Преимущественно влияет на АР в ЦНС, кот. отвечает за работу ССС.
Уменьшаются синаптические влияния на сосуды и сердце. Выраженный гипотензивный эффект → лечение гипертонической болезни, седативное действие.
Аналоги: Метилдафа, Гуанфацин – см. «антигипертензивные средства
»
Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 418 | Нарушение авторских прав
|