 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Антидоты с химическим антагонизмом.АНТИДОТЫ. ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ ОКАЗАНИЯ НЕОТЛОЖНОЙ ПОМОЩИ ОТРАВЛЕННЫМ Антидот – лекарство, применяемое при лечении отравлений и способствующее обезвреживанию яда или предупреждению и устранению вызываемого им токсического эффекта. В основе предупреждения или устранения токсического эффекта лежат антагонистические отношения между антидотом и токсикантом.
Механизмы антагонистических отношений (между антидотом и токсикантом: 1) химический; 2) биохимический; 3) физиологический; 4) основанный на модификации процессов метаболизма ксенобиотиков.
В настоящее время антидоты разработаны лишь для ограниченной группы токсикантов. Классификация – в соответствии с механизмом антагонистических отношений. Антидоты с химическим антагонизмом. = токсиканты - тяжелые металлы, цианиды, сульфиды, гликозиды, ФОС, паракват, токсины; = антидоты - ЭДТА, унитиол, ЭДТА, азотистокислый амилнитрит, диэтиламинофенол. Антидоты с химическим антагонизмом непосредственно связываются с токсикантами. При этом осуществляется: • химическая нейтрализация свободно циркулирующего токсиканта. • образование малотоксичного комплекса; • высвобождение структуры-рецептора из связи с токсикантом; • ускоренное выведение токсиканта из организма за счет его «вымывания» из депо. К числу таких антидотов относятся глюконат кальция (антидот к фторидам), гидоксикобаламин (антидот к цианидам), большая группа хелатирующих агентов. Хелатирующие агенты: применяются при отравлениях тяжелыми металлами. Механизм: 1) образуют водорастворимые и малотоксичные комплексы; 2) мобилизуют и ускоряют элиминацию токсиканта через почки. По химическому строению: 1) производные полиаминполикарбоновых кислот (ЭДТА, пентацин и т. д.); 2) дитиолы (БАЛ, унитиол; 2,3димеркаптосукцинат); З) монотиолы (д-пенициламин, N-ацетилпенициламин); 4) разные (десфериоксамин, прусская синь).
2. Антидоты с биохимическим антагонизмом. Вытесняют токсикант из его связи с биомолекулами-мишенями и восстанавливают нормальное течение биохимических процессов в организме. Примеры: 1) кислород - при отравлении оксидом углерода; 2) реакгиваторы и обратимые ингибиторы холинэстеразы - при отравлениях ФОС, пиридоксальфосфатом, гидразином и его производными
3. Антидоты с физиологическим антагонизмом. Н ормализуют проведение нервных импульсов в синапсах, подвергшихся атаке токсикантов. В химические реакции с токсикантом не вступают. Механизм действия многих токсикантов связан со способностью нарушать проведение нервных импульсов в центральных и периферических синапсах. Это проявляется либо перевозбуждением, либо блокадой постсинаптических рецепторов, стойкой гиперполяризацией или деполяризацией постсинаптических мембран, усилением иди подавлением восприятия иннервируемыми структурами регулирующего сигнала. Специфичность физиологических антидотов ниже, чем у веществ с химическим и биохимическим антагонизмом. При этом выраженность наблюдаемого антагонизма конкретной пары «токсикант – антидот» колеблется в широких пределах — от очень значительной до минимальной. Антагонизм никогда не бывает полным. Причины: • гетерогенность синаптических рецепторов, на которые воздействуют токсикант и противоядие; • неодинаковое сродство и внутренняя активность в отношении различных субпопуляций рецепторов; • различия в доступности синапсов (центральных и периферических) для токсикантов и противоядий; • особенности токсикокинетики веществ. Перечень физиологических антагонистов: 1. Атропин и другие холинолитики — при отравлениях: 1) фосфорорганическими соединениями (хлорофос, дихлофос, фосфакол, зарин, зоман и др.); 2) карбаматами (прозерин, байгон, диоксакарб и др.); 2. Галантамин, пиридостигмин, аминостигмин - при отравлениях ядами с холинолитической активностью: атропин, скополамин, ВZ, диатран. 3. Бензодиазепины, барбитураты – при интоксикациях ГАМК-литиками (бикукулин, норборнан, бициклофосфаты, пикротоксинин). 4. Флюмазенид – при интоксикациях бензодиазепинами. 5. Налоксон - антидот наркотических анальгетиков (морфин, фентанил, клонитазен). 4. Модификаторы метаболизма. 1)препятствуют превращению ксенобиотика в высокотоксичные метаболиты; 2) ускоряют биодетоксикацию вещества. Классификация: Группа А – ускоряющие детоксикацию. 1) натрия тиосульфат – антидот к цианидам; 2) бензонал – для профилактики действия ФОС; 3) ацетилцистеин – лечебный антидот к дихлорэтану и другим хлорированным углеводородам; Группа Б - ингибиторы метаболизма. 1) этиловый спирт, 4-метилпиразол - антидоты метанола, этиленгликоля. Применение противоядий. Только высококвалифицированными специалистами с большим опытом использования данного конкретного антидота. Наиболее частая ошибка - попытка усилить их эффективость повышением вводямой дозы. 1. Амилнитрит. Ампулы по 0,5 мл в ватно-марлевой обертке. Раздавить ампулу, заложить ее под шлем-маску противогаза и сделать 1—2 глубоких вдоха. При необходимости может быть применен повторно. Отравление цианидами 2. Аминостигмин. Ампулы по 1 мл 0,1% раствора. Содержимое одной амлулы ввести подкожно, внутримышечно или внутривенно. Назначать повторно при рецидивах проявлений отравлений М-холинолмтмками 3. Антициан. Ампулы по 1 ил 20% раствора, внутримышечно, повторное введение в дозе 1 ил возможно не ранее чем через 30 мин. Для внутреннего введения содержимое одной амлулы разводят 10 мл 25—40% раствора глюкозы или 0 85% физ. раствора и вводят со скоростью 3 мл/мин. Отравление цианидами 4. Атропина сульфат. Ампулы по 1 0 мл 0 1% раствора внутривенно или внутримышечно. При интоксикациях ФОС. Первоначальная доза 2—8 мг, затем по 2 мг через каждые 15 мин до явлений переатропинизации. Отравление ФОС, карбаматами 5. Дефероксамин (десферал). Ампулы, содержащие 0,5 г сухого препарата. Вводят обычно внутримышечно в виде 10% раствора, для чего содержимое 1 ампулы (0,5 г) растворяют в 5 мл стерильной воды для иньекций. Внутривенно вводят только капельно из расчета не более 15 мг/кг в час при тяжелом отравлении железом. Для связывания железа, еще не всосавшегося из желудочно-кишечечго тракта, дают внутрь 5—10 г препарата, растворенного в питьевой воде. 6. Дипироксим. Ампулы по 1,0 мл 15% раствора, внутримышечно, внутривенно. Отравление ФОС 7. Дикобальтовая соль ЭДТА. Ампулы по 20 ил 1,5% раствора в/в капельно. Отравление цианидами. 8. Димеркапрол (БАЛ). Амлулы по З ил 10% раствора. Вводить 3 каждые 4 ч. внутримышечно в течение 2 дней. Отравления мышьяком, свинцом, ртутью. 9. Метиленовый синий. Ампулы по 20 мл или флаконы по 50-100 мл раствора в 25% растворе глюкозы. В/в медленно. Отравление цианидами, анилином, нитритами. 10. Налоксон. Ампулы по 1,0 мл 0,1% раствора. Начальная доза 1-2 мг в/в, в/м, п/к. Повторно при рецидивах проявлений отравлений наркотическими анальгетиками. 11. Натрия нитрит. Ампулы по 10—20 л 2% раствора, в/в кап. Отравление цианидами. 12. Натриятиосульфат. Ампулы по 10—20 мл 30% раствора, внутривенно. Отравления цианидами, соединениями ртути, мышьяка, метгемоглобинообразователями. 13. Пенициламин. Капсулы по 125 мг, таблетки по 250 мг. Принимать внутрь перед едой по 250 мг 4 раза в сутки в течение 10 дней. Интоксикации свинцом, мышьяком. 14. Пиридоксин гидрохлорид. Ампулы по 3-5 мл 5% раствора, внутримышечно, внутривенно при интокскиациях гидразином. 15. Прапидоксим. Ампулы по 50 мл 1% раствора, вводить в/в кап. Отравление ФОС 16. Тетацин-кальций. Ампулы по 20 мл 10% раствора. Содержимое одной амлулы вводят в/в кап. В 5% растворе глюкозы или физ. растворе. Повторное введение возможно не ранее чем через З ч. Вводят ежедневно в течение 3—4 дней с последующим перерывом 3—4 дня. Курс лечения — 1 месяц. Отравления ртутью, мышьяком, свинцом. 17. Унитиол. Ампулы по 5 мл 5% раствора, в/м, по 1 мг на 10 кг массы. Каждые 4 ч. первые 2 дня каждые б чЕю(7 дней. Отравления мышьяком, йъю, люизитом - 18. Физостигмин. Ампулы по 1 мл 0,1% раствора. П/к, в/в или в/м по целой ампуле. Повторно при рецидивах проявлений отравлений М-холинолитическими препаратами 19. Флюмазенил. Ампулы по 0,5 мг в 5 мл. Начальная доза 0,2 мг внутривенно. Дозу повторяют до восстановления сознания (максимальная суммарная доза —3 мг). Отравления бензодиазепинами. Не вводить пациентам с судорожным синдромом и при пере трициклических антидепрессантов. 20. Этанол. Начальная доза рассчитывается на достижение уровня этанола в крови не менее 100 мг/100 мл (42 гр на70 кг) — в виде 30% раствора внутрь по 50—100 мл. Отравления метанолом, этиленгликолем. Дата добавления: 2015-11-26 | Просмотры: 482 | Нарушение авторских прав 12 |