Препараты салициловой кислоты
(Салицилаты)
Салицилаты относят к первой группе ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств. В 1827 г. из коры ивы был выделен гликозид салицин, в 1838 г. из салицилина получена кислота салициловая. В 1869 г. была синтезирована ацетилсалициловая кислота. Кислоту салициловую применяют в мазях, пастах, линиментах в связи с местным раздражающим действием. В малых концентрациях (1-2%) она оказывает кератопластический эффект (стимулирует рост эпителия), облегчает заживление ран, язв. В больших концентрациях (5-10%) проявляется ее кератолитическое действие для безболезненного слущивания эпителия при гиперкератозе. Кислота салициловая обладает противомикробным, противогрибковым действием, антиферментативной активностью, уменьшает потоотделение, разрушая потовые железы.
Кислота ацетилсалициловая - основной представитель группы салицилатов.
Фармакокинетика. Быстро всасывается при применении внутрь в желудке, в основном в тонком кишечнике. Адсорбируется быстро и полностью. Легко проникает через тканевые барьеры. Более половины связывается с белками крови. Биотрансформация происходит в основном в печени. Образующиеся коньюгаты и неизмененные соединения выделяются почками.
Фармакодинамика. Кислота ацетилсалициловая обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием (не следует злоупотреблять жаропонижающим действием, так как лихорадка является защитной реакцией организма, а подавление ее в большинстве случаев дает отрицательный результат). Назначать кислоту ацетилсалициловую целесообразно только при очень высокой температуре, которая неблагоприятно сказывается на состоянии организма. Кроме того, кислота ацетилсалициловая:
1) стимулирует дыхание, особенно при введении в больших дозах вследствие прямого возбуждающего влияния на центр дыхания и повышения образования угольной кислоты;
2) может вызвать респираторный алкалоз;
3) усиливает отделение желчи;
4) обладает урикозурическим эффектом (способностью выводить соли мочевой кислоты);
5) оказывает гипохолестеринемический эффект;
6) оказывает гипогликемическое действие;
7) вызывает гипопротромбинемию (в больших дозах);
8) уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижая синтез тромбоксана А2;
9) может оказывать сосудорасширяющее действие (в больших дозах).
Показания.
1. Воспалительные заболевания: ревматизм, инфекционно-аллергический миокардит, ревматоидный полиартрит.
2. Болевые синдромы умеренной силы: миозиты, миальгии, невралгии, головная боль, зубная боль, дисменоррея.
3. Лихорадочные состояния.
4. Коррекция гемореологических нарушений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Противопоказания. В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии кислоты ацетилсалициловой не рекомендуется назначать ее и содержащие ее препараты в первые 3 месяца беременности.
Дата добавления: 2015-11-28 | Просмотры: 291 | Нарушение авторских прав
|