АНКСИОЛИТИКИ (ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ)
I. ВВЕДЕНИЕ
Термин – 1810 год. Транквилизатор = успокоитель (франц.)
Группа в 1950-е – мепробамат.
Клиническое использование 1960г. – бензадиазепины.
Применяются при невротических и неврозоподобных систояниях.
«Анксиолитики» - от латинского слова anxietes – страх, тревожное состояние;
«Атарактики» - от греческого ataraxia – невозмутимость духа;
Антифобические средства
Транквилизирующие свойства обнаружены у веществ с различной химической структурой. Но большинство препаратов являются производными бензадиазепина. Отдельные представители были рассмотрены в темах «Снотворные средства», «Противосудоржные средства».
АНКСИОЛИТИКИ (ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ)
I. Производные бензодиазепина
1. препараты с выраженной анксиолитическим и седативным действием.
Могут обладать противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным действием.
Препараты длительного действия:
Диазепам
Феназепам
Препараты короткой и средней продолжительности действия:
Алпразолам
Лоразепам
Нитрозепам
Оксазепам
2. «Дневные» транквилизаторы.
В терапевтических дозах не проявляется противосудорожное, миорелаксирующее, седативное и снотворное дейсьтвие.
Медазепам
Тофизопам
II. Производные различной химической структуры (небензодиазепиновой)
Гидроксизин
Афобазол
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ транквилизаторов бензадиазепинового ряда:
Бензадиазепины являются агонистами БД – рецепторов, которые входят в состав постсинаптического ГАМКа-рецепторного комплекса в:
а) лимбической системе мозга,
б) таламуса,
в) гипоталамуса,
г) восходящей, активирующей части РФ ствола мозга,
д) вставочных нейронах спинного мозга.
БД повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору ГАМК. В результате повышается частота открывания каналов для Cl− внутрь нейрона, угнетается межнейрональная передача, усиливается тормозное влияние ГАМК в соответствующих отделах ЦНС. Существует три подкласса БД – рец (БД – 1, 2, 3).
Влияние на ГАМК – передачу – основной механизм действия бензадиазепиновых транквилизаторов. Но определенную роль в реализации других эффектов Тр. могут играть и другие медиаторные системы.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 568 | Нарушение авторских прав
|