IV. ПРЕПАРАТЫ.
Большинство – бензадиазепины.
Транквилизаторы вводят внутрь и парентерально. Они хорошо всасываются из ЖКТ, проникают в различные ткани, подвергаются метаболизму в печени с образова-нием активных и неактивных метаболитов и конъюгатов. БД и их метаболиты связываются с белками плазмы (70-95%).
Т½ у различных препаратов, с учетом действия активных метаболитов, колеблется по разным данным от 10 до 100, 200 часов, т.е. при ежедневном 2-3 – кратном приеме возможна кумуляция. При назначении пожилым людям дозу уменьшают на ½. Выводятся через почки, небольшая часть – кишечник.
Препараты с выраженным седативным эффектом и высокой активностью:
Диазепам (сибазон, седуксен, реланиум) широко применяется. Оказывает более
СН3 О выраженное противосудорожные и миорелаксирую-
N щее действие по сравнению с элениумом. Обладает
холинолитическим действием, индуктор ферментов
печени, уменьшает сократительную функцию матки.
Т½=21-37 часов. В крови длительно циркулируют ак-
Cl N тивные метаболиты.
Форма выпуска: табл. 0,005, амп. 0,5% 2 мл
Феназепам – по силе анксиолитического, седативного и снотворного действия превосходит другие рассматриваемые здесь транквилизаторы. Поэтому может исполь-зоваться не только при невротических, но и психотических состояниях. Сильнее выражены побочные эффекты. Т½=24-48 часов.
Ф.в. табл. 0,0005 и 0,001г; амп. 3% р-р – 1 мл.
Оксазепам (нозепам, тазепам) по активности уступает элениуму, но менее токсичен и лучше переносится. Т½=10 час.
Форма выпуска: таблетки 0,01.
Лоразепам (лорафен, мерлит) – по фармакологическим свойствам близок к диазепаму. Выраженный снотворный эффект.
Ф.в. – табл. 0,025
Алпразолам (ксанакс, хелекс) + антидепрессивное действие, умеренное снотворное. Нет активных метаболитов. Эффективен при фобиях, повышенной тревожности, тревожно-депрессивном синдроме.
Ф.в. – табл. 0,0025; 0,005
Препараты без выраженного седативного эффекта.
Медазепам (мезапам, рудотель) обладает умеренным анксиолетическим действи-ем, но в терапевтических дозах не оказывает выраженного седативного миорелаксиру-ющего действия, нет снотворного и противосудорожного эффекта. Т.к. препарат мало нарушает работоспособность в течение дня, его называют «дневным» транквилизатором.
Форма выпуска: таблетки 0,01.
Грандаксин (тофизепам) не обладает седативным, миорелаксирующим, противо-судорожным действием. В отличие от других препаратов оказывает стимулирующее, «растормаживающее» действие. Является психовегетативным регулятором.
ПК: заболевания, сопровождающиеся апатией, напряжением, пониженной актив-ностью, умеренным страхом, вегетативными расстройствами.
Форма выпуска: таблетки 0,02 и 0,05.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 659 | Нарушение авторских прав
|