Дифенгидрамин (Димедрол)
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко - в спирте.
Димедрол хорошо всасывается при приеме внутрь., t ½ около 7 часов, Проникает через гематоэнцефалический барьер, подвергается биотрансформации в печени,выделяется почками.
Димедрол является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов, блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает весьма выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия, блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.
Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н 3 -рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.
Побочные эффекты:
При приеме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное "онемение" слизистых оболочек полости рта;в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту,тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.
Показания к применению:
· Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приема различных лекарств, в том числе антибиотиков.
· Как и другие противогистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.
· При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином
· Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат)
· Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.
· В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей.
Противопоказания: Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, беременность, кормление грудью. Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для приема во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально.(Под кожу не вводят из-за раздражающего действия).
Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03 - 0,05 г 1 - 3 раза в день. Курс лечения 10 - 15 дней. В мышцы вводят 0,01 - 0,05 г в виде 1 % раствора, в вену - капельным методом 0,02 - 0,05 г димедрола в 75 - 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1 - 2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая О,1 г, суточная 0,25 г.внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора). Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2 - 0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1 - 2 капли 2 - 3 - 5 раз в сутки. Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3 - 10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах.
Хифенадин (Фенкарол) является оригинальным противогистаминным препаратом, блокирующим H 1 -рецепторы.
Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Малорастворим в воле и спирте.
Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и в отличие от димедрола и дипразина не оказывает седативного и снотворного действия.
По механизму действия фенкарол отличается от димедрола и других противогистаминных препаратов: он не только блокирует Н 1 -рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях, что связано с его способностью активировать диаминоксидазу - фермент, инактивирующий гистамин.
Обладая высокой противогистаминной активностью, он весьма эффективен при лечении аллергических заболеваний'. Препарат не обладает адренолитической и холинолитической активностью. Имеются указания, что фенкарол обладает антиаритмичской активностью.
Показания к применению:
Применяют фенкарол при поллинозах, для лечения острой и хронической крапивницы, ангионевротического отека Квинке, сенной лихорадки, аллергических ринитов, дерматозов (экземы, нейродермитов, кожного зуда и др.), аллергических осложнений, связанных с применением лекарств, приемом пищевых продуктов и т.п.
Отсутствие выраженного седативного эффекта позволяет пользоваться фенкаролом лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции (водители транспорта и др.).
Осторожность необходима в случае назначения препарата больным с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта (язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в связи с возможным раздражением слизистой оболочки желудка), печени. Не рекомендуется назначать фенкарол женщинам в первые 3 мес беременности.
Применяют фенкарол внутрь (после еды). Доза для взрослых О,025 - 0,05 г 3 - 4 раза в день.
Клемастин (Тавегил) -Противогистаминный препарат, действующий на Н 1 -рецепторы. Оказывает умеренное седативное действие.
По строению и фармакологическим свойствам близок к димедролу, но более активен и действует более продолжительно (8 - 12 ч после однократного приема).
Показания:
В виде таблеток применяют при зудящих дерматозах,отеке Квинке, лекарственной и пищевой аллергии, аллергическом рините и коньюктивите, в виде инъекционного раствора – при анафилактическом шоке, ангионевротическом отеке, при аллергических реакциях на ЛС и переливание крови. При применении тавегила побочные эффекты вохникают редко. Возможны: головная боль, тошнота, сухость во рту, запоры.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, чья работа требует напряженной физической и психической деятельности. В процессе лечения препаратом нельзя принимать алкогольные напитки. Не следует назначать тавегил при беременности и кормлении грудью,закрытоугольной глаукоме,гипертрофии предстательной жеоезы. Не рекомендуется применять вместе с ингибиторами МАО.
Применяют внутрь, в/в, в/м.
Препараты, тормозящие высвобождение и активность гистамина и др. медиаторов воспаления и аллергии
Эти ЛС оказывают тормозящее влияние на высвобождение гистамина из лаброцитов тканей, в которых происходит синтез и депонирование гистамина и др. биогенных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций и воспаления. Действуют эти средства «пререцепторно», но могут в той или иной степени оказывать непосредственное блокирующее влияние на рецепторы. К препаратам такого рода действия относят: Кормогликат натрия,Недокромил-натрий,Кетотифен,Оксатомид,Лодоксамид.
Кормогликат натрия- антиаллергическое средство (предупреждает развитие аллергических реакций немедленного типа, но не устраняет их).
В основе действия лежит способность тормозить дешрануляцию тучных клеток слизистой оболочки дыхательных путей и задерживать высвобождение из них медиаторных веществ,способствующих возникновению бронхоспазма, аллергии и воспаления (брадикинина,лейкотриенов). Возможно,что влияние препарата частично связано с блокадой рецепторов специфичных для медиаторов, а также холино- и адренорецепторов лимфоидных клеток. Свойствами обычных Н1-блокаторов не обладает.
Показания к применению:
· БА и другие бронхообструктивные заболевания (ингаляционно),
· Пищевая аллергия, аллергические заболевания ЖКТ, в комплексной терапии неспецифического язвенного колита (внутрь),
· Аллергический ринит и поллинозы (интраназально),
· Аллергический коньюктивит и кератит (глазные капли).
У больных БА оказывает предупреждающее действие, при непрерывном применении урежает и облегчает приступы,для купирования острых приступов не применяют. Назначают ингаляционно, внутрь,местно. Побочные эффекты:
При ингаляциях-раздражение слизистой дыхательных путей,бронхоспазм,фарингит,стоматит,глоссит,дисперсия,нарушение слуха,аритмии,дизурия. При использовании глазных капель- раздражение слизистой глаз в виде отека,слезотечения,нарушения зрения.
При интраназальном введении – раздражение слизистой носа,кашель,нарушение вкеусовых ощущений,
При приеме внутрь – дисперсия,кожная сыпь.
Противопоказния – беременность,кормление грудью, в виде ингаляций – до 2 лет.
Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 474 | Нарушение авторских прав
|