B-Адренолитики (b-адреноблокаторы)
Эта группа препаратов имеет очень большое, иногда решающее значение для лечения нарушений сердечного ритма, ишемической болезни сердца, гипертонии.
Первая генерация адренолитиков отличалась малой избирательностью и блокировала b1-адренорецепторы сердца и b2-адренорецепторы бронхов, периферических сосудов, матки. Затем были получены препараты, селективно действующие на b1-адренорецепторы сердца. Они реже дают осложнения (бронхоспазм, сужение периферических сосудов).
В настоящее время используются:
1) адренолитики неизбирательного действия, блокирующие b1- и b2-адренорецепторы: пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал), окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен) и другие;
2) кардиоселективные b1-адреноблокаторы: атенолол, метопролол, талинолол (корданум), ацебутолол (сектраль), хотя селективность этих препаратов относительна, она хорошо проявляется при применении малых доз (снижается или исчезает при их повышении). Некоторые b-адренолитики, связываясь с рецепторами, полностью экранируют их от медиатора, а другие - одновременно частично возбуждают их. К последним относятся окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен), талинолол (корданум), ацебутолол (сектраль), их называют b-блокаторами с внутренней симпатомиметической активностью; действуют они мягче, в меньшей степени снижают сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и дают меньше осложнений (бронхоспазм, нарушение микроциркуляции, брадикардии, снижение сократимости сердца). Эти препараты лучше переносятся больными, особенно в пожилом возрасте.
В последнее время были найдены вещества, блокирующие b1-адренорецепторы сердца, но возбуждающие b2-адренорецепторы бронхов и периферических сосудов, например, целипролол. Эта группа может назначаться больным с дыхательной патологией (бронхиты, бронхиальная астма) и при нарушениях микроциркуляции.
В лечении ишемической болезни сердца, при которой развивается несоответствие доставки кислорода и потребности в нем, b-адреноблокаторы занимают ведущее место. Они устраняют восприятие симпатической импульсации и поэтому снижают автоматизм, проводимость, возбудимость и сократимость миокарда. Работа сердца уменьшается, однако коэффициент полезного действия его (отношение произведенной работы к затраченному за это время кислороду) значимо возрастает, создается "экономная" работа за счет резкого уменьшения потребности миокарда в кислороде. Препараты лучше действуют на фоне физической нагрузки, эмоциональной напряженности (именно в этих условиях увеличиваются симпатические влияния на сердце).
b-адреноблокаторы широко применяются для лечения нарушений сердечного ритма - в первую очередь, предсердных тахикардий и желудочковых экстрасистолий. Механизм их противоаритмического действия также связан с уменьшением симпатических влияний на сердце, вследствие чего тормозится автоматизм, проводимость и возбудимость миокарда. Используются в основном препараты, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью (анаприлин, атенолол, метопролол).
Гипотензивный эффект b-адренорецепторов обусловлен:
1) торможением симпатического влияния на сердце, урежением сердечного ритма, уменьшением сократимости сердца, а следовательно, снижением сердечного выброса, объема циркулирующей крови;
2) снижая сердечный выброс, препараты способствуют восстановлению и повышению чувствительности барорецепторов (у больных гипертонической болезнью за счет постоянного раздражения барорецепторный рефлекс понижен);
3) блокада b-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек приводит к снижению выработки и секреции ренина;
4) блокада пресинаптических b2-адренорецепторов препятствует выбросу норадреналина в синаптическую щель. Все это вызывает постепенное снижение артериального давления.
Осложнения:
1) при блокаде b2-адренорецепторов может развиться бронхоспазм, суживаются периферические сосуды конечностей (боли и похолодание рук и ног); значительно реже эти осложнения вызывают селективные b1-адренолитики и препараты с внутренней симпатомиметической активностью:
2) выраженная брадикардия и снижение сократимости сердца могут вызвать сердечную недостаточность и появление атриовентрикулярного блока. Эти осложнения реже возникают при применении препаратов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью;
3) почти все b-адреноблокаторы хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, и, нарушая межнейронные контакты, угнетают центральную нервную систему: появляется чувство разбитости, усталости, головная боль, плохой сон, депрессия, галлюцинации (редко);
4) преобладание парасимпатической импульсации на желудочно- кишечный тракт, в связи с симпатической блокадой, приводит к диспепсическим расстройствам (тошнота, боли спастического характера, понос и др.);
5) снижается функция щитовидной железы (иногда препараты применяют при ее гиперфункции);
6) гипогликемия.
Препараты:
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 429 | Нарушение авторских прав
|