АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

b-адреномиметики

Препаратом, который оказывает преимущественное влияние на b-АР является изадрин (новодрин).

СН₃

НО

- СН – СН₂ – NH – С

НО СН₂

По химическому строению - это КА, имеющий в своей структуре изопропильный радикал при атоме азота. Этот радикал присутствует у большинства b-АМ и b-АЛ. Оказывает прямое сильное стимулирующее действие как на b₁, так и на b-АР.

Реакция b-АР является следствием стимуляции фермента пазматической мембраны – аденилатциклазы (АЦ), который принимает участие в синтезе цАМФ (вторичный медиатор клеточный). В клетке повышается концентрация цАМФ → ↑ активность протенкиназ изменяется функция клетки (т.к. ↑ содержание энеросодержащих соединений …)

Фармакологические эффекты:

- усиление работы сердца по всем параметрам (ЧСС, СВ, проводимость, возбудимость, автоматизм, потребность в О₂),

- расширение сосудов, ¯ АД,

- расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, бронхов, матки,

- в крови повышается концентрация глюкозы и свободных жирных кислот (но действие на обмен веществ слабее, чем у адренолитиков),

- стимулирует ЦНС.

Из ЖКТ всасывается не полностью. Чаще всего вводят инъекционно, ингаляционно.

ПК: 1) некоторые виды аритмии (нарушение проводимости, атриовентикулярная блокада сердца).

2) бронхиальная астма, заболевания дыхательных путей, связанных с ухудшением проходимости бронхов – редко.

ПбД: тахикардия, тошнота, головные боли, покраснение кожи, аритмии, тремор, гипотензия, беспокойство.

Орципреналина сульфат (Алупент, Астмопент). Стимулирует b₁ и b₂-АР. Но по сравнению с изадрином более избирательно действует на b₂-АР бронхов, (оказывая на них более длительное действие, чем изадрин) и слабее на сердце (меньше тахикардия, ¯ АД). Применяют ингаляционно и парентерально.

Фенотерол

Сальбутамол

Кленбутерол гексопреналин

Наиболее избирательные средства в отношении b₂-АР. В терапевтических дозах не изменяют работу сердца, не понижают АД. Наибольшее количество b₂-рецепторов находится в бронхиолах и матке.

ПРИМЕНЕНИЕ:

1) Бронхиальная астма и другие обратимые бронхообструктивные состояния (аэрозоли). Формотерол, Сальметерол – препараты длительного действия.

2) Для расслабления мускулатуры матки, устранения преждевременных родов (таблетки, ампулы) – Гексопреналин (гинипрал).

Добутамин (добутрекс) – избирательно стимулирует b₁-АР. По химическому строению близок к дофамину. Оказывает прямое влияние на b₁-АР сердца. Применяют когда необходимо кратковременное усиление сокращений миокарда (кардиотоническое средство): сердечная недостаточность, органические заболевания сердца, хирургические вмешательства и др.

Ф.В.: фл., амп.; вводят в/в, капельно.

a₁b-АМ непрямого типа действия

ЭФФЕДРИН – алкалоид, содержащий в различных видах эфедрин.

- СН-СН-NH-CH₃ Не катехолаимин ®.не | | разрушается КОМТ

ОН – СН₃

Механизм действия: действует на пресинаптическом уровне, способствует высвобождению НА (из лабильных запасов) из нервного окончания, а НА действует на рецепторы. = основное действие + возможно прямое влияние на рецепторы, но это действие слабое.

Фармакологические эффекты: как у Адреналина.

ОТЛИЧИЯ от НА и А:

- в терапевтических дозах стимулирует ЦНС.

- уступает по силе действия А и НА.

- эффект более длительный.

- устойчив при приеме внутрь.

ПРИМЕНЕНИЕ:

- бронхиальная астма (профилактика – внуть, купирование – п/к)

- для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах – местно

- иногда для повышения АД

- иногда при нарушении проводимости сердца

- как антагонисты снотворных и успокаивающих средств (нарколепсия)

Входит в состав препаратов Солутан», «Теофедрин», «Эфатин»

Ф.в.- пор., табл., амп., фл.

При повторном введении возможна тарифилаксия.

Эфедрин должен применяться по назначению врача. При передозировке: нервное возбуждение бессонница, тремор. нарушение кровообращения, сыпи, рвота, потоотделение.

Обладает «допинговыми» свойствами (спортсмены). Предлагает наркологическую опасность.

Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 358 | Нарушение авторских прав