АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

СТАТИНЫ

Прочитайте:
  1. Статины
  2. СТАТИНЫ
  3. Статины
  4. Статины и Фибраты (C)
  5. Характеристика класса статины.

 

Ингибиторы ГМГ-коэнзим А редуктазы (ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин) – препараты выбора при лечении дислипидемий. Конкурентное ингибирование статинами ГМГ-коэнзим А редуктазы приводит к уменьшению синтеза холестерина, особенно в печени, что по механизму обратной связи ведёт к увеличению количества рецепторов ЛПНП в гепатоцитах и, как следствие, захвату холестерина ЛПНП из плазмы крови и снижению его уровня. Статины малоэффективны при гомозиготной форме семейной дислипидемий, так как у этих пациентов отсутствуют рецепторы ЛПНП. Основные фармакологические эффекты статинов представлены в таблице 4.5-1.

Статины увеличивают содержание холестерина ЛПВП, а на содержание триглицеридов действуют слабее фибратов.

 

Таблица 4.5-1. Основные эффекты ингибиторов ГМГ-коэнзим А редуктазы (статинов)

Фармакологические эффекты Механизмы действия
липидный нелипидный
Сохранение/восстановление барьерной функции эндотелия* - +
Сосудорасширяющий (повышение содержания NO)* + +
Антиишемический * + +
Снижение агрегации тромбоцитов, фибринолиза* + +
Антипролиферативный* (гладкие мышцы) - +
Противовоспалительный* - +
Антиаритмический* * + +
Тенденция к снижению онкогенности** + +
Предотвращение болезни Альцгеймера и возрастных сосудистых изменений** + +
Иммунодепрессивный* * - +
Предотвращение остеопороза, переломов костей** - +
Снижение насыщения жёлчи холестерином, холелитический* + +

Примечание. (+) – наличие активности, (-) – отсутствие активности.

* Эффект установлен при доклинических и клинических испытаниях.

** Эффект установлен при популяционных исследованиях.

 

Побочные эффекты статинов – диспепсия, боли в мышцах, анорексия, сухость во рту, головокружение, головные боли, бессонница, судороги, парестезии, редко гепатит, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печёночных трансаминаз. Токсичность препаратов возрастает при сочетании с фибратами, никотиновой кислотой, цитостатиками. Статины противопоказаны при тяжёлых нарушениях функций печени и почек, беременности. Препараты лучше принимать вечером, во время еды; первые 15 мес необходимо исследовать функциональные пробы печени каждые 3 мес, с осторожностью назначать больным, злоупотребляющим алкоголем, с заболеваниями печени, артериальной гипотензией, эпилепсией.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 569 | Нарушение авторских прав

При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)