АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Лекарственное взаимодействие

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, производных фенотиазина, анксиолитиков, седативных, снотворных средств, препаратов для общей анестезии, этанола.

Не совместим с ингибиторами МАО.

2.3.3. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

а) пентазоцин

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, относится к бензоморфанам. Агонист опиоидных каппа-рецепторов, слабый антагонист мю-рецепторов. Уступает морфину по эффективности, но в меньшей степени угнетает дыхательный центр, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение, нарушение ясности мышления; возможны дисфория, головная боль, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения четкости зрения, миоз, ухудшение способности фокусировать зрение; редко - бессонница, галлюцинации, тремор, парестезии, судорожные припадки, увеличение внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; возможны запор, сухость во рту, спазм желчных путей, боли в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипертензия, тахикардия; редко - артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: возможно угнетение дыхания.

Дерматологические реакции: возможны дерматит, зуд.

Аллергические реакции: возможны отек лица; редко - токсический эпидермальный некролиз.

Местные реакции: возможны инфильтрация тканей, ухудшение состояния кожи в местах инъекций.

Прочие: возможно усиление потоотделения; редко - задержка мочи.

Показания

Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности различного генеза. Для премедикации перед оперативным вмешательством.

Противопоказания

Повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговые травмы, спутанность сознания, склонность к судорожным реакциям, детский возраст до 6 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, функции дыхания, при порфирии, артериальной гипертензии и сужении периферических сосудов, при инфаркте миокарда, сопровождающемся повышением АД или левожелудочковой недостаточностью, с указаниями в анамнезе на судороги, а также у пациентов, ранее получавших опиоидные анальгетики в высоких дозах.

Пентазоцин может вызывать увеличение внутричерепного давления, обусловленное дыхательной депрессией. У пациентов с травмой головы или внутричерепными повреждениями при применении пентазоцина повышается риск развития внутричерепной гипертензии.

Также необходима осторожность при применении у пациентов с заболеваниями щитовидной железы, недостаточностью коры надпочечников, гипертрофией предстательной железы, воспалительных и обструктивных заболеваниях толстой кишки, острых болях в животе неясной этиологии, холецистите, панкреатите, острой алкогольной интоксикации, остром алкогольном психозе.

При применении перед операцией на желчных путях следует тщательно контролировать клиническую ситуацию.

В связи с вероятностью развития явлений абстиненции пентазоцин не следует применять у пациентов, страдающих наркоманией.

При в/в введении наблюдается повышение АД, что необходимо учитывать при инфаркте миокарда, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и при сужении периферических сосудов.

П/к введение возможно, но нежелательно из-за раздражающего действия пентазоцина.

При внезапной отмене пентазоцина после длительной терапии возможны явления абстиненции.

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования пентазоцина.

Пентазоцин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО, а также на фоне действия полного агониста опиоидных рецепторов.

Клинический опыт перорального применения пентазоцина у детей в возрасте до 12 лет ограничен, поэтому указанный путь введения у этой категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

б) налбуфин

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные каппа-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных мю-рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.

Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении - через несколько минут; при в/м – через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч.

Показания

Выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, при гинекологических вмешательствах, при злокачественных новообразованиях); премедикация перед ингаляционным наркозом, в качестве компонента в/в наркоза.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – сонливость, заторможенность; возможны - головокружение, нарушения равновесия, головная боль; редко - нервозность, депрессия, спутанность сознания, дисфория; в отдельных случаях - затруднение речи, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - артериальная гипертензия или гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - крапивница.

Прочие: возможно усиление потоотделения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к налбуфину.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении со средствами для наркоза, снотворными, седативными препаратами, анксиолитиками (транквилизаторами), антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, антигистаминными средствами с седативным эффектом, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС.

2.3.4. антагонисты опиоидов

а)налоксон

Фармакологическое действие

Налоксон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с основными типами опиоидных рецепторов и предупреждает или устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидов (опиоидных анальгетиков и их суррогатов).

Влияет также на допаминергическую и GABA-ергическую системы головного мозга. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

На психотомиметические эффекты и дистрофию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, бутофанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

При в/в введении эффект развивается в течение первых 2 минут, при в/м и п/к введении - через 2-5 мин и достигает максимума через 5-15 минут. Продолжительность действия составляет от

Показания к применению препарата НАЛОКСОН

— острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками (морфин, тримперидин, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиодные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и другие) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;

— послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики);

— для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;

— в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

20-45 минут после в/в введения и 2.5-3 ч после в/м и п/к введения.

Побочное действие

При использовании препарата в послеоперационный период: снижение или повышение АД, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, удушье, отек легких, остановка сердца. Указанные эффекты иногда приводят к летальному исходу, коме и энцефалопатии. При использовании доз препарата, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и психомоторное возбуждение.

В случае внезапной отмены опиоидов могут появиться тошнота, рвота, потливость, тахикардия, повышение АД, дрожь, судороги, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, отек легких и остановка сердечной деятельности, что может привести к летальному исходу.

Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: тошнота, рвота, диарея, слабость, тахикардия, повышение АД, лихорадка, ринит (насморк), чиханье, "гусиная кожа" (пилоэрекция), потливость, зевота, нервозность, беспокойство, раздражительность, дрожь, спазмы в эпигастральной области, боли неясной локализации; у новорожденных - судороги, безудержный плач, гиперрефлексия.

Противопоказания к применению препарата НАЛОКСОН

— повышенная чувствительность к налоксону.

Лекарственное взаимодействие

Препарат уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Снижает эффект опиоидных анальгетиков (в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома отмены.

Метогекситал (производное барбитуровой кислоты короткого действия) блокирует острое начало абстиненции, вызванной Налоксоном у лиц с наркотической зависимостью.

Налоксон не следует применять в/в вместе с другими препаратами.

Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты.

Фармацевтически совместим с раствором натрия хлорида 0.9%, раствором декстрозы 5%, стерильной водой для инъекций.

б)налтрексон

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

Показания

В качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко - депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко - сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащение или нарушение мочеиспускания.

Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко - повышение или понижение либидо.

Дерматологические реакции: сыпь; редко - повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.

Со стороны дыхательной системы: редко - гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Прочие: возможно чувство озноба; редко - повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.

Противопоказания

Острый гепатит, печеночная недостаточность.

Особые указания

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.

Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).

2.4. Области медицинского применения(?)

2.5. Острое отравление опиоидами и меры помощи.

Острое отравление морфином и его аналогами устраняется внутривенным введением антагониста опиоидных анальгетиков налоксона. В течение 30 сек. он вытесняет опиоиды из клеток дыхательного центра и восстанавливает нормальное дыхание отравленного человека. Действие его непродолжительно (1-2 ч), что требует повторного введения налоксона при отравлении длительнодействующими опиоидами. В последнем случае предпочтителен налмефен (длительность действия 8-10 ч), который является производным налтрексона, но назначается только внутривенно.

2.6. Лекарственная зависимость

Причина лекарственной зависимости до конца не выяснена. Среди возможных причин – изменение функционирования опиоидных рецепторов при постоянном назначении наркотических анальгетиков (снижение числа рецепторов и их сродства к агонистам), дисфункция структурного взаимодействия цепочки: мю-рецептор – G-белок – вторичные клеточные медиаторы – ионные каналы. Большое значение придаётся специфическому комплексу с ионными каналами – NMDA-рецептору (обнаружено, что кетамин, антагонист NMDA-рецептора блокирует развитие привыкания и физической зависимости)

Характеристика лекарственной опиоидной наркомании. Она очень тяжёлая (психическая и физическая) и сопровождается выраженным привыканием (толерантностью) ко всем эффектам опиоидных анальгетиков, за исключением миоза и обстипации. Зависимому от них человеку (наркоману) требуется всё большая и большая доза опиоидных анальгетиков, а прекращение их приёма вызывает крайне тяжёлый (но обычно не смертельный) абстинентный синдром. Абстинентный синдром – это признак наличия физической лекарственной зависимости. Вначале (первые 12 ч после приёма последней дозы морфина) возникают признаки психической зависимости: нервозность, потливость и жажда наркотика. Они смягчаются назначением плацебо. Затем появляются признаки тяжёлой физической зависимости, связанные с нарушением функции вегетативной нервной системы – мидриаз, тахикардия, гусиная кожа, кишечная колика, боли в мышцах, рвота, понос, одышка, лихорадка, зевота, тремор, чихание, слезотечение, а также анорексия и депрессия. Длительность абстинентного синдрома зависит от конкретного препарата. У морфина максимум абстиненции падает на 1-2 день, а её длительность – около 5 дней. В большинстве случаев наркоман её не выдерживает и возвращается к наркотикам

Лечение наркомании проводят метадоном. Это длительнодействующий сильный агонист опиоидных рецепторов, близкий к морфину. Пик абстинентного синдрома - 1-я нед, длительность – 3 нед. Вместо метадона всё чаще используют частичный агонист опиоидных рецепторов бупренорфин. Оба в-ва назначают в таблетках с постепенным снижением суточной дозыдо полной их отмены. Длительнодействующий (48 ч) антагонист опиоидных рецепторов налтрексон назначается внутрь при лечении наркоманов. Он устраняет смысл приёма наркотиков-опиоидов наркоманами, находящимися на лечении, т. к. блокирует опиоидные рецепторы и предотвращает все эффекты опиоидных анальгетиков. Для лечения наркоманов недавно стал использоваться клонидин (клофелин), который устраняет симптомы гиперактивности симпатической нервной системы, наблюдаемые при опиоидной абстиненции.

2.7. Лекарственное взаимодействие – см соотв разделы.

3.1. Трамадол

Фармакологическое действие

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К⁺ и Са ²⁺ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Показания к применению

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);

— обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 489 | Нарушение авторских прав