АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Карбамазепин

Похож на имипрамин и другие антидепрессанты. Эффективен при депрессиях. Первоначально использовался при невралгии тройничного нерва, но оказался полезным при эпилепсии.

Механизм действия. см. фенитоин. Затрудняет синаптическую передачу.

Применение. Карбамазепин высоко эффективен. Наилучшее средство при простых и сложных судорогах. Высоко эффективен при тонико-клонических судорогах. Применяется у маниакально-депрессивных больных для улучшения состояния. Однако у пожилых развиваются нарушения походки.

Побочное действие.

Диплопия, атаксия, легкие расстройства ЖКТ, потеря равновесия, сонливость, угнетение дыхания, ступор, гепатотоксичность, летальный исход. У пожилых чаще эритематозная кожная сыпь – показатель непереносимости.

1.2. Сложные судороги.

Фенитоин, карбамазепин.

2. Генерализованная эпилепсия.

2.1. Тонико-клонические судороги.

Фенитоин, карбамазепин.

2.2. Абсанс.

Этосуксимид. Применяют только при абсансе. Эффективен. Наилучшее средство из-за гепатотоксичности вальпроевой кислоты.

Механизм действия. Ингибирует ГАМК-аминотрансферазу, метаболизирующую ГАМК. Уровень последней в ЦНС повышается. Увеличивается поступление Cl^- в нейроны. Развивается гиперполяризация мембран нейронов.

Побочное действие.

Раздражение ЖКТ (боль, тошнота, рвота). Для профилактики этого осложнения лечение этосуксимидом начинают с малых доз, постепенно повышая их до лечебного уровня. Сонливость, вялость, головокружение, беспокойство, возбуждение, тревога и неспособность к концентрации внимания регистрируются часто. У предрасположенных людей наблюдается синдром Стивенса-Джансона или мелкоточечная сыпь. Может развиться лейкопения, апластическая анемия и тромбоцитопения.

Клоназепам. Действует долго. Эффективен при абсансе и миоклонических судорогах. Обладает значительным седативным эффектом, особенно в начале лечения. Поэтому его используют, начиная с малых доз.

Механизм действия. Возбуждает бензодиазепиновый рецептор, расположенный рядом с рецептором для ГАМК. Улучшается взаимодействие ГАМК с рецептором. Повышается частота открытия хлорных каналов. Больше Cl^- входит в нейроны. Развивается гиперполяризация мембраны нейронов элиптогенного очага и снижается их активность.

Побочное действие. Успокоение, сонливость, вялость, утомляемость, атаксия, головокружение и изменения поведения. При быстром внутривенном введении развивается угнетение дыхания и сердечной деятельности.

Вальпроевая кислота и вальпроат натрия.

Их противосудорожная активность была выявлена при использовании вальпроата в качестве растворителя в процессе поиска других противосудорожных препаратов.

Механизм действия. Ингибирует ГАМК-аминотрансферазу. Поэтому 1) повышается концентрация ГАМК в тормозных синапсах мозга. ГАМК ↑ ток Cl^- в нейроны.

2) Повышают выход из нейронов К⁺ (гиперполяризация).

3) Снижают поступление ионов Na⁺ в нейроны.

Применение. Высоко эффективны при абсансе. При миоклонических судорогах эффективность вальпроата поразительна. Используют при атонических и генерализованных тонико-клонических судорогах, особенно первично генерализованных.

Побочное действие.

Тошнота и рвота, успокоение, атаксия и дрожь. Гепатотоксична (особенно у детей до 2-х лет). В плазме ­ активность печеночных ферментов. Их необходимо часто исследовать. Время кровотечения может удлиняться, поскольку развивается тромбоцитопения и снижение агрегации тромбоцитов. Повышается частота spina bifida у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроат во время беременности. Также возрастает частота сердечно-сосудистых, орофациальных аномалий и аномалий пальцев у новорожденных. Однако число вышеуказанных аномалий незначительно. В целом вальпроат – эффективный противосудорожный препарат. Только у небольшого числа больных возникают серьезные токсические эффекты при его применении.

2.3. Миоклонические судороги.

Клоназепам и вальпроевая кислота.

2.4. Атонические судороги.

Вальпроевая кислота.

2.5. Инфантильные спазмы.

Нитразепам.

Механизм действия. См. клоназепам.

2.6. Фебрильные судороги.

Фенобарбитал. Применяют у грудных детей.

Механизм действия. Связывается с аллостерическими регуляторами участками ГАМК-рецептора и усиливает ГАМК-зависимый ток Cl^- путем продления времени открытия хлорных каналов. Фенобарбитал блокирует возбуждающие реакции в мозге, особенно опосредованные глутаматным рецептором.

Таким образом, фенобарбитал в лечебных дозах усиливает в мозге ГАМК-торможение и снижает глутамат-опосредованное возбуждение. Дозы фенобарбитала, необходимые для противоэпилептического действия, ниже, чем таковые, вызывающие угнетение ЦНС и снотворное действие.

Применение. Фенобарбитал эффективен при простых судорогах. Наилучшее средство при лечении судорог у детей, особенно фебрильных. Угнетает познавательные способности детей. Поэтому применяют с осторожностью. Используют также для лечения тонико-клонических судорог, особенно у больных, резистентных к диазепаму и фенитоину.

В первые 2-3 недели лечения фенобарбиталом у больных наблюдается апатия, сонливость, вялость, атаксия, замедление речи, мышечная слабость, раздражительность. Они постепенно исчезают. При длительном введении может развиться успокоение, атаксия, нистагм, головокружение и острые психические реакции. Наблюдается также тошнота, рвота, и кожная сыпь. При продолжающемся приеме фенобарбитала судороги могут возобновляться.

24. 2.7. Помощь при эпилептическом статусе.

Фенитоин – см. выше. Диазепам. При внутривенном введении быстро устраняет генерализованный эпилептический статус.

Механизм действия. Усиливает ток Cl^- в нейроны.

Лоразепам. При внутривенном введении эффективнее диазепама.

Механизм действия. Усиливает ток Cl^- в нейроны.

Геминейрин. Вводят в вену капельно до наступления сна.

Тиопентал. Вызывает общую анестезию.

Механизм действия. См. фенобарбитал.

Другие противоэпилептические средства.

Дата добавления: 2015-09-18 | Просмотры: 542 | Нарушение авторских прав