АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Carbenicillinum disodium

М.м.=

6-(α-карбоксифенилацетатамидо) пенициллановой кислоты динатриевая соль

Карбенициллин представляет собой белый порошок, легко растворимый в воде, медленно растворяется в спирте.

По НД подлинность карбенициллина устанавливают по реакции на ионы натрия и по ИК-спектру, который должен совпадать с ИК-спектром стандартного образца.

Удельное вращение карбенициллина должно быть в пределах от +182 до +196⁰ (1% водный раствор).

Карбенициллин даёт и другие реакции, характерные для пенициллинов.

Количественное определение карбенициллина проводят так же как и оксациллина спектрофотометрическим методом по реакции с меди сульфатом в цитратном буфере.

Карбенициллин активен в отношении синегнойной палочки. Однако все карбоксипенициллины, в том числе и карбенициллин, разрушаются под действием β-лактамаз, поэтому они постепенно теряют своё значение.

Карбенициллин применяют внутримышечно до 20-30 г в сутки при инфекции мочеполовых органов, мочевыводящих и желчевыводящих путей, при перитоните.

Выпускается карбенициллин в порошке для инъекций во флаконах.

β-Лактамиды цефалоспориновой группы

Первые природные антибиотики цефалоспориновой группы были выделены Абрахамом и Ньютономв 1945 г из культуры Cephalosporinum acremonium.

Позже было установлено, что некоторые виды Streptomyces griseus также могут продуцировать цефалоспорины.

Некоторое время считали, что цефалоспорины имеют структуру такую же как и пенициллины. Позже выяснилось, что цефалоспорины имеют как и пенициллины 4-членный β-лактамный цикл, но вместо 5-членного тиазоли-динового цикла в цефалоспоринах β-лактамный цикл связан с 6-членным дигидротиазиновым циклом. Такую систему называют ³ – цефам.

³ – цефам

В медицинскую практику цефалоспорины стали входить в начале 60-х годов и уже в 1990-е годы цефалоспорины занимали ведущее место на мировом фаомацевтическом рынке.

В настоящее время в зависимости от особенностей антимикробного спектра выделяют 5 групп цефалоспоринов, которые по хронологии их создания называют поколениями.

Цефалоспорины I поколения (Цефалоспорины I) обладают преимущесмтвенной активностью в отношении грамм-положительных стафилококков и стрептококков. Грам-отрицательные бактерии устойчивы к цефалоспоринам I, за исключением Eschericiha coli и Proteus mikrobalis.

Цефалоспорины II обладают сходной активностью с цефалоспоринами I по отношению к грамм-положительным коккам, но превосходят их по действию на грамм-отрицательные бактерии.

Цефалоспорины III проявляют выраженную активность в отношении грамм-отрицательных бактерий.

Цефалоспорины IY показывают высокую активность в отношении грамм-отрицательных бактерий и обладают более высокой активностью в отношении грамм-положительных бактерий по сравнению с цефалоспоринами III.

К цефалоспоринам Y относят в настоящее время пока один препарат цефтобипрол. В отличие от других цефалоспоринов он проявляет активность в отношении метициллинрезистентныого золотистого стафилококка.

Антибиотики цефалоспориновой группы являются полусинтетическими веществами. Они создаются на основе цефалоспорина С, который получают ферментативным путём.

Цефалоспорин С представляет собой производное ³ –цефама, которое в

третьем положении содержит ацетоксиметильную группу, а в седьмом положении содержит остаток 4-карбокси-4-амино-бутаниламина

Цефалоспорин С

Цефалоспорин С путём окисления гипохлоритом в среде муравьиной кислоты и последующего гидролиза образует 7-аминоцефалоспораноную кислоту. Последующее ацилирование позволяет получить соответствующие группы цефалоспоринов. Следует отметиь, что в отличие от пенициллинов в группе цефалоспоринов имеется больше возможностей получения различных антибактериальных средств, т.к. в этой группе возможно наличие различных заместителей в положении 7 и в положении 3

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 686 | Нарушение авторских прав