Carbenicillinum disodium
М.м.=
6-(α-карбоксифенилацетатамидо) пенициллановой кислоты динатриевая соль
Карбенициллин представляет собой белый порошок, легко растворимый в воде, медленно растворяется в спирте.
По НД подлинность карбенициллина устанавливают по реакции на ионы натрия и по ИК-спектру, который должен совпадать с ИК-спектром стандартного образца.
Удельное вращение карбенициллина должно быть в пределах от +182 до +1960 (1% водный раствор).
Карбенициллин даёт и другие реакции, характерные для пенициллинов.
Количественное определение карбенициллина проводят так же как и оксациллина спектрофотометрическим методом по реакции с меди сульфатом в цитратном буфере.
Карбенициллин активен в отношении синегнойной палочки. Однако все карбоксипенициллины, в том числе и карбенициллин, разрушаются под действием β-лактамаз, поэтому они постепенно теряют своё значение.
Карбенициллин применяют внутримышечно до 20-30 г в сутки при инфекции мочеполовых органов, мочевыводящих и желчевыводящих путей, при перитоните.
Выпускается карбенициллин в порошке для инъекций во флаконах.
β-Лактамиды цефалоспориновой группы
Первые природные антибиотики цефалоспориновой группы были выделены Абрахамом и Ньютономв 1945 г из культуры Cephalosporinum acremonium.
Позже было установлено, что некоторые виды Streptomyces griseus также могут продуцировать цефалоспорины.
Некоторое время считали, что цефалоспорины имеют структуру такую же как и пенициллины. Позже выяснилось, что цефалоспорины имеют как и пенициллины 4-членный β-лактамный цикл, но вместо 5-членного тиазоли-динового цикла в цефалоспоринах β-лактамный цикл связан с 6-членным дигидротиазиновым циклом. Такую систему называют 3 – цефам.
3 – цефам
В медицинскую практику цефалоспорины стали входить в начале 60-х годов и уже в 1990-е годы цефалоспорины занимали ведущее место на мировом фаомацевтическом рынке.
В настоящее время в зависимости от особенностей антимикробного спектра выделяют 5 групп цефалоспоринов, которые по хронологии их создания называют поколениями.
Цефалоспорины I поколения (Цефалоспорины I) обладают преимущесмтвенной активностью в отношении грамм-положительных стафилококков и стрептококков. Грам-отрицательные бактерии устойчивы к цефалоспоринам I, за исключением Eschericiha coli и Proteus mikrobalis.
Цефалоспорины II обладают сходной активностью с цефалоспоринами I по отношению к грамм-положительным коккам, но превосходят их по действию на грамм-отрицательные бактерии.
Цефалоспорины III проявляют выраженную активность в отношении грамм-отрицательных бактерий.
Цефалоспорины IY показывают высокую активность в отношении грамм-отрицательных бактерий и обладают более высокой активностью в отношении грамм-положительных бактерий по сравнению с цефалоспоринами III.
К цефалоспоринам Y относят в настоящее время пока один препарат цефтобипрол. В отличие от других цефалоспоринов он проявляет активность в отношении метициллинрезистентныого золотистого стафилококка.
Антибиотики цефалоспориновой группы являются полусинтетическими веществами. Они создаются на основе цефалоспорина С, который получают ферментативным путём.
Цефалоспорин С представляет собой производное 3 –цефама, которое в
третьем положении содержит ацетоксиметильную группу, а в седьмом положении содержит остаток 4-карбокси-4-амино-бутаниламина
Цефалоспорин С
Цефалоспорин С путём окисления гипохлоритом в среде муравьиной кислоты и последующего гидролиза образует 7-аминоцефалоспораноную кислоту. Последующее ацилирование позволяет получить соответствующие группы цефалоспоринов. Следует отметиь, что в отличие от пенициллинов в группе цефалоспоринов имеется больше возможностей получения различных антибактериальных средств, т.к. в этой группе возможно наличие различных заместителей в положении 7 и в положении 3
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 677 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 |
|