АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

НООТРОПЫ. Активируют высшую интегративную деятельность мозга, восстанавливают нарушенные мнестические и мыслительные функции (обучение

Прочитайте:
  1. НООТРОПЫ
  2. НООТРОПЫ
  3. Ноотропы, показания к применению.
  4. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ. НООТРОПЫ. АНАЛЕПТИКИ».
  5. Психоэнергизаторы (ноотропы)

Активируют высшую интегративную деятельность мозга, восстанавливают нарушенные мнестические и мыслительные функции (обучение, память, операторская деятельность) и

повышают устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза.

Разнообразны по химическому строению и механизмам действия.


 

  1. Н Е Й Р О Л Е П Т И КИ
 
КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ ПО ХИМИЧЕСКЕОМУ СТРОЕНИЮ  
ФЕНОТИАЗИНЫ  
Классификация фенотиазиновых нейролептиков по химическому строению  
С алифатическим радикалом аминазин пропазин левомепромазин мощное антипсихотическое и седативное действие С пиперазиновым радикалом метеразин этаперазин трифтазин фторфеназин тиопроперазин антипсихотическое действие С пиперидиновым радикалом мепазин перициазин тиоридазин мягкое антипсихотическое и седативное действие
БУТИРОФЕНОНЫ галоперидол дроперидол трифлуперидол  
ТИОКСАНТЕНЫ хлорпротиксен тиотиксен  
ДРУГИЕ сульпирид пимозид молиндон  
КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ  
Атипичные клозапин сульпирид оланзапин рисперидон Типичные все остальные
КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ КЛИНИЧЕСКАЯ
Седативные дроперидол аминазин хлорпротиксен клозапин левомепромазин   Антипсихотические галоперидол пимозид этаперазин трифтазин сульпирид фторфеназин  
 
 
  1. Т Р А Н К В И Л И З А Т О Р Ы = АНКСИОЛИТИКИ
Бензодиазепины Прочие
  Длительного действия (Т50 - 24 час) диазепам=сибазон=седуксен=реланиум медазепам=рудотель феназепам хлордиазепоксид=хлозепид=элениум Средней продолжительности (Т50 - 10-24 час) альпразолам лоразепам Короткого действия (Т50 -менее 10 час) оксазепам тофизопам Специфический антагонист бензодиазепинов Флумазенил гидроксизин=атаракс (20 час) мепробамат (10 час) бензоклидин=оксилидин (4 час) амизил (3,5 час) буспирон (3 час)  
  «Дневные транквилизаторы» (с минимальным снотворным эффектом) медазепам тофизопам буспирон
  1. С Е Д А Т И В Н Ы Е = ОБЩЕСЕДАТИВНЫЕ = ГИПНОТИКИ
Препараты растений Настои, настойки, экстракты валериана пустырник мята «ново-пассит» Бромиды натрия бромид калия бромид Комбинированные препараты корвалол=валокордин Снотворные фенобарбитал натрия оксибутират в малых дозах (1\5 от снотворной)  
  1. П Р Е П А РА Т Ы Л И Т И Я = НОРМОТИМИКИ
лития карбонат лития оксибутират
  1. П С И Х О С Т И М У Л Я Т О Р Ы
Пурины кофеин   Фенилалкиламины фенамин меридил Сиднонимины сиднокарб сиднофен
  1. А Д А П Т О Г Е Н Ы = ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ
жень-шень элеутерококк левзея лимонник
  1. Н О О Т Р О П Ы
Препараты ГАМК и ее производных аминалон натрия оксибутират фенибут пантогам Препараты других групп пирацетам танакан  
  1. А Н Т И Д Е П Р Е С С А Н Т Ы
  Трициклические неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов Ингибиторы МАО   Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина   Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина Блокаторы пре синаптических адренорецепторов
  амитриптилин доксепин имипрамин кломипрамин неизбирательные и необратимые ниаламид обратимые МАО-А моклобемид Мапротилин флуоксетин тразодон циталопрам пароксетин серталин миансерин
                     

НЕЙРОЛЕПТИКИ

 

Определенные психические заболевания в значительной мере определяются нарушениями в функционировании отдельных медиаторно-рецепторных систем головного мозга. Состояние тревоги – связывают с повышением роли адренергических, холинергических структур, снижением роли ГАМК-ергических структур. Психомоторное возбуждение – с повышением роли адренергических, дофаминергических, структур снижением роли серотонинергических, ГАМК-ергических структур Агрессия – с повышением активности адренергических, дофаминергических, холинергических структур Нарушение циклов сна - (бодрствование) с дисфункцией серотонинергической системы. Мания – с повышением роли адренергической, серотонинергической, дофаминергической стр. Депрессия – со снижением активности адренергической, серотонинергической, дофаминергической структур, повышением активности холинергической. Галлюцинации, бред - связывают с гиперфункцией дофаминергических ядер ЦНС.  

 

 

Теории развития шизофрений В дофаминергических синапсах -увеличивается выброс дофамина пресинаптическими окончаниями -увеличивается количество D2-рецепторов -снижается нейрональный захват дофамина и окисление его в норадреналин При шизофрении Вследствие гиперфункции дофаминергических синапсов хвостатого ядра (в норме эти структуры пропускают только существенную информацию, ослабляя «помехи»). нарушается селекция направляемой в кору информации. Происходит расстройство адекватного реагирования, внимания и восприятия. Психозы возникают при нарушении деятельности -нигростриарной -мезолимбической -мезокортикальной систем   NMDA синапсы Рецепторы - участвуют в когнитивных процессах, обучении, памяти, развитии мозга. При шизофрении Повышение концентрации антагониста NMDA в коре и гиппокампе  

 

НЕЙРОЛЕПТИКИ используют для купирования симптоматики психозов (бред, галлюцинации, ажитация). Механизм действия Нейролептики блокируют центральные: -D-рецепторы дофамина -α-адренорецепторы Некоторые препараты являются антагонистами -М-холинорецепторов -Н1-рецепторов гистамина -5-НТ2, 5НТ1-рецептров серотонина   Нейролептики ослабляют психопродуктивную и отрицательную симптоматику психозов -галлюцинации, -бредовые идеи -трудности в программировании адекватного поведения -непроизвольное повторение однообразных движений (стереотипию) Нейролептики с активирующим эффектом: -улучшают познавательную деятельность -уменьшают аутизм (погружение в мир личных переживаний с отстранением от внешнего мира). -восстанавливают абстрактное мышление.

 

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ НЕЙРОЛЕПТИКОВ: 1. П с и х о т р о п н ы й э ф ф е к т Психотропное действие нейролептиков определяется соотношением 2-х эффектов: нейролептического и антипсихотического. -Антипсихотический эффект выражается в: -устранении специфических для психозов симптомов (бред, галлюцинации) -усилении побуждений, интереса к окружающему -Нейролептический седативный эффект выражается в: -общей психической заторможенности -развитии эмоциональной индифферентности -снижении реакции на внешние стимулы -ослаблению агрессивности Разделение нейролептиков на антипсихотические и седативные имеет большое значение для клиники.   Механизм антипсихотического эффекта Обусловлен блокадой дофаминовых рецепторам головного мозга (D2, D1, D4). серотониновых (5-НТ2А, 5-НТ2С). Дофаминовые рецепторы -широко распространены в различных структурах ЦНС, -их блокада сопровождается разнообразными поведенческими, неврологическими, вегетативными реакциями. Блокада D2 дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы - антипсихотический эффект гипоталамуса - снижение температуры тела, - повышение выработки пролактина триггерной зоны рвотного центра - противорвотное действие экстрапирамидной системы - экстрапирамидные расстройства Блокада серотониновых 5-НТ2 рецепторов и D4 дофаминовых рецепторов выявлена у атипичных нейролептиков Атипичные нейролептики не вызывают паркинсонизм.   Механизм нейролептического седативного эффекта Обусловлен блокадой - альфа-адренорецепторов ретикулярной формации среднего мозга - дофаминовых рецепторов в лимбической системе
2. П о т е н ц и р о в а н и е н а р к о з а и а н а л ь г е з и и (Удлинение и усиление действия депрессантов ЦНС) Обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга Блокада альфа-адренорецепторов вызывает побочный эффект – ортостатическое снижение АД  
3. В л и я н и е н а в е г е та т и в н ы е ф у н к и и Нейролептики угнетают вегетативные реакции. Противорвотное действие Нейролептики предупреждают рвоту, возникающую в результате раздражения рецепторов триггерной (запускающей) зоны рвотного центра продолговатого мозга. Устраняют икоту. Обусловлено блокадой дофаминовых и серотониновых рецепторов триггерной зоны, в результате сигналы не поступают в рвотный центр. Понижение температуры тела Обусловлено блокадой адрено- и серотониновых рецепторов, снижением активности терморегулирующих центров гипоталамуса и снижением теплопродукции, а также расширением сосудов и увеличением теплоотдачи (меньше). Температура снижается ниже 36,60С. Гипотензивное действие Характерно для седативных нейролептиков. Обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов сосудов. В больших дозах - обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов и серотониновых Рецепторов сосудодвигательного центра гипоталамуса и продолговатого мозга
4. С н и ж е н и е т о н у с а с к е л е т н ы х м ы ш ц Потенцирование действия противосудорожных средств.  

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.  
1. Психозы с бредом, галлюцинациями, маниями, агрессивностью.  
2. Реактивные психозы при психотравмирующих ситуациях (стихийные бедствия, массовые катастрофы).  
3. Нейролептаналгезия - как метод хирургического обезболивания. Для потенцирования действия препаратов (т.е. для удлинения и усиления действия). Препарат таламонал (нейролептик дроперидол в сочетании с опиоидным аналгетиком фентанилом).  
4. Управляемая гипотермия в анестезиологии для повышения устойчивости тканей к гипоксии при операциях с экстракорпоральным кровообращением.  
5. Травма мозга. С целью создания покоя.  
6. Гипертонические кризы с явлениями энцефалопатии.  
7. Тошнота и рвота центрального происхождения (связанная с наркозом, лучевой терапией). (не при рвоте беременных - тератогенное действие), в настоящее время вытесняются препаратами более избирательного действия - метоклопрамид.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.   1. Э к с т р а п и р а м и д н ы е р а с с т р о й с т в а Паркинсонизм Обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов черной субстанции и растормаживанием в связи с этим стриопаллидарной системы. Проявляется: -ригидность -трем ор -акинезия Влияние на тонус и двигательную активность скелетной мускулатуры. дискинезии, нарушения мимики) Серьезные расстройства в двигательной сфере - при систематическом применении (менее опасны атипичные нейролептики). 1-7-й день Судороги языка, жевательных и мимических мышц Обусловлено Антагонизм с дофамином или сенситизация рецепторов дофамина. 1-8 недель Двигательное беспокойство, потребность в постоянном движении. ОбусловленоАнтагонизм с дофамином в мезокортикальной системе. месяцы Мигание, гримасы, выпадение языка, непроизвольное облизывание, жевание ОбусловленоПовышенная функция дофаминергических систем. Сохраняется месяцы после отмены препарата. Может быть необратимо Поздняя дискинезия возникает после терапии от 4 мес до 1 года Методов лечения не существует. Влияние на судорожный процесс сложное. Могут как купировать судороги, так и увеличивать судорожную готовность (клозапин). 2. Э н д о к р и н н ы е н а р у ш е н и я Быстро развиваются при применении больших доз. Обусловлено: Блокада D2 – рецепторов приводит к Блоку тормозного действия дофамина на секрецию пролактина, Снижению секреции гонадотропинов. Проявляются: -снижением продукции половых гормонов (развитие импотенции и бесплодия) -избыточной продукцией пролактина (у женщин - аменорея, галакторея, у мужчин – гинекомастия, снижение либидо). -замедлением обмена веществ (ожирение) 3. Г е п а т о т о к с и ч е с к о е д е й с т в и е. Нарушение функции печени сопровождается желтухой (аминазин) 4. А л л е р г и ч е с к и е р е а к ц и и Кожные проявления, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. 5. С е р д е ч н о – с о с у д и с т а я с и с т е м а Ортостатическая гипотензия (следствие α-адреноблокады) – аминазин, тиоридазин. Тахикардия (блок М-холинорецепторов). Снижение сердечного выброса. 6.Осложнения со стороны глаз. Помутнение роговицы и хрусталика (аминазин). 7.Злокачественный нейролептический синдром. При длительном применении больших доз. Проявляется напряжением мышц (экстрапирамидн), аритмией, нестабильным АД, высокой температурой (М-холиноблокада – снижение потоотделения), быстрым развитием коматозного состояния Антихолинергические расстройства Сухость во рту, запоры, задержка мочи, тахикардия, нарушение зрения (паралич аккомодации), но меньше выражены экстрапирамидные расстройства. Антиадренергические эффекты Головокружение, ортостатическая гипотензия

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА

 

БУТИРОФЕНОНЫ

-Высокоселективные блокаторы D2 - дофаминовых рецепторов.

-Мощный антипсихотический эффект.

-Применяются для нейролептанальгезии (дроперидол+фентанил =таламонал)

-Не снижают артериальное давление

-Не вызывают сонливости.

-Вызывают паркинсонизм

-Гиперкинезы

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 503 | Нарушение авторских прав


1 | 2 | 3 |

При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.009 сек.)