I поколение. Природные пенициллины (бензилпенициллин или пенициллин G, феноксиметилпенициллин или пенициллин V (фау)
Природный или естественный пенициллин (образуется грибами рода Penicillium) является прототипом всех последующих пенициллинов, число которых в настоящее время составляет несколько десятков. Это первый антибиотик, предложенный в 1940 году и до сих пор сохранивший свое значение в связи с высокой клинической эффективностью при ряде распространенных инфекций, его доступностью и дешевизной.
Пенициллин действует бактерицидно на размножающиеся клетки, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.
Пенициллин обладает высокой антибактериальной активностью, но спектр его действия ограничен, и он относится к антибиотикам узкого спектра действия. Эффективен преимущественно против грам «+» кокков
(пневмококки, стрептококки, а также менингококки, гонококки) и некоторых анаэробных бактерий. Практически не действует на грам «-» бактерии. Основной фактор ограничивающий антибактериальную активность пенициллина – это продукция многими видами бактерий
b-лактамазы (пенициллиназы), которая разрушает b-лактамное кольцо молекулы пенициллина.
Пенициллин широко используется в лечении таких распространенных заболеваний, как пневмония, рожистое воспаление, менингит, а также при газовой гангрене, гонорее, сифилисе, дифтерии, кожной форме сибирской язвы.
Пенициллин не применяется внутрь так как разрушается в желудке.
Обычная доза пенициллина для взрослого составляет 500 тыс ЕД в/м.
Препарат можно также вводить в виде болюса или капельно. Быстрое выведение пенициллина почками вынуждает для поддержания эффективной концентрации в крови к частому введению (4-6 раз в сутки).
Токсических эффектов у пенициллина в обычно применяемых дозах нет. Широта терапевтического действия у пенициллина большая. Это позволяет использовать пенициллин в широких диапазонах доз в зависимости от тяжести состояния для увеличения эффективности. При очень тяжелых инфекциях суточная доза пенициллина может быть увеличена до 20-30 млн. ЕД (мега-дозы).
В клинической практике используются следующие препараты –бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1 и бициллин-5.
Наиболее распространена натриевая соль бензилпенициллина. Допустимы любые пути ее введения: п/к, в/м, в/в и в виде ингаляций.
Калиевая соль бензилпенициллина не может быть использоваться в/в (гиперкалиемия!) и эндолюмбально.
И калиевая, и натриеая соль бензилпенициллина выпускается во флаконах по 250.000ЕД, 500000ЕД, 1 млн.ЕД.
Новокаиновая соль бензопенициллина отличается от обычного пенициллина медленным всасыванием и при в/м введении оказывает пролонгированное действие. Вводится только в/м 2 раза в сутки по300.000-600.000ЕД. Выпускается во флаконах по 600.000ЕД.
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 785 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 |
|