Различные БАВ по-разному воздействуют на клетки и ткани организма, причем это во многом зависит от химической природы их молекул. Гормоны из группы тиреоидов, например, легко проникают через клеточную мембрану и направляются непосредственно в клеточное ядро, где включаются в регуляцию активности генов. Стероидные гормоны также проникают внутрь клетки, но не самостоятельно, а благодаря взаимодействию с мембранными рецепторами, которые позволяют этим жироподобным веществам проникнуть через липопротеиновые слои клеточной мембраны. Катехоламины внутрь клетки не проникают, а химически связываются с мембранными рецепторами, и механизм их действия обусловлен сложными процессами, рассмотренными выше при описании воздействия адреналина на клетки печени. Многие гормоны представляют собой очень крупные пептидные и белковые молекулы, которые не могут проникнуть внутрь клетки. Они прикрепляются к клеточным мембранам, изменяя их проницаемость и другие свойства, и таким образом влияют на внутриклеточный метаболизм.
Витамины в большинстве случаев представляют собой молекулы небольшого размера, которые успешно проникают через клеточную оболочку и непосредственно встраиваются во внутриклеточные биохимические процессы. Ферменты, циркулирующие в крови или выделяемые в межклеточную жидкость, как правило, там и оказывают свое каталитическое действие — они, как и многие другие гормоны, не способны проникать внутрь клеток. Вообще клеточная мембрана обладает избирательной проницаемостью, вход для крупных молекул внутрь клетки затруднен либо вовсе исключен. Поэтому БАВ, имеющие крупные молекулярные размеры, прикрепляются к внешней поверхности мембран и тем самым оказывают воздействие на клетку. Другие БАВ, молекулы которых способны проникать в клетку, могут принимать участие в биохимических процессах, идущих внутри клетки, и непосредственно влиять на скорость их протекания или направление, например, за счет активации побочных циклов реакций или за счет изменения активности тех или иных участков генома.