АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Производные винкаминовой кислоты

Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы, увеличением содержания в тканях цАМФ. Винкамин и винпоцетин способны повышать уровень катехоламинов в ЦНС. Они сочетают в себе сосудистое и метаболическое действие, влияют на агрегацию тромбоцитов, способствуют нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов. Мозговой кровоток увеличивается преимущественно в ишемизированных областях. Препараты этой группы можно применять в остром периоде инсульта. В результате лечения ускоряется регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшается память, внимание, интеллектуальная продуктивность. Применение препаратов позволяет снизить дозы антигипертензивных средств.

Винкамин (девинкан) относится к производным индола (метиловый эфир винкаминовой кислоты). Оказывает небольшое гипотензивное и седативное действие.

Винпоцетин (кавинтон) — этиловый эфир аповинкаминовой кислоты. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболические процессы в ЦНС. В пожилом и старческом возрасте чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию кавинтона возрастает, что обусловлено повышением чувствительности к нему системы аденилатциклаза — цАМФ. Это, в свою очередь, приводит к снижению содержания кальция в цитоплазме гладкомышечных клеток сосудов и расслаблению миофибрилл. У винкамина выражено антигипертензивное действие.

Никотиновая кислота и содержащие ее препараты (ксантинола никотинат, пикамилон и др.) расширяют, относительно кратковременно, сосуды мозга.

Спазмолитические препараты (дротаверин и в адекватных дозах папаверин, бендазол и др.) также способны понижать тонус сосудов мозга и усиливать мозговое кровообращение.

При спастических состояниях сосудов мозга, в том числе при спастических формах мигрени, рекомендуются дигидрированные производные алкалоидов спорыньи. Характерным свойством алкалоидов спорыньи является также их способность блокировать α-адренорецепторы. Данное свойство наиболее выражено у дигидрированных производных – дигидроэрготоксина, дигидроэрготамина и дигидроэргокриптина. Эти средства поэтому вызывают расширение периферических сосудов и снижение артериального давления.

Вместе с тем негидрированные алкалоиды спорыньи, например эрготамин, обладают примерно в 20 раз меньшим α-блокирующим действием и прямым сосудосуживающим действием, поэтому вызывают сужение сосудов, нарушения периферического кровообращения с поражением тканей и повышение артериального давления (“эрготизм”).

Дигидрированные производные алкалоидов спорыньи получили широкое применение в терапии нарушений периферического (синдром Рейно, облитерирующий атеросклероз) и мозгового кровообращения, мигрени, артериальной гипертензии как отдельные средства, так и в составе целого ряда комбинированных готовых лекарственных препаратов (редергин, синепрес, вазобрал, кристепин, бринердин и др.).

Ницерголин (никотэрголин, сермион, эрготоп) является аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим также бромзамещенный остаток никотиновой кислоты. Поэтому помимо α-адреноблокирующего действия обладает спазмолитической активностью, особенно выраженной в отношении сосудов, что связано с наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты. Показания к применению те же, что у дигидрированных алкалоидов. Полезен также при диабетической ретинопатии, ишемических поражениях зрительного нерва, дистрофических заболеваниях роговицы.

Противопоказания к применению и побочные эффекты дигидрированных производных алкалоидов спорыньи и ницерголина в целом аналогичны таковым для неселективных α-адреноблокаторов.

Селективные α₁-адреноблокаторы (празозин) обладают меньшим количеством и меньшей выраженностью побочных явлений по сравнению с неселективными α-адреноблокаторами.

Из препаратов новых групп в качестве средств, улучшающих мозговое кровообращение, применяют антагонисты ионов кальция (верапамил, циннаризин), считающийся одним из наиболее эффективных современных цереброваскулярных средств, является (как установлено в последнее время) активным блокатором мембранных и кальциевых каналов. Новый антагонист ионов кальция нимодипин рассматривается как особо активный церебральный вазодилататор. Умеренное расширение мозговых сосудов вызывает дипиридамол.

Улучшают кровоснабжение и метаболические процессы мозга гамма-аминомасляная кислота (аминалон), а также пирацетам и другие ноотропные препараты.

Естественно, что при атеросклеротических поражениях сосудов мозга, положительный эффект должны оказывать антисклеротические препараты (см. Гиполипидемические средства), а при тромбозах сосудов мозга - тромболитические средства (активаторы фибринолиза, антикоагулянты, антиагреганты, ангиопротекторы).

Во внебольничной практике, при относительно легких формах нарушений мозгового кровообращения, широко используют некоторые комбинированные препараты, содержащие папаверин, дротаверин, кофеин, бендазол, никотиновую кислоту и др. (см. Никоверин, Никошпан, Папазол, Теодибаверин и др.). Сравнительно широко назначают также пентоксифиллин, или трентал (см.).

Мигренью называют хроническое заболевание, основным проявлением которого является приступ головной боли, соответствующий диагностическим критериям, утвержденным Международной обществом по изучению головной боли (IHS). Проявляется болезнь периодическими приступами умеренной и сильной пульсирующей головной боли, обычно односторонней, продолжительностью от 4 до 72 ч, которая сопровождается тошнотой, рвотой, непереносимостью света (светобоязнь) и звука (звукобоязнь). Современный фармацевтический рынок предлагает широкий выбор препаратов для лечения приступа мигрени. Среди кандидатов анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства и агонисты 5HT1D/1B-рецепторов - триптаны

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 1128 | Нарушение авторских прав