АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Левомепромазин (Levomepromazine)

Фармакотерапевтична група: N05AA02 - антипсихотичні засоби

Основна фармакотерапевтична дія: нейролептик фенотіазинового ряду, має антипсихотичну, аналгетичну та помірну протиблювотну дію; купірує психомоторне збудження, виявляє седативний ефект, має антидепресивну, адреноблокуючу, помірну холіноблокуючу та антигістамінну активність.

Показання для застосування ЛЗ: психомоторне збудження різної етіології: маніакальна стадія маніакально-депресивного психозу, депресивно-параноїдальна шизофренія БНФ, кататонічне збудження, реактивна депресія, алкогольний психоз та інші психотонічні стани, що супроводжуються явищами тривоги, страху; невротичні розлади з підвищеним збудженням, порушенням сну; захворювання, що супроводжуються больовим с-мом БНФ: невралгія трійчастого нерва, оперізувальний лишай і тощо.; сверблячі дерматози (як засіб додаткової терапії); епілепсія, олігофренія (у складі комбінованої терапії); для потенціювання дії аналгетиків, засобів для наркозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: постуральна гіпотензія, непритомність, запаморочення, сонливість або стомленість; сухість у роті, тахікардія, констипація та/або труднощі сечовипускання; випадки імпотенції, фригідності, припинення менструальних кровотеч; зміни складу крові; неврологічні симптоми (наприклад, нездатність стояти нерухомо, тремор); АР та реакції фотосенсибілізації.

Протипоказання до застосування ЛЗ: алергії до фенотіазину або будь-яких інгредієнтів, що входять до складу препарату; вагітності (чи її планування) або годування груддю; тяжкого захворювання печінки, змін показників крові, СН; випадків раптового зниження АТ; лікування антидепресантом, який належить до інгібіторів моноаміноксидази; лікування препаратами для зниження АТ (особливо гуанетидин та інгібітори АПФ); діти та особам, які перебувають у непритомному стані, у стані алкогольного сп’яніння або під дією наркотиків.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін`єкцій по 1 мл (25 мг) в амп.; табл., вкриті оболонкою, по 25 мг.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Інгібітори МАО підвищують ризик появи екстрапірамідних розладів - зниження інактивації препарату у печінці. З ЛЗ, що виявляють пригнічувальну дію на ЦНС, призводить до посилення центральної депресивної дії. Протипаркінсонічний ефект леводопи різко знижує. З гіпотензивними препаратами - ризик виникнення ортостатичної гіпотензії.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Протипоказаний.

Лактація: Протипоказаний.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Протипоказаний при недостатності кровообігу; раптовому зниженні АТ.

Порушення функції печинки: Протипоказаний при тяжких захворюваннях.

Порушення функції нирок: Спеціальних рекомендацій немає

Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Спеціальних рекомендацій немає

Особи похилого та старечого віку: Знизити дози

Тіоридазин по силі антипсихотичного ефекту поступається аміназину. Седативний ефект має свої особливості – не приводить до вираженого гальмування, емоційного пригнічення. Проявляє заспокійливу дію з помірним стимулюючим ефектом. Препарат наділений антидепресивною активністю. Протиблювотна дія слабка. Незначно проявляє адрено- й холіноблокуючу та антигістамінну дію. Вибірковість антипсихотичної дії тіоридазину проявляється у вигляді швидкого пригнічення стану тривоги, страху, напруги.

Трифтазин наділений сильним антипсихотичним ефектом. За здатністю блокувати марення і галюцинації він значно переважає аміназин. Седативна дія виражена менше. Слабо посилює ефекти наркотичних засобів. За гіпотермічною і міорелаксантною активністю поступається аміназину. Володіє сильною протиблювотною дією. Проявляє антибредові, антигалюцинаторні ефекти, блокує психотичні автоматизми.

Застосовують для блокади галюцинаторного, маревного станів, для лікування хронічної шизофренії, білої гарячки.

Побічні ефекти – екстрапірамідні порушення.

Етаперазин – сильний нейролептичний засіб. За антипсихотичною дією перевершує аміназин, але седативний вплив слабший. Високоефективний при синдромах із загальмованістю і галюцинаціями. У хворих людей покращує настрій. Слабше ніж аміназин, потенціює дію снодійних і анальгетичних засобів. Протиблювотна дія етапериазину у 20 разів вища, ніж у аміназину.

Побічні ефекти – подібні до тих, що в аміназину. Проте менше виражені загальмованість, сонливість, в’ялість.

Фторфеназин має сильну нейролептичну активність. Перевершує аміназин за здатністю знімати галюцинаторну, маревну симптоматику, поступається в цьому трифтазину і галоперидолу. Седативний ефект слабший. Посилює дію наркотичних засобів. Йому властива сильна, більш виражена, ніж у аміназину, протиблювотна активність.

Побічні ефекти – епілептиформні судоми.

Хлорпротиксен – вираженістю антипсихотичної дії поступається аміназину, але перевершує його по седативній активності. Чітко потенціює дію наркотичних, сподійних, анальгетичних засобів. Проявляє протисудомну і протиблювотну дію. Застосовується для зняття стану психомоторного збудження.

Побічні ефекти – сонливість, тахікардія, зниження артеріального тиску, сухість слизових оболонок, дизартрія, зниження потенції.

Сульпірид (еглоніл, догматил) вибірково блокує дофамінові Д 2-рецептори. Має виражену антипсихотичну, антидепресивну, протиблювотну, анальгетичну активність, сприяє загоєнню виразкових ушкоджень шлунка та 12-ти палої кишки. Має незначний седативний ефект. Не наділений протисудомною активністю. У комбінації з наркотичними засобами не посилює їх дію. Рідко викликає екстрапірамідні розлади. Протиблювотна дія сульпіриду в 140 разів вища ніж, у аміназину.

Застосовується при станах депресії, марення, при виразковій хворобі шлунка, неспецифічному виразковому коліті, мігрені, запамороченнях.

Галоперидол. Йому властиві сильні антипсихотичні ефекти з високою вибірковістю відносно галюцинаторно-маревної симптоматики. За антипсихотичною активністю перевершує аміназин. Седативний ефект слабий. Посилює дію барбітуратів і наркотичних анальгетиків. За протиблювотною активністю перевершує аміназин у 50 разів. Під його впливом зменшуються або зникають прояви маніакального і кататонічного збудження. Тому одним із основних показань служать змішані психози з маніакальною і параноїдною картиною, використовують при лікуванні алкогольних психозів. У терапії та хірургії галоперидол застосовується в комбінації із сподійними, наркотичними анальгетиками (промедол) при підготовці хворого до операції. Сильна протиблювотна дія використовується в акушерстві і терапії.

Побічні ефекти – зниження артеріального тису, фотосенсибілізація, екстрапірамідні розлади.

Дроперидол. Особливістю дії препарату є швидка, але нетривала нейролептична дія. Пригнічує тонус вегетативного відділу нервової системи, розслаблює тонус скелетної мускулатури. У комбінації з фентанілом використовується для нейролептаналгезії, для зняття больового синдрому при шокові, інфаркті міокарда. Дроперидол (дролептан, інагсин ) - нейролептик, який відрізняється від інших антипсихотичних засобів сильною, швидко наступаючою, але нетривалою дією. Після уведення в вену вона проявляється через 2-5 хв, досягає максимального рівня через 20-30 хв і продовжується до 2-3 год. Із-за недовготривалої дії дроперидол для лікування психозів не застосовується, за винятком необхідності усунення психомоторного збудження і галюцинацій. Дроперидол потенціює дію анальгезуючих і снодійних засобів, має протишокові, протиблювотні і протиаритмічні властивості, блокує a- адренорецептори, понижує артеріальний тиск тощо.

В анестезіологічній практиці дроперидол в поєднанні з фентанілом застосовується для нейролептанальгезії. Після парентерального уведення цих препаратів у хворих швидко розвивається нейролептичний і анальгезуючий ефект, сонливий стан, м’язева релаксація, попереджується шок і блювота. Крім того, цей препарат приміняється для премедикації, в процесі оперативного втручання і в післяопераційному періоді, а також при ендотрахеальному наркозі і проведенні операції з використанням місцевого обезболення.

Для премедикації і нейролептанальгезії дроперидол вводиться за 30-45 хв до операції по 1-2 мл 0,25 % розчину в комбінації з 1-2 мл 0,005 % розчину фентанілу або 1 мл 2 % розчину промедолу.

Нейролептанальгезія, викликана цими засобами, використовується також для ліквідації болю і шоку при інфаркті міокарда, і при важких нападах стенокардії. Ефективна також при набряку легень. Дроперидол використовується також при гіпертонічних кризах.

Побічні ефекти – зниження артеріального тиску, пригнічене дихання.

Трифлуперидол за спектром фармакологічної дії аналогічний галоперидолу, але у 2 рази активніший за нього. Сильна антипсихотична дія у комплексі із стимулюючим компонентом робить його активним засобом при галюцинаторно-маревній симптоматиці. Препарат застосовується як основний нейролептик при злоякісно протікаючій шизофренії.

Пімозид. Антипсихотична дія вдало комбінується з помірно активуючим ефектом. Не викликає помітної міорелаксації, не впливає на альфа-адренорецептори. Практично відсутня холіноблокуюча і антигістамінна дія. Ефект розвивається швидко і триває 24 години. Препарат можна призначати в амбулаторних умовах для підтримуючої терапії.

Побічні ефекти – екстрапірамідні розлади.

Флуспірілен за психотропною активністю близький до галоперидолу і пімозиду. Седативна дія у нього більш виражена, ніж у пімозиду. Володіє протиблювотним ефектом. Має виражену антипсихотичну дію з переважним впливом на психотичні розлади – марення, галюцинація. У зв’язку з великою тривалістю дії (до 1 тижня) флуспірілен застосовується для підтримуючої терапії.

Побічні ефекти – екстрапірамідні розлади, можлива тератогенна дія.

Резерпін. За нейролептичною активністю значно поступається аміназину та іншим фенотіазиновим препаратам. Особливістю седативної дії резерпіну є тривалий латентний період. Ефект сонливості, апатії до навколишнього розвивається через 4 – 5 годин після прийому препарату. Однією із характерних властивостей резерпіну є його симпатолітична дія.

Механізм седативної дії полягає у зниженні концентрації біогенних амінів у головному мозку – норадреналіну, серотоніну (порушує депонування і зворотне захоплення). Застосовується як нейролептик у хворих нервово-психічними розладами з гіпертонічною хворобою.

Побічні ефекти – брадикардія, підсилення функції і моторики шлунково-кишкового тракту, ульцерогенна дія, гіперсалівація, діарея, екстрапірамідні розлади.

На раніх етапах лікування шизофренії і інших психічних захворювань антипсихотичними засобами нерідко виникають такі екстрапірамідні ускладнення, як паркінсонічний синдром, безконтрольний моторний неспокій (акатизія) і гостра дистонія у вигляді спастичної кривоши тощо. Паркінсонічний синдром, що розвинувся, підлягає лікуванню протипаркінсонічними М-холінолітиками (циклодолом, тропацином, та ін.). Інколи ефективний мідантан (стор.) Акатизія і дистонія, крім цього лікується антигістамінними засобами як, наприклад, дімедролом.

На більш пізніх етапах лікування нейролептиками може розвинутись пізня дискінезія, яка проявляється мимовільними хореатетоїдними скороченнями м’язів лиця, язика, кінцівок тощо. Через низьку ефективність медикаментозного лікування цього ускладнення необхідно відмінити препарат, який визвав його, або значно зменшити його дозу. Рекомендовано приймати сибазон до 30-40 мг на добу.

Загрозливим ускладненням для життя пацієнта може бути поява злоякісного нейролептичного синдрому, який виникає в осіб дуже, чутливих до нейролептиків. Він проявляється значною м’язевою ригідністю, лихоманкою, порушенням потовиділення. В крові значно зростає рівень креатинкінази, що свідчить про ураження м’язів. При цьому синдромі призначають протипаркінсонічні засоби, дантролен, бромокриптин, сибазон. Так як жарознижувальні препарати тут залишаються неефективними - лихоманка усувається фізичним охолодженням. Зумовлена нейролептичною акінезією псевдодепресія піддається лікуванню протипаркінсонічними засобами.

В процесі лікування антипсихотичними засобами у жінок може появитись синдром аменореї-галактореї і безпліддя, у чоловіків - пониження лібідо, порушення еякуляції, імпотенція, безпліддя.

Крім того, в процесі лікування антипсихотичними засобами у хворих часто розвивається в’ялість, апатія, сонливість, сухість у роті, дискомфорт в ділянці серця, можлива ортостатична гіпотензія. Інколи зустрічаються застійна жовтяниця, лейкопенія, гранулоцитопенія, можливі ураження шкіри, фотосенсибілізація. У деяких хворих можуть розвинутись судоми, особливо при лікуванні аміназином, тим більше клозапіном.

Гостра інтоксикація через передозування антипсихотичних засобів проявляється наростаючою сонливістю, яка може перейти в кому, а нервово-м’язеве збудження - в судоми. Характерні також міоз, пониження глибоких рефлексів, гіпотензія і гіпотермія, яка може змінитися лихоманкою. Таким потерпілим проводиться промивання шлунка (навіть через декілька годин після появи перших ознак отруєння), вводиться активоване вугілля, сольові послаблюючі засоби, сибазон чи дифенін (для усунення судом), перфузійні розчини, дофамін чи норадреналін (для ліквідації гіпотонії) тощо.

Антипсихотичні засоби протипоказані, або застосовуються з обережністю при органічних захворюваннях головного мозку, органів кровотворення, печінки, нирок, серцево-судинній патології з явищами декомпенсації.

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 624 | Нарушение авторских прав