АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Клінічні особливості психотропної дії нейролептиків

Психотропна активність нейролептиків значною мірою визначається вираженістю антипсихотичного і седативного ефекту. Антипсихотична дія нейролептиків є ведучою і обумовлює їх застосування в терапії психозів. Водночас седативні властивості доповнюють основний ефект. Седативна дія пов’язана з впливом на норадренергічні механізми і проявляється загальним заспокоєнням, пригніченням агресивності, страху, зниженням рухової активності.

За особливостю седативної і антипсихотичної дії, нейролептики ділять на дві групи.

1. Засоби переважно седативної дії (аміназин, левомепромазин, тіоридазин).

2. Засоби переважно антипсихотичної активності (фторфеназин, галоперидол).

Крім антипсихотичного і седативного ефектів, нейролептики підсилюють дію наркозних, снодійних і болетамувальних засобів (наприклад, фентаніл використовують для нейролептанальгезії).

Знаходить застосування і власне анальгетична активність нейролептиків, а саме – левомепромазин. З допомогою левомепромазину вдається зняти больовий синдром у онкологічних хворих, при опіках, невралгіях, опоясуючому лишаї.

Нейролептикам властива гіпотермічна дія (зниження температури тіла й активація процесу тепловіддачі). Крім того, нейролептикам властива протиблювотна дія, яка пов’язана з їх дофаміноблокуючими властивостями.

Ряд нейролептиків (похідні фенотіазину) здатні знижувати артеріальний тиск за рахунок блокади альфа-АР черевних і шкірних судин, викликаючи помірну вазоділатацію, зменшення периферичного опору.

При ентеральному застосуванні аміназину, добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимального рівня у крові через 1,5 - 3 години. Тривалість дії 5 – 6 годин. Біотрансформація відбувається у печінці з утворенням метаболітів.

Більшість нейролептиків є сильними індукторами мікросомальних ферментів печінки. Активуючи ці ферменти при тривалому застосуванні нейролептики сприяють підсиленню власної біотрансформації.

Взаємодія нейролептиків з іншими лікарськими речовинами.

Деякі лікарські речовини можуть знижувати силу дії нейролептиків через погіршення резорбції із шлунково-кишкового тракту. Відмічено, що антацидні засоби, такі як гідроокис алюмінію, альмагел, сповільнюють всмоктування більшої кількості нейролептиків. Встановлено, що холіноблокатор (циклодол) може зменшити концентрацію фенотіазинів через порушення резорбції. Разом із тим холіноблокатори проявляють антагонізм відносно нейролептиків (антипсихотична дія), настає атонія сечового міхура і кишечника. Ефект нейролептиків знижується речовинами, які прискорюють обіг і підвищують рівень мозкового дофаміну (психостимулятори, протипаркінсонічні засоби).

Нейролептики знижують активність норадреналіну і мезатону (за рахунок альфа-адреноблокуючої дії), послаблюють сечогінну дію тіазидів і кардіотонічну дію серцевих глікозидів, підсилюють зсідання крові в комбінації з коагулянтами,

Аміназин. Для аміназину характерні всі описані вище фармакологічні ефекти. Володіє антипсихотичною активністю, пригнічує прояви галюцинацій та марення проявляє седативну дію, підвищує ефективність наркотичних і снодійних засобів. Ведучою властивістю його є наявність своєрідної седативної дії. Вона проявляється зменшенням реакції організму на зовнішні стимули, послабленням психомоторного збудження і напруження, зникненням почуття страху, ослабленням агресивності. Крім того, і це дуже важливо, наявність в аміназину і інших нейролептиків таких антипсихотичних властивостей як усунення марення, галюцинацій, інших проявів психозів. Ці властивості зумовлюють використання препарату для лікування шизофренії, інших психозів.

Поряд з цим, аміназин зменшує тонус і рухову активність скелетних м’язів (міорелаксантна дія), що зумовлено пригніченням супраспинальної регуляції м’язевого тонусу. Переважно за рахунок впливу на базальні ядра препарат дещо понижує температуру тіла через збільшення тепловіддачі, однако сприяє значному розвитку гіпотермії при фізичному охолодженні організма. Проявляє також протиблювотну дію.

Аміназин не є снодійним засобом, але викликає дрімотний стан, особливо при застосуванні у відносно великих дозах, що сприяє настанню поверхневого сну. Він потенціює дію снодійних, наркозних, протисудомних, наркотичних анальгетиків і місцевоанестезуючих засобів. В значній мірі це зумовлено тим, що аміназин пригнічує їх біотрансформацію.

Цей нейролептик впливає також на периферичну вегетативну інервацію, зокрема має адрено- і холінолітичні властивості. Він понижує артеріальний тиск, зменшує тонус гладенької мускулатури внутрішніх органів, гальмує секрецію слюнних, бронхіальних і травних залоз.

Аміназин має також подразнювальні властивості. При контакті його навіть із здоровою шкірою виникає подразнення, яке завершується анестезією її, а при повторному контакті виникає дерматит. При пероральному прийомі натще подразнення проявляється в вигляді диспепсичних реакцій.

Парентеральне уведення розчинів аміназіну також може призвести до появи побічних реакцій подразнювального характеру: появі болючих інфільтратів при внутрішньом’язевому уведенні, пошкодження ендотелію судин - внутрішньовенному.

Аміназин, як і більшість антипсихотичних засобів, швидко але неповністю всмоктується в ШКТ, тому використовується переважно перорально. Виділяється з організму в натуральному вигляді чи у вигляді метаболітів переважно нирками. Після однократного прийому дія аміназину продовжується 6 год. При тривалому застосуванні метаболіти цього засобу можуть знаходитись в сечі упродовж тижнів після прийому останньої дози.

В процесі лікування деякі ефекти аміназину (седативний, гіпотензивний і ін.) поступово зменшуються, але не антипсихотична дія.

Призначається аміназин хворим перорально, внутрішньом’язево або внутрішньовенно. Для попередження прояву подразнювальних властивостей на слизову оболонку шлунка препарат хворі повинні приймати після їди, внутрішньом’язеві ін’єкції розчинів проводяться при обов’язковому поєднанні з розчином новокаїну (2-5 мл 0,25-0,5 % розчину). У вену розчин аміназину слід уводити дуже повільно, розвівши в 10-20 мл ізотонічного розчину глюкози чи натрію хлориду. Лікування шизофренії й інших психозів починають з прийому препарату в невеликих дозах (по 0,025-0,075 г на добу), поступово збільшуючи їх до 0,3-0,6 г на добу. У таких дозах лікування продовжується протягом 1-1,5 міс, після чого дозу поступово зменшують. Часто лікування аміназином проводиться в поєднанні з іншими нейролептиками (трифтазином, галоперидолом і ін.).

Застосовують аміназин і його аналоги для лікування шизофренії, при алкоголізмі (приступи білої гарячки), для посилення дії засобів для наркозу і аналгезії.

Побічні ефекти – тахікардія, зниження артеріального тиску, сухість шкіри, атаксія, екстрапірамідні розлади, гіперестезія до світла (фотосенсибілізуюча дія), токсикоалергічний гепатит, агранулоцитоз, гіпотермія.

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 597 | Нарушение авторских прав