Производные фенилалкиламинов
Эталонный препарат Амфетамина сульфат (фенамин) в Молдове не применяется в связи с развитием психической зависимости.
Фармакокинетика. Из пищеварительного канала фенамин всасывается быстро и хорошо, проникает во все системы и органы, через гематоэнцефалический барьер. В организме частично биотрансформируется и выделяется преимущественно почками. При длительном применении кумулирует, возможно развитие привыкания.
Фармакодинамика. Действие на центральную нервную систему характеризуется возбуждением. Механизм действия связан со способностью:
1. Освобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин.
2. Уменьшать нейрональный захват норадреналина и дофамина.
3. Повышать чувствительность адренергических и дофаминергических рецепторов к медиаторам.
4. Ингибировать в цитоплазме активность моноаминооксидазы.
Фенамин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола мозга, образования лимбической системы, нейроны коры большого мозга.
Вместе с тем, фенамин угнетает неостриатум. Фенамин может вызывать большую затрату энергетических ресурсов организма, что сопровождается значительным интеллектуальным и физическим возбуждением (улучшение памяти, повышение мышечной работоспособности, увеличение переносимости стрессорных ситуаций, снижение потребности в пище, сне и еде), что в дальнейшем приводит к истощению деятельности ЦНС (снотворный эффект).
Фенамин обладает свойствами аналептика, повышая возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центра. На выработку и осуществление условных рефлексов в зависимости от дозы фенамин оказывает двухфазное влияние: в малых дозах — благоприятное, в больших — угнетающее. Данное влияние связано с типом нервной деятельности. Фенамин обладает анорексигенным действием, стимулируя центры насыщения, что приводит к угнетению центра голода. Фенамин оказывает также стимулирующее влияние на периферические (α -и β-адренорецепторы, являясь адреномиметиком непрямого действия).
При передозировке фенамина отмечается возбуждение, беспокойство, бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений.
Активным психостимулирующим средством данной группы, разрешенным к применению, является Мезокарб (сиднокарб).
В отличие от фенамина мезокарб характеризуется:
1. Постепенным развитием и более длительным психостимулирующим эффектом.
2. Отсутствием выраженной психической зависимости.
3. Отсутствием выраженного периферического симпатомиметического эффекта, стабильной гемодинамикой.
Дата добавления: 2015-09-18 | Просмотры: 711 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 |
|