АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Анестетики - это вещества, подавляющие возбудимость рецепторов и блокирующие проведение импульса по нервным волокнам.

Механизм действия: анестетик, действуя на рецепторы, снижает проницаемость натриевых каналов, в результате чего нарушается вхождение ионов натрия в клетку, нарушается генерация потенциала действия и не проводится чувствительность. Основной механизм заключается в блокаде генерации и проведения нервного импульса.

Легковозбудимая мембрана аксона нерва поддерживает трансмембранный потенциал, равный от 90 до 60 мВт. В процессе возбуждения, натриевые каналы открываются и быстрый вход натрия в клетку приводит к деполяри­зации мембраны (40 мВт). Как результат деполяризации, натриевые каналы закрываются, а калиевые открыва­ются. Выход калия из клетки реполяризует мембрану до потенциала 95 мВт; реполяризация возвращает на­триевые каналы в исходный уровень. Ионные градиенты поддерживаются работой натрий-калиевого насоса. Местные анестетики проникают внутрь мембраны и связываются со специфическими рецепторами ря­дом с внутриклеточным окончанием ионного канала, при этом "+" -заряженная N+ катионная головка молекулы местного анестетика взаимодействует с анионным центром ("-" -заряд) и блокируют их,что нарушает транспорт натрия через мембрану. Оставшаяся часть молекулы анестетика ионизирует мембрану, нарушая проницаемость для ионов натрия и калия, в результате снижается проведение возбуждения. Действие местных анестетиков обратимое, т.е. после определенного времени возбудимость нервных окончаний восстанавливается. При действии местного анестетика в первую очередь отключаются:

-тонкие не миелинезированные волокна типа С, проводящее болевую чувствительность.

-тактильные ощущения исчезают позднее при блокаде миелинезированных волокон типа А.

-в последнюю очередь происходит блокада двигательных волокон.

Таким образом, исчезновение чувствительности происходит в следующей последовательности; болевая, вкусовая, температурная, тактильная.

Всасывание местных анестетиков в месте введения зависит от нескольких факторов, включающих дозу, место введения, присутствие сосудосуживающих агентов, таких, как адреналин, наконец, физико-химическими и фармакологическими свойствами препарата. Например, более быстрое всасывание анестетика происходит при вве­дении в область с высокой сосудистой плотностью, например, слизистая трахеи, ПР. Сосудосуживающие средства за­медляют всасывание местных анестетиковза счет снижения регионального кровотока.

Метаболизм и выведение: превращаются в печени или плазме в водорастворимые метаболиты и выводятся с мочой.

Большинство известных местных анестетиков сравнительно мало растворимы в воде и поэтому для целей кли­нического применения они готовятся ввиде растворимой гидрохлоридной соли (так называемая "ионизированная форма"). Вследствие присутствия азота в амидной группе все вещества являются основания­ми. В тканях со щелочной средой (рН=7,4) освобождается свободное ионизированное основание, хорошо рас­творимое в липидах, которое легко проникает через мембраны и оказывает анестезирующее действие. Пропор­ции ионизированной (кислотной, водорастворимой) и неионизированной (основание) форм во многом зависит от рН среды: чем выше рН, тем больше доля неионизированных составляющих и тем более выражен эффект местных анестетиков. В кислой среде местные анестетики малоэффективны, т.к. не переходят в основания и плохо про­никают через мембраны клеток. В очаге воспаления - среда кислая, поэтому нельзя вводить местные анестетики в очаг воспаления, а необходимо его обкалыватьпо здоровой ткани.

Дата добавления: 2015-11-26 | Просмотры: 511 | Нарушение авторских прав