Ганглиоблокирующие средства
Пентамин, Бензогексоний, Гигроний
Механизм гипотензивного действия. Побочные эффекты. Возможности использования при артериальной гипертензии.
Симпатолитики
Гуанетдин (октадин), Резерпин
Механизм действия. Выраженность и особенности гипотензивного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.
α – адреноблокирующие средства
- α - адреноблокаторы:
Фентоламин (фентоламина гидрохлорид)
· Троподифен (тропафен)
· Празозин (минипресс)
· Пророксан (пирроксан)
· Тамсулозин (омник)
· Теразозин (корнам)
- α, β - адреноблокаторы:
· лабетеяол
Механизм действия. Выраженность гипотензивного эффекта. Отличия в действии фентоламина и празозина. Выраженная гипотензивная активность фентоламина при высоких концентрациях в крови катехоламинов.
Частота использования а — адреноблокаторов при артериальной гипертензии. Побочные эффекты.
β – адреноблокирующие средства
Классификация:
1. Неселективные β-адреноблокаторы:
1.1. Без собственной симпатомиметической активности
Пропраннолол (Анаприлин), Надолол (Коргард), Соталол (Соталекс, Лортмик), Тимолол (Тимоптик), Левобунол (Вистаган).
1.2. С собственной симпатомиметической активностью
Окспренолол (Тразикор), Бопиндолол (Сандонорм), Пиндолол (Вискен)
1.3. С дополнительными вазодилатирующими свойствами
Карведилол (Дилатренд, Акридолол,,Корветренд, Таллитон), Проксодолол (проксодолол).
2. Кардиоселективные β-адреноблокаторы
2.1. Без собственной симпатомиметической активности
Бетаксолол (Бетоптик, Локрен), Бисопролол (Конкор), Атенолол (Бетедур, Бетакард, Тенолол, Тенормин), Метопролол (Беталок, Беталок Зок, Корвитол, Эгилок), Эсмолол (Бревиблок), Небиволол (Небилет), Талинолол (Корданум)
2.2. С собственной симпатомиметической активности
Ацебутолола гидрохлорид (Секторал)
2.3. С дополнительными вазодилатирующими свойствами
Целипролол (Целипрес)
Отличия β-адреноблокаторов по:
— Способности блокировать β1 - и β2 - адренорецепторы;
— наличию или отсутствию собственной симпатомиметической активности;
— наличию или отсутствию мембраностабилизирующего действия;
— степени растворимости в липидах.
Преимущества селективных β-адреноблокаторов и β-адреноблокаторов, обладающих собственной симпатомиметической активностью. Значение липофильности препаратов в механизме и проявлении гипотензивного эффекта. Дополнительные свойства β-адреноблокаторов в связи с наличием мембраностабилизирующего действия.
Фармакокинетика β-адреноблокаторов.
Таблица 1
Фармакокинетические свойства β-адреноблокаторов.
Препарат
| Эффект
«первого
прохождения» через печень
| Колебания
Уровня концентрации в крови
| Всасывание
из ЖКТ (%)
| Биодоступность
(%)
| Липофильность
| Бетаксолол*
| +
| 1—2
| >95
| 80—90
| ++
| Ацебутолол*
| ++
| Незначит.
|
| 20—60
| +
| Алпренолол
| +++
| 10—20
| >90
| 1—10
| +++
| Атенолол*
| +
|
|
| 40—60
| —
| Метопролол*
| +++
|
| >90
| 40—50
| +
| Надолол
| +
|
|
| 30—50
| —
| Окспренолол
| ++
|
| 70—95
| 25—60
| ++
| Пиндолол
| +
|
| >90
| 85—95
| +
| Пропранолол
| +++
|
| >90
| 20—30
| +++
| Соталол
| +
|
| >75
| 90—100
| —
| Тимолол
| +
|
| >90
|
| ++
| Примечание. Здесь и в табл. 2: * — кардиоселективные препараты
Таблица 2
Фармакокинетические свойства некоторых β-адреноблокаторров
Препарат
| Тmax ч
| Т1/2
| Связь
с белками.
%
| Выведение с мочой в неизмененном
виде, %
| Активные метаболиты
| Бетаксолол*
| 2-6
| 16-22
|
|
| Нет
| Ацебутолол*
| 1-3
| 3-5
|
|
| Есть
| Алпренолол
| 0,5-1,5
| 2-4
|
| <1
| «
| Атенолол*
| 2-4
| 3-6
|
|
| Нет
| Метопролол*
| 0,5-1,5
| 3-6
|
|
| «
| Надолол
| 2-4
| 14-24
|
| 10-70
| «
| Окспренолол
| 0,5-1
| 1-3
|
|
| «
| Пиндолол
| 1,5-2
| 2-4
|
|
| «
| Пропранолол
| 1-3
| 3-5
| 90-95
| <1
| Есть
| Соталол
| 2-4
| 5-13
|
|
| Нет
| Тимолол
| 2-3
| 3-5
|
| 5-20
| «
| Отличия отдельных препаратов по степени связывания с белками плазмы крови, периоду полувыведения, выделению с мочой в неизмененном виде и способности образовывать в печени активные метаболиты.
Зависимость выбора препарата и частоты его введения от его фармакокинетических параметров.
Целесообразность применения при артериальной гипертензии β-адреноблокаторов с большим периодом полувыведения, обеспечивающим при однократном, либо реже двукратном применении в течение суток 24-часовой контроль АД.
Механизм гипотензивного действия β-адреноблокаторов. Особенности гипотензивного эффекта. Преимущества β-адреноблокаторов перед другими гипотензивными средствами. Побочные эффекты. Показания и противопоказания к применению. Целесообразны комбинации с препаратами из других групп.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 481 | Нарушение авторских прав
|