АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Характеристика класса ингибиторы АПФ.

В современных стандартах лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности одно их ведущих мест занимают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). При длительной терапии этими ЛС наблюдается понижение ОПС, пост- и преднагрузки на миокард, снижение АД, уменьшение давления наполнения левого желудочка, уменьшение частоты возникновения желудочковых аритмий, улучшение регионарного (коронарного, церебрального, почечного, мышечного) кровообращения.

Известно уже несколько поколений этой подгруппы препаратов:

I поколение: КАПТОПРИЛ.

II поколение: ЭНАЛАПРИЛ.

III поколение: РАМИПРИЛ, ЛИЗИНОПРИЛ, ЦИЛАЗАПРИЛ.

Механизм действия:

Ренин (фермент, регулирующей давление крови и водно-солевой баланс) образует ангиотензин-I, который под влиянием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) превращается в ангиотензин-II. Это вещество в результате прямого влияния на сосуды обладает выраженным сосудосуживающим действием.

Ингибиторы АПФ уменьшают активность фермента АПФ. Соответственно, снижается воздействие сосудосуживающего ангиотензина-II на сосуды, вследствие чего снижается АД.

Препараты можно применять длительно: от нескольких месяцев до четырех лет. Продолжительность эффекта – 4-8 часов. Наилучший эффект достигается при применении их в комплексе с диуретиками и вазодилятаторами. Хороший эффект отмечается при лечении больных ГБ с атеросклерозом.

Фармакологические эффекты обосновывают применение препаратов данной подгруппы в следующих случаях:

- при артериальной гипертензии с высоким содержанием ренина (почечные и гипертензии);

- при лечении больных с ГБ, резистентных к традиционным антигипертензивным препаратам, или при их непереносимости;

- при лечении больных ГБ с проявлениями склероза;

- при застойной недостаточности кровообращения.

Побочные эффекты: кашель, головокружение, головная боль, Кожная сыпь, зуд, нарушение вкусовых ощущений, гиперемия кожи.

Противопоказания для назначения ингибиторов АПФ:

· повышенная чувствительность к препаратам группы ингибиторов АПФ (наличие ангионевротического отека в анамнезе);

· двусторонний стеноз почечных артерий;

· гипотония;

· тяжелый аортальный стеноз;

· беременность и лактация.

Сравнительная характеристика препаратов

КАПТОПРИЛ

Достоинства:

· наиболее долго применяется в России;

· широко известен среди врачей;

· производится в России;

· имеет хорошее соотношение цена/эффективность;

· может использоваться для купирования гипертонического криза;

· имеет официнальную лекарственную форму, в которой сочетается с диуретиком;

· изучался в большем количестве исследований.

Недостатки:

· наиболее часто из всех ингибиторов АПФ дает побочные эффекты и, прежде всего, кашель;

· имеет ряд только ему присущих побочных эффектов (изменение вкуса, цитопения, сыпь);

· при лечении требуется прием препарата 3 раза в сутки;

· имеет много более дешевых, но менее эффективных дженериков.

ЭНАЛАПРИЛ

Достоинства:

· изучался в большем количестве исследований;

· был первым длительно действующим ингибитором АПФ на российском рынке;

· имеет эффективные, но достаточно дешевые генерики (ЭНАП, ЭДНИТ);

· широко изучено органопротективное действие препарата, особенно при сахарном диабете;

· имеет официнальную лекарственную форму, в которой сочетается с диуретиком.

Недостатки:

· имеется большое количество малоэффективных и дешевых генериков, прежде всего ЭНАМ;

· клинические данные, полученные при исследовании РЕНИТЕКА, автоматически переносятся в рекламу других дженериков эналаприла;

· имеется негативный опыт назначения эналаприла при постинфарктном кардиосклерозе.

МОЭКСИПРИЛ

Достоинства:

· имеет специфическое позиционирование как ингибитор АПФ, специально предназначенный для лечения гипертензии во время климакса, хотя может применяться и у больных с хронической сердечной недостаточностью

· доказано, благоприятное влияние препарата на метаболизм кальция (предотвращение остеопороза)

Недостатки:

· нет обширных данных об эффективности препарата при ХСН

· врачи еще недостаточно информированы об этом препарате

ПЕРИНДОПРИЛ

Достоинства:

· позиционируется как препарат, не вызывающий развития гипотонии при приеме первой дозы и обладающий наиболее выраженным среди других ингибиторов АПФ ремодулирующим действием (уменьшает гипертрофию миокарда);

· достаточно редкие побочные эффекты;

· высокая тканевая специфичность.

Недостатки:

· нет данных клинических исследований по применению при ХСН.

РАМИПРИЛ

Достоинства:

· препарат, не вызывает развития гипотонии при приеме первой дозы и обладающий наиболее выраженным среди других ингибиторов АПФ ремодулирующим действием;

· редкие побочные эффекты;

· высокая тканевая специфичность;

· доказанное в многочисленных клинических исследованиях нефропротективное дейтсвие, в том числе и при сахарном диабете.

ФОЗИНОПРИЛ

Достоинства:

· наличие дополнительного, не только почечного пути выведения;

· реже, чем другие ингибиторы АПФ вызывает кашель (так, перевод больных, имевших кашель при приеме лизиноприла, эналаприла и каптоприла на фозиноприл приводил к исчезновению у них кашля).

Недостатки:

· мало известен среди врачей.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 514 | Нарушение авторских прав