Характеристика класса ингибиторы АПФ.
В современных стандартах лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности одно их ведущих мест занимают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). При длительной терапии этими ЛС наблюдается понижение ОПС, пост- и преднагрузки на миокард, снижение АД, уменьшение давления наполнения левого желудочка, уменьшение частоты возникновения желудочковых аритмий, улучшение регионарного (коронарного, церебрального, почечного, мышечного) кровообращения.
Известно уже несколько поколений этой подгруппы препаратов:
I поколение: КАПТОПРИЛ.
II поколение: ЭНАЛАПРИЛ.
III поколение: РАМИПРИЛ, ЛИЗИНОПРИЛ, ЦИЛАЗАПРИЛ.
Механизм действия:
Ренин (фермент, регулирующей давление крови и водно-солевой баланс) образует ангиотензин-I, который под влиянием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) превращается в ангиотензин-II. Это вещество в результате прямого влияния на сосуды обладает выраженным сосудосуживающим действием.
Ингибиторы АПФ уменьшают активность фермента АПФ. Соответственно, снижается воздействие сосудосуживающего ангиотензина-II на сосуды, вследствие чего снижается АД.
Препараты можно применять длительно: от нескольких месяцев до четырех лет. Продолжительность эффекта – 4-8 часов. Наилучший эффект достигается при применении их в комплексе с диуретиками и вазодилятаторами. Хороший эффект отмечается при лечении больных ГБ с атеросклерозом.
Фармакологические эффекты обосновывают применение препаратов данной подгруппы в следующих случаях:
- при артериальной гипертензии с высоким содержанием ренина (почечные и гипертензии);
- при лечении больных с ГБ, резистентных к традиционным антигипертензивным препаратам, или при их непереносимости;
- при лечении больных ГБ с проявлениями склероза;
- при застойной недостаточности кровообращения.
Побочные эффекты: кашель, головокружение, головная боль, Кожная сыпь, зуд, нарушение вкусовых ощущений, гиперемия кожи.
Противопоказания для назначения ингибиторов АПФ:
· повышенная чувствительность к препаратам группы ингибиторов АПФ (наличие ангионевротического отека в анамнезе);
· двусторонний стеноз почечных артерий;
· гипотония;
· тяжелый аортальный стеноз;
· беременность и лактация.
Сравнительная характеристика препаратов
КАПТОПРИЛ
Достоинства:
· наиболее долго применяется в России;
· широко известен среди врачей;
· производится в России;
· имеет хорошее соотношение цена/эффективность;
· может использоваться для купирования гипертонического криза;
· имеет официнальную лекарственную форму, в которой сочетается с диуретиком;
· изучался в большем количестве исследований.
Недостатки:
· наиболее часто из всех ингибиторов АПФ дает побочные эффекты и, прежде всего, кашель;
· имеет ряд только ему присущих побочных эффектов (изменение вкуса, цитопения, сыпь);
· при лечении требуется прием препарата 3 раза в сутки;
· имеет много более дешевых, но менее эффективных дженериков.
ЭНАЛАПРИЛ
Достоинства:
· изучался в большем количестве исследований;
· был первым длительно действующим ингибитором АПФ на российском рынке;
· имеет эффективные, но достаточно дешевые генерики (ЭНАП, ЭДНИТ);
· широко изучено органопротективное действие препарата, особенно при сахарном диабете;
· имеет официнальную лекарственную форму, в которой сочетается с диуретиком.
Недостатки:
· имеется большое количество малоэффективных и дешевых генериков, прежде всего ЭНАМ;
· клинические данные, полученные при исследовании РЕНИТЕКА, автоматически переносятся в рекламу других дженериков эналаприла;
· имеется негативный опыт назначения эналаприла при постинфарктном кардиосклерозе.
МОЭКСИПРИЛ
Достоинства:
· имеет специфическое позиционирование как ингибитор АПФ, специально предназначенный для лечения гипертензии во время климакса, хотя может применяться и у больных с хронической сердечной недостаточностью
· доказано, благоприятное влияние препарата на метаболизм кальция (предотвращение остеопороза)
Недостатки:
· нет обширных данных об эффективности препарата при ХСН
· врачи еще недостаточно информированы об этом препарате
ПЕРИНДОПРИЛ
Достоинства:
· позиционируется как препарат, не вызывающий развития гипотонии при приеме первой дозы и обладающий наиболее выраженным среди других ингибиторов АПФ ремодулирующим действием (уменьшает гипертрофию миокарда);
· достаточно редкие побочные эффекты;
· высокая тканевая специфичность.
Недостатки:
· нет данных клинических исследований по применению при ХСН.
РАМИПРИЛ
Достоинства:
· препарат, не вызывает развития гипотонии при приеме первой дозы и обладающий наиболее выраженным среди других ингибиторов АПФ ремодулирующим действием;
· редкие побочные эффекты;
· высокая тканевая специфичность;
· доказанное в многочисленных клинических исследованиях нефропротективное дейтсвие, в том числе и при сахарном диабете.
ФОЗИНОПРИЛ
Достоинства:
· наличие дополнительного, не только почечного пути выведения;
· реже, чем другие ингибиторы АПФ вызывает кашель (так, перевод больных, имевших кашель при приеме лизиноприла, эналаприла и каптоприла на фозиноприл приводил к исчезновению у них кашля).
Недостатки:
· мало известен среди врачей.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 457 | Нарушение авторских прав
|