АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Оксикамы

Пироксикам

Мелоксикам

Все перечисленные средства обладают в основном тремя свойства­ми: противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим. Механизм противовоспалительного действия этих веществ свя­зан с угнетением циклооксигеназы. При этом нарушается образование провоспалительных простагландинов Е₂ и I₂.

Известны 2 изоформы циклооксигеназы ( ЦОГ ): ЦОГ-1 и ЦОГ-2.ЦОГ-1 является постоянной (базовой) циклооксигеназой; уровень ЦОГ-2 значительно повышается только при воспалении.

Анальгетический эффект НПВС также связан с нарушением образования простагландинов Е₂ и I ₂, которые повышают чувстви­тельность болевых рецепторов к брадикинину. НПВС эффективны в основном при болях, связанных с воспалением (зубная боль, боль при артритах, миозитах, невралгиях), а также при головной боли послеоперационных болях, болях при метастазах опухолей в кост­ной ткани. При альгодисменорее НПВС уменьшают боль 1) за счет анальгетических свойств, 2) в связи с ослаблением сокращений миометрия (ослабление утеротонического действия простагландина F_2α).

Жаропонижающий эффект НПВС связан с уменьшением про­дукции простагландина Е₂ (при инфекциях интерлейкин-1, выде­ляемый макрофагами, стимулирует образование простагландина Е₂, который активирует центры терморегуляции в гипоталамусе). Нор­мальную температуру НПВС не снижают и действуют как жаропо­нижающие средства только при лихорадке.

Салицилаты. Ацетилсалициловую кислоту (аспирин) применяют в качестве противовоспалительного, анальгетического и жаропо­нижающего средства. Препарат назначают при ревматоидном арт­рите, невралгиях, миалгиях, головной боли, для снижения высокой температуры при инфекционных заболеваниях.

В малых дозах ацетилсалициловая кислота препятствует агрега­ции тромбоцитов. В качестве антиагреганта препарат на­значают при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте.

Так как ацетилсалициловая кислота ингибирует циклооксигеназу, активируется липоксигеназный путь превращения арахидоновой кислоты — образование лейкотриенов, которые, в частности, повышают тонус бронхов. Поэтому у больных бронхиальной аст­мой ацетилсалициловая кислота (аспирин) может провоцировать бронхоспазм («аспириновая астма»).

Метилсалицилат — жидкость с характерным запахом, которая при местном применении оказывает обезболивающее и противовоспа­лительное действие. Входит в состав линиментов, применяемых для растираний при артритах, миозитах.

Производные уксусной кислоты. Индометацин (метиндол) — производное индолуксусной кислоты, высокоэффективное противовос­палительное средство, которое, однако, обладает значительной ток­сичностью (помимо влияния на желудочно-кишечный тракт и почки, может оказывать гепатотоксическое действие, вызывать лейкопению и другие нарушения системы крови). Поэтому в качестве про­тивовоспалительного средства индометацин назначают внутрь только тяжелых случаях, в частности, при остеоартрите, анкилозирующем спондилите, подагре. Наружно индометацин применяют в ма­зях и геле при миозитах, артритах, спондилите; в офтальмологии — в виде глазной суспензии.

Индометацин иногда применяют при незаращении боталлова про­тока (в связи с сосудорасширяющим действием простагландинов).

Диклофенак (вольтарен, ортофен) - производное фенилуксусной кислоты, эффективное противовоспалительное средство, не­сколько менее токсичное, чем индометацин. Применяется при вос­палительных заболеваниях суставов, позвоночника (спондилиты), миозитах, невралгиях, приступах мигрени, альгодисменорее, подагре. Препарат назначают внутрь, ректально (в суппозиториях), а также вводят внутримышечно и внутривенно. При аллергических конъ­юнктивитах препарат применяют в виде глазных капель. При пост­травматическом воспалении мышц, связок, суставов, при артритах, бурситах наружно применяют гель, содержащий диклофенак.

Производные пропионовой кислоты. Ибупрофен (бруфен, нурофен) - одно из наименее токсичных НПВС. Применяется при го­ловной и зубной боли, высокой температуре у детей, приступах мигрени, невралгиях, миалгиях, артритах, спондилитах, а также при альгодисменорее. Назначают внутрь 3—4 раза в день.

Фенопрофен, флурбипрофен сходны с ибупрофеном по свойствам и применению. Напроксен (напросин) назначают 2 раза в день. Кетопрофен (кетонал) назначают внутрь, вводят внутримышечно, внут­ривенно капельно при воспалительных заболеваниях суставов, для уменьшения болей после операций и при костных метастазах опу­холей.

Оксикамы. Пироксикам и мелоксикам (мовалис) — эффективные противовоспалительные средства длительного действия, назнача­ются 1 раз в день при ревматоидном артрите, спондилите, острых приступах подагры. Из других оксикамов применяют лорноксикам и теноксикам.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 724 | Нарушение авторских прав