АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Резервуары

Пути введения лекарственных средств. Понятие о фармакокинетике. Всасывание, распределение в организме; биологические барьеры, депонирование, химические превращения (биотрансформация, метаболизм) лекарственных средств (местное резорбитвное, прямое, рефлекторное). Локализация и механизмы действия, обратимое и необратимое действие, избирательное действие.

Фармакокинетика

От греч. Pharmakon - лекарство, kinetikos -движущий) - раздел фармакологии, изучающий процессы

всасывания, распределения, метаболизма, выделения лекарственных средств.

Основные фармакокинетические процессы

nВысвобождение из лекарственной формы

nВсасывание (адсорбция)

nРаспределение

nМетаболизм

nВыведение (экскреция)

Наиболее часто используемые пути введения лекарственных веществ

nИнтранозальное введение

nИнгаляционное введение

nСублингвальное введение

nПероральное введение

nТрансдермальное введение

nПарентеральное введение:в/в,в/м,п/к

nМестное введение

nРектальное введение

Внутримышечное введение

Преимущества:

1. Введение ЛС, разрушающихся в ЖКТ (адреналин, бензилпенициллин).
2. Более быстрое развитие эффекта.
3. Более высокие концентрации в крови.
4. Обеспечение комплаентности

Недостатки:

1. Болезненность.
2. Возможность повреждения сосудов, нервов.
3. Зависимость от местного кровотока.
4. Необходимость участия персонала

Не рекомендуется вводить:

1. Гепарин.
2. Амминофиллин (эуфиллин).
3. Сердечные гликозиды

По безопасности:

Бедро - Плечо - Ягодица

По скорости всасывания:

Плечо - Бедро - Ягодица

Высвобождение из лекарственной формы

Скорость:

1. Раствор 2.Суспензия 3.Капсула 4. Таблетка 5.Таблетка с оболочкой 6. Таблетка с контролируемым высвобождением

Лекарственные формы с контролируемым высвобождением

Достоинства:

1. Уменьшенная частота дозирования и увеличение удобств для больного
2. Увеличенная комплаентность
3. Высокая стабильность концентрации в плазме
4. Высокая стабильность фармакодинамических эффектов
5. Лекарственные формы с контролируемым высвобождением

Разновидности:

nОральные формы (капсулы, таблетки)

nНакожные формы (пластыри)

nПарентеральные формы (соли, эфиры,суспензии, имплантанты)

Всасывание - процесс движения лекарственного вещества из места введения в системный кровоток.

Механизмы:

nПассивная диффузия

nАктивный транспорт

nФильтрация через поры

nПиноцитоз

Пассивная диффузия

- Основной (не требует энергии)

- Лучше - жирорастворимые ЛС

- Тонкая кишка (главным образом)

- Толстая и прямая кишка (дополнительно)

Факторы влияющие на всасывание препаратов в ЖКТ

I. Характеристики препарата

nВремя дезинтеграции таблетки

nВремя растворения

nНаличие примесей в составе таблетки или оболочки

nМетаболизм препарата кишечной микрофлорой

II. Характеристики пациента

nрН в просвете желудка и кишечника

nВремя опорожнения желудка

nВремя прохождения пищи через кишечник

nПлощадь поверхности ЖКТ

n Заболевания ЖКТ

n Кровоток в кишечнике

III. Присутствие в ЖКТ других субстанций: препараты, ионы, пища

Влияние рН желудка на всасывание

ЛС, всасывание которых ухудшается при изменении рН в желудке

ЛС, которые принимают внутрь во время еды:

1. Гипотиазид
2. Гризеофульвин
3. Пропроналол
4. Метопролол
5. Цефуроксим аксетил

Препараты, которые принимают внутрь за 1 час до еды

ЛС, которые принимают внутрь после еды

1. НПВС (курсовой прием)
2. Глюкокортикоиды
3. Резерпин, раунатин
4. Теофиллин, аминофиллин
5. Препараты калия

Распределение препараты в организме

1 фаза: Зависит от кровотока: поступление в органы с хорошим кровоснабжением (сердце, печень, мышцы)

2 фаза: Зависит от связывания с белками

Основные связывающие белки:

- альбумины (ЛС - кислоты)

- альфа 1 - кислый гликопротеин (ЛС - основания)

Факторы, влияющие на распределение

nI. Свойства организма - барьеры

- Гематоэнцефалический

- Гематоофтальмический

- Капсула предстательной железы

- Клеточные мембраны

nII. Свойства препарата

- растворимость в жирах

nIII. Доза препарата

Распределение фторхинолонов

Резервуары ЛС в организме

Белки плазмы:

1. Активностью обладает несвязанная фракция ЛС
2. Связывание зависит от концентрации белков
3. Связывание является неселективным
4. ЛС могут вытесняться эндогенными веществами и другими ЛС
5. При вытеснении ЛС из связи с белками - усиление эффекта, риск развития нежелательных реакций

Клетки (макролиды)

Жировая ткань (амиодарон)

Кости (тетрациклины)

Трансцеллюлярные (ЖКТ, ликвор)

резервуары

Степень связывания препаратов с белками плазмы крови

P.S. Наибольшее значение имеет связывание на 85-90% и более

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 352 | Нарушение авторских прав