Метаболизм. Метаболизм- процесс химического изменения ЛС в организме Реакции I типа (несинтетические): Реакции II типа (синтетические
Метаболизм - процесс химического изменения ЛС в организме
Реакции I типа (несинтетические):
| Реакции II типа (синтетические, конъюгации)
| окисление
| микросомы
печени
| Глюкуронизация
| микросомы печени
| восстановление
| гидролиз
| Аминоконьюгация
|
комбинация процессов
| Ацетилирование
| Сульфоконьюгация
| Метилирование
|
Биотрансформация лекарственных веществ
| | | | | | | Некоторые ЛС минуют фазу 1
| | |
Индивидуальная вариабельность метаболизма
Фенитоин (дифенин) - вариабельность концентрации в сыворотке: 2.5 - > 40 мкг/мл
- Генетические факторы
- Возраст (новорожденные, пожилые)
- Сопутствующие заболевания (печень!)
- Влияние других ЛС
- Насыщение метаболизирующих ферментов (алкоголь)
Пресистемный метаболизм (эффект «первого прохождения»)
Метаболизм ЛС в стенке тонкого кишечника и печени после всасывания из ЖКТ до попадания в системный кровоток
Позволяет оценить интенсивность метаболизма ЛС в стенке кишечника, печени и подобрать его дозу в зависимости от функции печени
Эффект «первого прохождения»
Прохождение ч/з печень, метаболизм
| |
Препараты, имеющие терапевтически активные метаболиты
Препарат
| Метаболит
| Аспирин* --------------->ацетилсалициловая кислота
| Амитриптилин Нортриптилин
| Кодеин Морфин
| Фенацетин* ------------>Парацетамол
| Преднизон*------------->Преднизолон
| Цефотаксим Дезацетилцефотаксим
| *Пролекарства - препараты, которые исходно не активны, но в организме из них образуются активные метаболиты
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 371 | Нарушение авторских прав
|