АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

СТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ).

Прочитайте:
  1. I I. Средства, повышающие свертывание крови
  2. I Фибринолитические (тромболитические ) средства эндогенные - активаторы плазминогена, фибринолизин (плазмин)
  3. I. Средства, применяемые при ГНТ
  4. II. Синтетические пероральные (таблетированные) противодиабетические средства
  5. II. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
  6. II. Средства, действующие на адренергические синапсы
  7. II. Средства, расслабляющие миометрий (токолитики)
  8. III. Лекарственные средства, влияющие на функцию органов дыхания
  9. III. Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотропные средства)
  10. IV. Средства, понижающие активность глутаматергической системы

 

Классификация.

1. Природные: Гидрокортизон*, Кортизон*.

2. Синтетические: Преднизолон*, Метилпреднизолон*, Дексаметазон*, Триамцинолон*, Фторкортизона ацетат*.

3. Препараты для местного применения: мази – Преднизолоновая, «Ледекорт», «Фторокорт» (Триамцинолон*), «Синафлан» (Флуоцинолона ацетонид*), «Лоринден»; выпускаемые в виде аэрозолей для ингаляций Беклометазона дипропионат* («Бекотид», «Беклазон»), Ингакорт, Будезонид*, Флутиказон*.

Отличие синтетических глюкокортикоидов от природных состоит в том, что первые более активны, а значит, их можно использовать в низких дозах, с меньшим риском осложнений и меньшей вероятностью изменений водно-солевого обмена.

 

Механизм действия.

После проникновения в ткани глюкокортикоиды диффундируют через клеточные мембраны и связываются с цитоплазматическим комплексом, состоящим из специфического глюкокортикоидного рецептора и белка теплового шока. Белок теплового шока высвобождается и комплекс гормон-рецептор транспортируется в ядро, где взаимодействует с глюкокортикоидными эффекторными элементами на различных генах и с другими регуляторными белками (специфичными для разных клеток). Это приводит к увеличению синтеза мРНК, которая, в свою очередь, индуцирует образование особого класса белков – липокортинов, один из них (липомодулин) ингибирует фосфолипазу А2. Кроме того, угнетают выход из лимфоцитов и макрофагов цитокинов (интерлейкинов 1 и 2 и γ-интерферона).

 

Влияние на различные виды обменов.

Действуют на белковый, углеводный, жировой и водно-солевой обмены (таблица).

 

Таблица.

Влияние глюкокортикоидов на различные виды обменов.

 

Вид обмена Эффекты
1. Белковый 1. Антианаболический (угнетение синтеза белка). 2. Катаболический (распад белков) => повышение концентрации аминокислот в крови и моче (отрицательный азотистый баланс).
2. Углеводный 1. Снижение утилизации (усвоение) глюкозы тканями => повышение концентрации глюкозы в крови. 2. Увеличение количества гликогена в печени (активация процессов глюконеогенеза – синтез глюкозы и гликогена из аминокислот и жиров).
3. Жировой Липолитический (распад жировой ткани => увеличение концентрации триглицеридов в крови).
4. Водно-солевой 1. Задержка в организме Na+ и воды. 2. Выведение из организма К+. 3. Разрушение витамина D => снижение всасывания ионов Са2+ кишечника.

 

Фармакодинамика.

  1. Противовоспалительное действие. Проявляется угнетением альтерации, экссудации и пролиферации.

Альтерация.

· Индуцируется синтез липокортинов, и, в частности, липомодулина, подавляющего активность фосфолипазы А2.

· Стабилизируются мембраны клеток и органелл (лизосом).

Экссудация.

  • Угнетается высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и снижается её метаболизм и образование простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов.
  • Ингибируется гиалуронидаза, расщепляющая основное вещество соединительной ткани.
  • Нарушается деление тучных клеток и стабилизируются их мембраны (уменьшается выброс медиаторов воспаления).
  • Тормозится синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ) и, как следствие, улучшается микроциркуляция (в связи с отсутствием тромбоцитарных микротромбов).

Пролиферация.

  • Уменьшается продукция Pg Е2 (падает концентрация арахидоновой кислоты) – снижается функция фибробластов (стимулируются Pg Е2).
  • Замедляется синтез коллагена и формирование соединительной ткани.
  1. Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты.

· Снижается количество Т- и В-лимфоцитов.

· Подавляется миграция В-лимфоцитов и взаимодействие Т- и В-лимфоцитов.

· Уменьшается концентрация иммуноглобулинов в сыворотке крови.

· Нарушается взаимодействие фагоцитов и лимфоцитов.

· Угнетается деление тучных клеток и стабилизируются их мембраны (снижается высвобождение медиаторов аллергии – гистамина, серотонина, брадикинина).

· Повышается чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам и нарастает концентрация последних в плазме крови (за счёт снижения клеточного захвата).

  1. Противошоковый и антитоксический эффекты.
  • Увеличивается артериальное давление (возрастает содержание катехоламинов в крови).
  • Восстанавливается чувствительность адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
  • Снижается проницаемость сосудистой стенки.
  • Стабилизируются клеточные мембраны.
  • Активируются ферменты печени, участвующие в разрушении эндогенных и экзогенных веществ.
  1. Гематологические эффекты.
  • Снижается количество лимфоцитов и эозинофилов.
  • Увеличивается число эритроцитов (стимулируется выработка эритропоэтинов).
  1. Повышение возбудимости ЦНС.

Показания к применению.

  1. Коллагенозы (ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка и др.).
  2. Аллергические реакции немедленного типа (отёк Квинке, зуд, крапивница, анафилактический шок).
  3. Бронхиальная астма, астматический статус.
  4. Аутоиммунные заболевания (гломерулонефрит, тиреоидит).
  5. Трансплантация органов и тканей.
  6. Шоковые и коллаптоидные состояния.
  7. Отёк легких и мозга.
  8. Гипофункция надпочечников.
  9. Заболевания крови и некоторые злокачественные новообразования.

10. Отравления и интоксикации.

 

Осложнения.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 505 | Нарушение авторских прав

При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)