Противопаркинсонические средства. При паркинсонизме резко снижается содержание дофамина, ослабляется его тормозное влияние на холинергические нейроны
При паркинсонизме резко снижается содержание дофамина, ослабляется его тормозное влияние на холинергические нейроны, которые регулируют функции двигательных нейронов спинного мозга.
Классификация:
1. Препараты, улучшающие дофаминергическую передачу:
1.1. Средства, восстанавливающие уровень дофамина:
- Леводопа – Levodopa (L–дофа) (комб. препараты: «Наком», «Мадопар»)
- Толкапон – Tolcaponum (тасмар)
- Селегилин – Selegilinum (юмекс)
1.2. Центральные дофаминомиметики:
а)Прямого действия:
- Бромокриптин - Bromocriptinum (парлодел, бромэргон)
б) Непрямого действия
- Мидантан – Midantanum (амантадин)
2. Центральные холинолитики:
- Циклодол – Cyclodolum (тригексифенидил, паркопан)
- Бипериден – Biperidenum (акинетон)
- Трипериден – Triperidenum (норакин)
- Пирибедил (Проноран)
Сравнительная характеристика препаратов:
Препараты первой группы являются основными. Улучшают дофаминовую передачу.
Леводопа: Наиболее эффективное средство. Является биохимическим предшественником дофамина. -
Для предупреждения побочных эффектов (тахикардия, аритмия) леводопу выпускают в составе комбинир. препаратов («Наком») («Мадопар»). Эти препараты не оказывают влияния на ССС, но могут вызывать побочные действия центральной природы:
- рвота;
- ортостатическая гипотония;
- потеря аппетита;
- бессонница.
Препараты леводопы обычно комбинируют со средствами, препятствующими разрушению дофамина (для снижения доз и побочных эффектов):
- Толкапон – ингибитор фермента КОМТ (катехол – орто – метилтрансфераза) – превращает леводопу и дофамин в неактивные метаболиты;
- Селегилин – ингибитор фермента МАО – В (моноаминооксидаза типа В) – разрушает дофамин в ЦНС.
Бромокриптин:
Прямой активатор дофаминовых рецепторов центрального действия. Можно комбинировать с леводопой. Способствует уменьшению доз обоих препаратов. Хорошо переносится.
Мидантан и глудантан:
Центральные дофаминомиметики непрямого действия. Мидантан первоначально разработан как средство для лечения гриппа. Побочные эффекты:
- острый психоз;
- судороги при передозировке.
Назначают больным, которым противопоказана леводопа.
Центральные холинолитики:
Раньше использовались обычные М – холинолитики (атропин и скополамин), но из-за большого количества побочных эффектов в настоящее время не применяют. Эффекты при применении: уменьшение у больных ригидности, увеличение объема и точности движений, координация их, улучшение позы и речи.
Для лечения паркинсонизма, вызванного применением психотропных средств, разработан холинолитик продленного действия – тремблекс (декбензетимид). Вводят внутривенно. Эффект продолжается 2 – 3 дня.
При больших дозах холинолитики побочные действия:
- сухость во рту;
- расширение зрачка;
- тахикардия;
- запоры.
Противопоказания к их применению такие же, как и у атропина: глаукома, тяжелые поражения миокарда, затруднения мочеиспускания, гипертрофия предстательной железы.
Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 373 | Нарушение авторских прав
|