АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Фармакокинетика. Биотрансформация лекарств. Толерантность. Экскреция и элиминация. Кумуляция. Понятие о периоде полувыведения.

Фармакокинетика-это раздел фармакологии,изучающий процессы, происходящие с ЛВ в организме:всасывание,транспорт,распределение и циркуляция,химические превращения(метаболизм) и выведение из организма и выведение из организма.

Биотрансформация (метаболизм) — изменение химической структуры лекарственных веществ и их физикохимических свойств под действием ферментов организма. Основной направленностью этого процесса является превращение липофильных веществ, которые легко реабсорбируются в почечных канальцах, в гидрофильные полярные соединения, которые быстро выводятся почками (не реабсорбируются в почечных канальцах). В процессе биотрансформации, как правило, происходит снижение активности (токсичности) исходных веществ.
Биотрансформация липофильных ЛВ в основном происходит под влиянием ферментов печени, локализованных в мембране эндоплазматического ретикулума гепатоцитов.

Толерантность в фармакологии означает снижение реакции на повторяющееся введение лекарств, наркотиков или психоактивных веществ; привыкание организма, ввиду чего требуется всё большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта.^[1]

Также различают обратную толерантность — особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность — когда приём одного вещества повышает толерантность к приёму других веществ (как правило из той же группы или класса).

Чем выше толерантность употребляющего к веществу, тем большие дозы ему необходимы для получения ожидаемого эффекта. Обычно толерантность вырабатывается при приёме вещества, а после прекращения приема со временем снижается. Быстро формируется толерантность к кофеину и опиатам. Чем чаще и чем в больших дозах вещество употребляется — тем быстрее растёт толерантность.

Кумуляция-усиление действия лекарственного вещества при повторном его введении.

Период полуэлиминации-это время, измеряемое в часах или минутах, в течение которого плазменная концентрация введённого препарата уменьшается в 2 раза. Например: Т ½ глимиперида равен 5-8 часов. При его применении в сочетании с хлорамфениколом T1/2 сахаропонижающего препарата может увеличиться до 14-18 часов. Дикумарин удлиняет Т ½ дифенина с 12-36 часов.

Фармакокинетика. Основные механизмы действия лекарств. Взаимодействие лекарства с рецепторами (понятие об агонистах и антагонистах, миметиках и блокаторах). Виды и характер действия лекарств.

Фармакокинетика-это раздел фармакологии,изучающий процессы, происходящие с ЛВ в организме:всасывание,транспорт,распределение и циркуляция,химические превращения(метаболизм) и выведение из организма и выведение из организма.

Механизм дествия лекарственных средств-это характер его взаимодействия с составными частями клетки и внеклеточных образований, обуславлиающий специфический для данного вещества фармакологический эффект.

В основе механизма действия ЛС, как правило, лежит их способность инициировать (запускать) сложные биохимические и/или биофизические

процессы, которые в конечном итоге изменяют и/или оптимизируют функциональную активность клетки-мишени.Лекарственные средства могут реализовывать свое действие в отношении органов и/или клеток-мишеней путем:

• прямого химического взаимодействия;

• физико-химического взаимодействия на мембране клетки;

• действия на специализированные ферменты;

• действия на регуляторные гены;

• действия на специфические рецепторы.

Агонисты(миметики)- вещества, которые при взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают в них изменения, приводящие к биологическому эффекту.

Антагонисты- вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их стимуляции.

Виды действия лекарственных веществ.

Различают несколько видов действия лекарственных веществ.

Местное действие проявляется на месте его нанесения (введения). Например, нанесение на поверхность тканей раствора йода, местноанестезирующих средств (лидокаина) и др.

Системное (резорбтавное) действие лекарства наступает в результате поступления его в общий ток крови и затем в ткани.

Прямое действие лекарственных веществ реализуется в месте контакта вещества с тканями (сердечные гликозиды). Рефлекторное действие опосредуется влиянием на чувствительные рецепторы, возбуждение которых сопровождaeтся изменениями функционального состояния соответствующих или исполнительных органов.

Обратимое действие — в этом случае действие большинства лекарственных препаратов при однократном введении заканчивается в течение нескольких часов или суток.

Необратимое действие — стойкое изменение функциональной структуры макромолекул (противовирусные, противоопухолевые средства и др.).

Лечебное действие представляет собой основное действие, присущее данному лекарственному препарату (противоаритмическое действие верапамила).

Сопутствующее лечебное действие — действие лекарственного вещества, также оказывающее терапевтический эффект (усиление функции почек при применении сердечных гликозидов и др.).

Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 1555 | Нарушение авторских прав