АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Все известные симпатомиметики делятся на 4 группы.

ПЕРВАЯ группа представлена адреналином и эфедрином - универсальными

стимуляторами адренергической системы (т. е. стимулируют и a- и b-адренорецепторы).

- Адреналин, возбуждая a-рецепторы, оказывает деконгестивный эффект (отбухания), способствует уменьшению гиперсекреции и отека слизистой бронхи­ального дерева, суживает- сосуды, повышает артериальное давление, вызывает дрожь, сердцебиение, бледность, боли в области сердца. При воздействии на b-адренорецепторы препарат расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Приме­няется в виде подкожных инъекций в случаях тяжелого астматического приступа, когда нет эффекта от других бронхолитиков, препарат не стойкий, быстро разрушается, максимум действия приходится на 10-15 минуту, продолжительность дей­ствия около 50 минут, для ускорения наступления эффекта рекомендуется масси­ровать место введения. Иглу оставляют в подкожно-жировой клетчатке и каждые 30-50 минут вводят по 0,1-0,2 мл адреналина. Высшая разовая доза 1 мл, высшая суточная доза составляет 5 мл. Возможно введение 0,2-0,3 мл 0,1% раствора адреналина под кожу в сочетании с эфедрином, адреналин действует быстрее, эфед­рин дольше.

- Эфедрин - алкалоид различных видов эферы, применяется внутрь в виде таблеток по 0,025г, входит в состав теофедрина и антасмана. Подкожно в виде 5% раствора по 0,5-1,0 мл. При пероральном применении препарат быстро всасывает­ся из ЖКТ, эффект проявляется уже через час, период полвыведения около 4-х часов. Эфедрин оказывает выраженное возбуждающее действие на ЦНС • нару­шает сон, в связи с этим назначается в дневное время, разовая доза от 5 до 50 мг. Обычно утром назначают 5-15 мг + ингаляция b2-стимулятора.

Иногда у части больных адреналин и эфедрин вызывают чрезмерное раз­дражение a-адренорецепторов, что может усугубить удушье; такое состояние полу­чило название адреналиновая астма.

ВТОРАЯ группа;

a-адреностимуляторы - норадреналин, мезатон, симпатол.

a-адреноблокаторы - фенталанин, празозин.

Препараты данных групп не нашли широкого применения в лечении брон­хиальной астмы.

ТРЕТЬЯ группа - не селективные b-адреностимуляторы, т. е. препараты ока­зывающие стимулирующей действие как на b1, так и на b2-адренорецепторы.

Почти все представители этой группы являются производными изопропилнорадреналина.

Дозу препаратов подбирают индивидуально, как правило, бывает достаточно 2-х вдохов дозированного аэрозоля. В качестве негативного действия препаратов данной группы следует отметить: - синдром "запирания" (ухудшение бронхиаль­ного дренажа при частом употреблении этих средств). Для его профилактики сим­патомиметики назначают в комбинации с эфедрином. - синдром "рикошета,' обус­ловленный накоплением продуктов метаболизма адреномиметиков, вызывающих блокаду b-адренорецепторов, о котором говорилось ранее. Оба этих симптома ограничивают применение данных лекарственных средств при обострении бронхи­альной астмы.

b-адреностимуляторы целесообразно назначать кал симптоматические сред­ства, т. е. для купирования приступа удушья, в качестве длительной базисной те­рапии эти препараты, как правило де принимаются.

Следует отметить, что с возрастом чувствительность к симпатомиметикам снижается и нарастает частота ятрогенных аритмий. В связи с этим у пожилых людей следует применять их с осторожностью, особенно при сопутствующей патологии со стороны сердечно-сосудистой системы.

К неселективным b-адреностимуляторам относятся новодрин, эуспиран, изадрин, алупент, астмопент. Для всех этих препаратов характерен высокий эф­фект бронходилятации при ингаляционном приеме. Действие наступает сразу и длится 3-4 часа. В связи с неселективностью данных лекарственных средств они обладают кардиотоксическим действием, увеличивают ЧСС, повышают артериаль­ное давление. Следует отметить, что препараты относящиеся к этой группе увеличивают риск фибрилляции желудочков.

ЧЕТВЕРТАЯ группа - включает наиболее эффективные, приоритетные пре­параты, практически лишенные кардиотоксического действия. Это селективные b2-адреностимуляторы. Эти препараты оказывают прекрасный эффект при ингаляционном пути введения, как правило достаточно 2-3 ингаляций в день (увеличение числа ингаляций до 6-7 - тревожный признак). Они достаточно эф­фективны при пероральном применении, подкожном и внутривенном введении.

Наиболее известными препаратами, представляющими группу селективных b2-адреаостимуляторов являются:

- Беротек - выпускается в дозированных ингаляторах, вмещающих 400 доз, по 0,2 мг в каждой. Начало эффекта от двух вдохов через 5-10 минут, максимум действия - через 30 минут, длительность действия - более 6 часов.

- Сальбутамол - практически не вызывает тахикардии, выпускается в инга­ляторах по 200 вдохов, содержащих 0,2 мг вещества и. в таблетках по 2 мг. Бы­стро всасывается из ЖКТ, эффект проявляется уже через 15 минут, пик - через три часа, длительность около 4 часов. При ингаляционном пути введения эффект наступает через 5 минут и продолжается 6 часов.

- Тербуталин выпускается в виде аэрозолей по 400 доз (по 0,25 мг в каж­дой), таблеток по 2,5 мг и ампул содержащих 0,5 мг вещества в 1 мл. В ингаля­циях практически не имеет побочных явлений, начинает действовать через 10 ми­нут продолжительность эффекта - 6 часов.

По величине убывания бронхорасширяющего эффекта все бронходилятаторы в аэрозолях распределяются следующим образом: беротек, ветолин, алупент, ипрадол, тербуталин, эуспиран.

Производные КСАНТИНА

Из всех препаратов данной группы для лечения бронхиальной астмы ис­пользуются кофеин, теофиллин и теобромин. Механизм действия данных лекар­ственных средств основал на ингибировании фосфодиэстеразы, фермента, перево­дящего цАМФ в обычный не деятельный АМФ.

- Кофеин, как лекарственное средство применяется редко, но две-три чашки крепкого кофе иногда купируют приступ удушья.

- Теофиллин - рассматривается как конкурирующий ингибитор аденозина, который обладает выраженным бронхоконстрикторным действием и способствует выделению медиаторов тучными клетками. Многими исследователями показана хорошая эффективность теофиллина при гистаминовом бронхоспазме, он значи­тельно увеличивает частоту биения ресничек мерцательного эпителия. К недостат­кам препаратов, содержащих теофиллин, следует отнести недостаточно полное купирующее действие при низких концентрациях в крови и быстрое развитие ин­токсикации при передозировке, дело в том, что чувствительность к теофиллину может спонтанно меняется на протяжении суток. Передозировка обычно отмечает­ся у больных старших возрастных групп и проявляется анорексией, тошнотой, рвотой, болями в животе, тремором, головной болью, иногда дезориентацией, судо­рогами, диареей и задержкой мочи. Часто возникают аритмии, исчезающие после отмены препарата. Средняя суточная доза теофиллина составляет примерно 0,8 г, а эуфиллина - 0,9 г. Дозу препаратов можно увеличить у больных молодого воз­раста и у некурящих лиц. Метаболизм теофиллина замедляется у лиц старшего возраста, при ожирении, на фоне диеты с высоким содержанием углеводов и низ­ким белков, при острой пневмонии и сопутствующих заболеваниях сердечно­сосудистой системы, при сочетании с циметидином и антибиотиками-макролидами.

Из препаратов теофиллина наибольшее распространение получили:

- эуфиллин: в ампулах (по 10 мл 2,4% р-ра) в таблетках по 0,15 г, действующий около 6ч;

- теопек -пролонгированное средство в таблетках по 0,3г, действующий на протяжении12ч;

- унифиллин - таблетки по 0,4 г. действующий 24 часа. для длительной ба­зисной терапии применяются пролонгированные таблетированные формы теофиллина.

М-холинолитики

Препараты, которые ослабевают, предотвращают или прекращают взаимо­действие ацетилхолина с холинореактивными системами, в частности атропиновый ряд препаратов блокирует М-холинореактивные системы и вагусные рефлек­торные эффекты.

Дата добавления: 2016-03-26 | Просмотры: 409 | Нарушение авторских прав