АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Хлорпромазин - нейролептик групи аліфатичних похідних фенотіазину. Виявляє виражену антипсихотичну дію, усуває психомоторне збудження, зменшує почуття страху, агресивність, психомоторну загальмованість. Крім нейролептичного та седативного, має антиеметичний, гіпотермічний, гіпотензивний, антигістамінний і антисеротоніновий ефекти. Блокує центральні та дофамінергічні міжнейронні контакти. Потенціює дію аналгетиків, місцевоанестезуючих, снодійних і протисудомних засобів.

Фармакокінетика. Хлорпромазин метаболізується у печінці, утворюючи як активні, так і неактивні метаболіти. Виводиться з сечею та калом, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому його концентрація в мозку перевищує концентрацію у плазмі крові. Період напіввиведення достатньо довгий (4 тижні і більше).

Показання для застосування. У психіатричній практиці: різні види психомоторного збудження у хворих на шизофренію, маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі та при інших психічних захворюваннях (психопатія; реактивно-невротичні стани різного генезу, які супроводжуються страхом, тривогою, збудженням, безсонням; при психогенних розладах настрою у психопатів, при психозах у розумововідсталих; при лікуванні гострих алкогольних психозів та для полегшення станів абстиненції при алкоголізмі та токсикоманіях), для підсилення дії аналгетиків при постійних болях та при захворюваннях, що супроводжуються підвищенням тонусу м'язів

(після порушень мозкового кровообігу, інсультів).

Спосіб застосування та дози. Аміназин призначають внутрішньом'язово і внутрішньовенно. Внутрішньом'язово дорослим по 1 - 5 мл препарату, залежно від стану хворого; при гострому психічному збудженні дорослим вводять внутрішньовенно по 2 - 3 мл 2,5% розчину в 20 мл 40% розчину глюкози. Максимальні дози для дорослих: внутрішньом'язово - разова 150 мг; добова – 600 мг; внутрішньовенно – разова 100 мг; добова – 250 мг. Доза для дітей становить 1 - 1,5 мг/кг на добу, при цьому добова доза для дітей віком від 5 до 12 років (маса тіла 23 - 46 кг) не повинна перевищувати 75 мг. Препарат вводять 2 - 3 рази на добу.

Побічна дія. При парентеральному введенні Аміназину можливе різке зниження артеріального тиску. Можливі нудота, блювання, жовтяниця, агранулоцитоз, фото- сенсибілізація.

При застосуванні Аміназину може розвинутися так званий нейролептичний синдром, який проявляється у явищах паркінсонізму, акатизії, психічної індиферентності, запізнілої реакції на зовнішні подразнення та інших змінах психіки. Іноді при застосуванні Аміназину спостерігається так звана нейролептична депресія. При внутрішньом’язовому застосуванні можлива поява інфільтратів у місці введення. При внутрішньовенному введенні можливе ушкодження ендотелія судин.

Протипоказання. Застосування Аміназину протипоказане при ураженнях печінки (цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця), нирок (нефрит, гострий пієліт, амілоїдоз нирок, сечокам'яна хвороба), при захворюваннях крові, прогресуючих системних захворюваннях головного та спинного мозку (повільні нейроінфекції, наприклад розсіяний склероз), при виразці шлунка та 12-палої кишки в період загострення, декомпенсованих вадах серця, вираженій гіпотензії, тромбоемболічних захворюваннях, вираженій міокардіодистрофії, ревмокардиті на пізніх стадіях, бронхоектатичній хворобі. Не можна призначати цей препарат хворим у коматозному стані, у тому числі у випадках, пов'язаних з прийомом барбітуратів, алкоголю, наркотиків. Не слід застосовувати аміназин для зняття збудження при гострих травмах мозку.

Передозування. При колаптоїдних станах рекомендується введення кордіаміну, кофеїну, мезатону. При розвитку дерматитів лікування Аміназином відміняють та призначають протигістамінні засоби. Неврологічні ускладнення звичайно зменшуються при зниженні дози Аміназину, їх можна також зменшити одноразовим призначенням циклодолу або інших коректорів.

Після тривалого застосування великих доз препарату (0,5 - 1,5 г на добу) в поодиноких випадках можуть спостерігатися жовтяниця, прискорення зсідання крові, лімфо- та лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика та рогівки.

Особливості застосування. При введенні та після застосування препарату, незалежно від способу введення, хворі повинні лежати 1,5-2 години; різкий перехід у вертикальне положення може спричинити ортостатичний колапс.

Для зменшення нейролітичної депресії застосовують антидепресанти та стимулятори центральної нервової системи.

При роботі з аміназином необхідно суворо дотримуватися запобіжних заходів, що виключають можливість попадання препарату на шкіру та слизові оболонки. Аміназин не можна призначати під час роботи водіям транспорту та іншим особам, професія яких пов'язана з швидкістю реакції та високою точністю рухів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміназин можна призначати у поєднанні з іншими лікарськими засобами (броміди, снодійні, резерпін, інші нейролептики, антидепресанти, антигістамінні засоби, інсулін). При цьому слід враховувати потенціюючий вплив Аміназину на дію седативних, знеболювальних та наркотичних засобів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від +15 °С до +25 °С. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 10 в коробці або пачці.

До похідних фенотіазину відноситься також трифтазин. Це один з найбільш ефективних антипсихотичних засобів з менш враженою седативною дією. Досить сильний протиблювотний препарат. Трифтазин проявляє значний ранній вплив на продуктивну психотичну симптоматику (галюцинації, марення тощо). Особливістю цього засобу є те, що він не викликає загальної скованості, слабості, приглушення. Навпаки, під його впливом хворі стають більш активними, рано починають проявляти зацікавленність до оточення, сміливіше включаються в трудовий процес.

На відміну від аміназину, у трифтазину адренолітичні реакції майже не проявляються, він в меншій мірі потенціює дію снодійних засобів, позбавлений протигістамінних, спазмолітичних і протисудомних властивостей. Частіше викликає екстрапірамідні розлади.

Враховуючи фармакологічні властивості трифтазин використовується в медичній практиці переважно як антипсихотичний і протиблювотний засіб. Його можна комбінувати з іншими нейролептиками, а також з транквілізаторами і антидепресантами.

Близьким по структурі і фармакологічним властивостям аміназину є препарат хлорпротиксен ( труксал ) - похідне тіоксантену. За ступенем антипсихотичної дії він поступається похідним фенотіазину. Має помірну антидепресантну активність, седативні і протиблювотні властивості, потенціює дію наркозних, снодійних і наркотичних анальгезуючих засобів. Крім того, хлопротиксену властива помірна адренолітична, протисудомна і відносно значна антихолінергічна дія.

В сучасній психіатричній практиці, як і в інших галузях медицини, широке застосування отримали похідні бутирофенону, зокрема галоперидол в лікуванні переважно психозів, а драперидол в анестезіології.

Галопериодол ( Альперідин, галдор) - як і трифтазин, відноситься до найбільш активних сучасних протипсихотичних засобів. Має седативні властивості, потенціює дію снотворних, наркозних і наркотичних анальгезуючих засобів. Має виражену дію на редукцію галюцинацит, маячних ідей. Відносно часто викликає екстрапірамідні порушення у вигляді паркінсонічного синдрому, акатизії, дистонічних проявів. Проявляє сильну протиблювотну дію. На відміну від аміназину не викликає в’ялості, апатії.

Галоперидол досить ефективний при захворюваннях, які проявляються збудженням, зумовленим галюцинаціями, маяченням, маніакальних станах, його призначають навіть тим хворим, у яких розвинулась резистентність до інших нейролептиків; можна комбінувати з іншими препаратами, наприклад, зі снодійними і анальгетиками при передопераційній підготовці хворих, з анальгетиками для усунення больового синдрому, збудження, нудоти і блювання, при гострій коронарній недостатності тощо.

Призначається частіше всього перорально: спочатку по 0,0015-0,003 г на день з наступним поступовим збільшенням дози до 0,01-0,015 г і більше. Після 2-3 місячного курсу лікування дози поступово зменшують до підтримуючих - звичайно 0,0005-0,005 г на добу. При наявності у хворих психомоторного збудження лікування починають з внутрішньом’язевого уведення препарату по 0,4-1 мл 0,5 % розчину. В міру ліквідації цього стану переходять на пероральне лікування

На початку лікування галоперидолом у окремих хворих можуть появитись приступи рухового збудження і судомні скорочення м’язів лиця, тулуба і ін. Ці прояви ліквідуються ін’єкціями аміназину чи кофеїну або їх поєднанням.

Із похідних дибензодіазепіна в якості протипсихотичного засобу інколи використовується клозапін ( азалептин). Як і інші нейролептики він має сильну протипсихотичну активність, яка поєднується з седативними властивостями. Проявляє міорелаксантну дію і потенціює снодійні і анальгезуючі ефекти лікарських засобів. Цінною особливістю цього препарату є те, що він не викликає екстрапірамідних порушень, що характерно для “типових” протипсихотичних засобів, але в окремих хворих в процесі лікування може виникнути гранулоцитопенія. Через це в процесі лікування психозів клазапіном слід періодично проводити аналіз крові.

Нейролептичні засоби застосовуються, перш за все, для лікування хворих на шизофренію і інші психози, особливо ті, які супроводжуються значним збудженням, афективними проявами, маренням і галюцинаціями, агресивністю. Вони усувають також страх, неспокій, напруження. До таких психозів відносяться хронічні параноїдні і галюцинаторно-параноїдні стани, маніакально-депресивні і гострі алкогольні психози, психотичні розлади у хворих епілепсією тощо. І хоча з допомогою цих засобів не вдається досягнути повного виліковування - вони викликають тривалу ремісію, під час якої перебування таких хворих в стаціонарі зайве.

В неврологічній практиці нейролептики застосовуються при всіх тих захворюваннях, які супроводжуються підвищенням м’язевого тонусу, як наприклад, після перенесеного мозкового інсульту. У випадку неефективності протиепілептичних засобів нейролептики використовують для ліквідації епілептичного статусу, звичайно в поєднанні з ними, бо нейролептики потенціюють протисудомну дію протиепілептичних засобів. Аміназін, як і інші антипсихотичні засоби в поєднанні з анальгетиками, ефективний при стійкому болю, а в поєднанні зі снодійними засобами - при стійкому безсонні.

Левомепромазин. За фармакологічними властивостями близький до аміназину, але у нього слабше виражена антипсихотична і сильніше седативна дія. Володіє анальгетичною активністю. Сильніше потенціює вплив наркотичних засобів, підвищує ефективність анальгетиків. Проявляє протиблювотну, адреноблокуючу, холіноблокуючу, антигістамінну дії. Ефект розвивається швидко.

Побічні ефекти – зниження артеріального тиску, сухість шкіри, агранулоцитоз.

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 598 | Нарушение авторских прав