АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Связь структуры и действия производных сульфанилмочевины

Прочитайте:
  1. AT : химич. Природа, строение, свойства, механизм специфического взаимодействия с АГ
  2. B-лактамазы широкого спектра действия
  3. I. Нифедипин короткого действия (10 мг)
  4. III. Усвоение новых знаний и способов действия.
  5. IV. Механизм действия перелитой крови.
  6. IV. Принцип действия и конструктивное исполнение прибора ИПП-2.
  7. IV. Строение и гистофизиология производных кожи.
  8. XI. Что необходимо для противодействия антипрививочному движению в России?
  9. А) короткого действия.
  10. АГС миотропного действия

Общая формула

· Необходимыми для проявления фармакологической активности явлюются три основных функциональных элнмента молекулы: кислотная группа остатка сульфанил мочевины, фенильный радикал и цепочка из 3-7 углеродных атомов у атома азота мочевины. [American journal]

·

· Бензольное кольцо и алкильный радикалы придают молекуле липофильность, в то время как остаток сульфанилмочевины (-SO2-NH-CO-NH-) обусловливает гидрофильные свойства. Липофильная часть молекулы определяет силу связывания с сульфаниламидными рецепторами и, как следствие, выраженность гипогликемического действия, а также фармакокинетические свойства, продолжительность действия и способ элиминации.Заместитель R у ароматического кольца отвечает за продолжительность действия.[dr]

· Заместитель R' должен быть алифатичен, при введении в это положение арильных заместителей, соединение становится токсичным.[medchem]

· Производные сульфанилмочевины – слабые органические кислоты (pka=5-6) и при физиологических значениях pH они находятся преимущественно в ионизированном состоянии, что значительно повышает их аффинитет к сульфаниламидным рецепторам, обусловливает связь с белками плазмы (>95%) и лекарственное взаимодействие. Повышение значений pH крови и мочи приводит к усилению ионизации и сокращает период полувыведения.[dr]

Производные сульфанилмочевины различаются в основном по силе связывания с сульфаниламидными рецепторами и основным фармакокинетическим параметрам. Продолжительность действия – особенно важная характеристика, так как она определяет частоту приема. ЛС этой группы можно разделить на два поколения. [americanjo]

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 430 | Нарушение авторских прав


1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 |

При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.006 сек.)