АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Связь структуры и действия тиазолидидионов

Прочитайте:
  1. AT : химич. Природа, строение, свойства, механизм специфического взаимодействия с АГ
  2. B-лактамазы широкого спектра действия
  3. I. Нифедипин короткого действия (10 мг)
  4. III. Усвоение новых знаний и способов действия.
  5. IV. Механизм действия перелитой крови.
  6. IV. Принцип действия и конструктивное исполнение прибора ИПП-2.
  7. XI. Что необходимо для противодействия антипрививочному движению в России?
  8. А) короткого действия.
  9. АГС миотропного действия
  10. АГС нейротропного действия, влияющие на периферические звенья регуляции тонуса сосудов.

Для проявления гипогликемической активности и снижеия инсулинорезистентности необходимо наличие:

· тиазолидиндионового ядра

· связанного с ним бензильного радикала

атома кислорода в пара-положении. Структурный анализ лигандов к PPARγ-рецепторам показал, что аффинитет зависит от положения атома кислорода по отношению к бензольному кольцу в молекуле. Structural requirements and cell-type specificity for ligand activation of peroxisome proliferator-activated receptors.

Johnson TE, Holloway MK, Vogel R, Rutledge SJ, Perkins JJ, Rodan GA, Schmidt A.

Department of Genetic and Cellular Toxicology, Merck and Company, West Point, PA 19486, USA.

· В результате исследований активности производных тиазолидиндиона в отношении альдозоредуктазы было установлено, что важным элементом является карбоксильная группа с цепочкой из двух углеродных атомов у атома азота тиазолидинового кольца, однако замена или удаление не приводят к полной потере активности.

· Введение дополнительного ароматического кольца или электорнодонорного заместителя в бензилиденовый цикл повышает фармакологическую активность.[ http://cat.inist.fr/?aModele=afficheN&cpsidt=17391032]


Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 442 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)