АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

В – адреномиметики

Бета - адреномиметики действуют преимущественно на В – адренорецепторы, возбуждая их, и не активируют альфа – адренорецепторы.

Классификация:

1. В1 – адреномиметики:

- Добутамин – Dobutaminum (Добутрекс)

2. В2 – адреномиметики:

- Сальбутамол – Salbutamolum (Аскорил, Асталин, Вентолин, Сальбупарт, Сальтос)

- Фенотерол – Fenoterolum (Беротек – сочетание с ипратропием бромидом, Партусистен, Дитэк – сочетание с кромогликатом натрия)

- Тербуталин – Terbutalinum (Бриканил)

- Кленбутерол – Сlenbuterolum

- Сальметерол – Salmeterolum (Серевент, Серетид)

- Гексопреналин – Hexoprenalinum (Гинипрал)

- Формотерол - Formoterolum (Форадил)

3. В1,2 – адреномиметики:

- Изадрин – Isadrinum (Изопротеренол, Новодрин)

- Орципреналин – Orciprenalinum (Алупент, Астмопент)

Фармакодинамика:

1. Сердце: усиливают сердечные сокращения, вызывают тахикардию, улучшают проводимость, увеличивают поглащение кислорода миокардом.

2. Сосуды: расширяют сосуды, снижают сосудистый тонус, снижают артериальное давление.

3. Бронхи: расширяют просвет бронхов, расслабляют их мускулатуру, угнетают секрецию бронхиальных желез. Тем самым улучшают дыхание.

4. Снижают тонус беременной матки – токолитическое действие.

5. Уменьшают тонус кишечника и мочевого пузыря, моторику ЖКТ.

6. Стимулируют ЦНС.

7. Увеличивают уровень сахара в крови и стимулируют обменные процессы.

Сравнительная характеристика препаратов:

В1 – адреномиметики:

Добутамин увеличивает сократимость миокарда и сердечный выброс. Тахикардия при этом выражена слабо или отсутствует за счет активации вагусных влияний на синусный узел. Используют препарат при сердечной недостаточности (ослабление сократительной функции миокарда), кардиогенном шоке.

В1,2 – адреномиметики:

Активирует и 1 и 2 бета – адрено-рецепторы сосудов и бронхов. Стимулирует работу сердца и расширяет периферические сосуды, снижает артериальное давление. Усиление силы сердечных сокращений сопровождается тахикардией (до 120 – 130 уд. в мин.), усилением обменных процессов, увеличением потребности миокарда в кислороде. Стимулирует проводящую систему сердца, что приводит к повышению ее возбудимости и автоматизма. Вследствие этого развивается нарушение сердечного ритма (аритмия).

Изадрин является наиболее активным бронхорасширяющим средством из известных препаратов. Орциприналин в настоящее время более предпочтителен для бронходилатации, оказывает более избирательное действие на В – рецепторы бронхов.

Применяют при:

- синдроме «слабости» синусного узла, нарушениях атрио – вентрикулярной проводимости, атрио – вентрикулярной блокаде. Применяют изадрин и орципреналин внутрь или сублингвально, в тяжелых случаях внутривенно;

- бронхиальной астме – в период обострения систематическая терапия осуществляется применением внутрь, сублингвально, ингаляционно изадрин или орципреналин. Для устранения тяжелых приступов ингаляционно или подкожно вводят раствор изадрина. Продолжительность действия изадрина 1 – 1,5 часа, орципреналина – 3-4-часа.

В2 – адреномиметики:

Действие селективных В2 – адреномиметиков на бронхи имеет наибольшее практическое значение. Кроме расслабления гладкой мускулатуры бронхов при бронхоспастических состояниях препараты повышают продукцию муцина, легочного сурфактанта и усиливают дренажную функцию ресничек эпителия. Используют в основном для систематической терапии бронхиальной астмы в период обострений. Для получения максимального эффекта с наименьшим системным действием при бронхиальной астме эти препараты чаще всего используют в виде аэрозолей, реже внутрь, сублингвально и парентерально (подкожно). Применяют сальбутамол, тербуталин, фенотерол и их комбинированные препараты – беродуал, дитек. Длительность бронхорасширяющего эффекта сальбутамола и фенотерола 4 – 6 часов, тербуталина 6 – 8 часов. Это требует нескольких приемов в течении дня. Сальметерол и Формотерол имеют более продолжительное действие (более 12 часов) и меньше побочных эффектов.

Кроме того, в связи с расслабляющим действием на мускулатуру беременной матки В2 – адреномиметики применяют при угрожающем выкидыше во второй половине беременности, для предупреждения преждевременных родов. Используют партусистен, гинипрал, тербуталин, сальбупарт. Применяют внутривенно капельно, постепенно переходя на подкожные инъекции и одновременный прием внутрь.

Препараты Кленбутерол и Аскорил применяют как бронхорасширяющее средство при астматических бронхитах, эмфиземе легких, пневмонии, туберкулезе легких, разных бронхоспастических состояниях.

Побочные действия:

- тахикардия, аритмия;

- мышечный тремор, нервозность, беспокойство;

- запоры, тошнота, сухость во рту;

- головная боль, головокружения, чувство усталости;

- повышение уровня сахара в крови.

Противопоказания:

- первые 3 месяца беременности;

- предродовый период;

- с осторожностью при стенокардии и тиреотоксикозе.

£,В – адреномиметики

Это лекарственные препараты, которые одновременно возбуждают альфа – и В – адренорецепторы.

Классификация:

1. Прямого действия:

- Адреналин – Adrenalinum (Эпинефрин)

- Норадреналин – Noradrenalinum (Норэпинефрин,

- Дофамин - Dophaminum

2. Непрямого действия:

- Эфедрин – Ephedrinum (комб. преперарты: Теофедрин, Солутан, Эфатин, Бронхолитин)

Действуют преимущественно на симпатическую нервную систему (на симпато – адреналовую систему)

Действие альфа, бета – адреномиметиков на рецепторы.(табл.)

Сравнительная характеристика адреналина и норадреналина:

1. Адреналин и в меньшей степени норадреналин возбуждают синусный узел сердца, усиливают его автоматическую деятельность. Частота сердечных сокращений возрастает. При остановке сердца введение адреналина в полость левого желудочка в сочетании с массажем сердца может восстановить его работу. Стимулирующее действие адреналина связано с прямым влиянием на бета1 – адренорецепторы проводящей системы.

2. Ускоряет проведение импульсов в миокарде и может ослабить блок, связанный с раздражением блуждающего нерва (вагуса), лекарственнымим воздействиями и заболеваниями (адреналин и эфедрин). Под влиянием адреномиметиков тонус миокарда повышается, сила сокращений сердца значительно возрастает. Увеличивается минутный объем и работа сердца. Резко повышается потребление кислорода миокардом. При наличии патологических изменений в коронарных сосудах развивается гипоксия сердечной мышцы, что может привести к истощению его резервов и развитию острой сердечной недостаточности.

3. Действие на сосуды. Действие в первую очередь сказывается на периферических сосудах, крупные вены и артерии сокращаются в меньшей степени. В результате этого увеличивается возврат крови к сердцу. Сосуды малого круга кровообращение реагируют в меньшей степени, чем большого. Но и в них происходит повышение давления, что может стать причиной отека легких (адреналиновый отек).

4. Адреналин оказывает сосудорасширяющее действие, так как в сосудах скелетных мышц преобладают бета2 – адренорецепторы. Диастолическое давление при этом снижается, систолическое давление возрастает из-за резкого усиления работы сердца.

Норадреналин оказывает сосудосуживающее действие (одно из наиболее активных и надежных сосудосуживающих средств). Повышает систолическое давление путем сужения сосудов и в меньшей мере за счет стимуляции сердечной деятельности. Это используется для лечения острой гипотонии.

5. Адреналин и в меньшей степени норадреналин понижают тонус гладкой мускулатуры бронхов, уменьшают острое набухание слизистой. Адреналин более активен, чем препараты группы атропина. Это используется при купировании приступов бронхиальной астмы.

6. Действие на углеводный обмен. Адреналин усиливает расщепление гликогена до глюкозы. Гликогеновые депо объединяются (печень и мышцы), уровень глюкозы в крови сильно возрастает. Адреналин является антагонистом инсулина, поэтому он противопоказан при диабете. Норадреналин почти не оказывает влияния на углеводный обмен.

7. Адреналин и норадреналин плохо проникают через ГЭБ. Оказывают стимулирующее влияние только на гипоталамическую область ЦНС, что проявляется:

- некоторым повышением возбудимости ЦНС;

- усилением функций ряда желез внутренней секреции (кора надпочечников);

- возбуждением центра терморегуляции.

8. Адреналин и норадреналин снижают тонус и моторику кишечника, стимулируют беременную матку;

9. Действуют непродолжительно. При внутривенном введение действие продолжается несколько минут.

Дофамин:

Обладает прямым и непрямым действием на рецепторы. Эффект препарата зависит от его дозы. Действует непродолжительно (до 10 минут).

1. При капельном внутривенном введении в небольших дозах активирует только Д1 – дофаминовые рецепторы, что сопровождается расширением сосудов почек и увеличением диуреза.

2. В средних дозах активирует В2 – адренорецепторы сердца и усиливает сократимость миокарда, незначительно увеличивает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. При этом повышается кислородный запрос миокарда и существует опасность развития аритмии.

3. В больших дозах активируют альфа1 – адренорецепторы, происходит умеренное сужение сосудов, повышение артериального давления и спазм сосудов почек.

4. В более высоких дозах дофамин захватывается пресинаптическими окончаниями и способствует выбросу норадреналина в синаптическую щель, т.е. действует как непрямой адреномиметик, при этом его гемодинамические эффекты усиливаются.

Эфедрин:

Оказывает непрямое адреномиметическое действие. Способствует выбросу норадреналина в синаптическую щель, уменьшает его обратный захват. Повторяет действие адреналина, но менее активен, однако действует дольше эффективен при приеме внутрь. В организме почти не подвергается изменениям, медленно выводится почками. При внутримышечном введении повышает артериальное давление в течение 40 – 60 мин. Хорошо проникает через ГЭБ, оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Обладает «допинговыми» свойствами, может приводить к развитию наркотической зависимости.

Сравнительная характеристика адреномиметиков – стр.342, табл. 37

Применение:

1. Гипотония различного происхождения. Препараты вводят только после ликвидации дефицита ОЦК. Внутривенно капельно вводят норадреналин, дофамин, эфедрин. При невозможности внутривенного введения вводят эфедрин с интервалом 40 – 60 мин. Каждые 5 – 15 минут проводят контроль артериального давления.

2. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок – дофамин внутривенно капельно.

3. Остановка сердца – вводят 0,1 % раствор адреналина в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы в полость левого желудочка. Проводят контроль (кровь без пены). После инъекции сразу начинают массаж сердца и искусственное дыхание.

4. Синдром слабости синусного узла, нарушение атрио – вентрикулярной проводимости, атрио – вентрикулярная блокада – вводят внутрь эфедрин, в тяжелых случаях внутривенно (менее эффективен, чем В – адреномиметики).

5. Бронхиальная астма, хронические и острые бронхиты – используют комбинированные препараты эфедрина (теофедрин, бронхолитин) для систематической терапии. Для устранения тяжелых приступов вводят подкожно адреналин.

6. Некоторые формы глаукомы – адреналин в виде глазных капель.

7. В комбинации с местными анестетиками для удлинения их действия и уменьшения токсичности – адреналин.

8. Экстренная терапия анафилактического шока – внутривенно или внутримышечно адреналин.

9. Гипогликемическая кома при передозировке инсулина – внутримышечно или внутривенно адреналин.

Побочные действия:

- аритмии; брадикардия;

- отек легких;

- ишемия сердца;

- беспокойство, головная боль;

- тошнота, рвота.

Противопоказания:

- артериальная гипертензия; инфаркт миокарда;

- атеросклероз;

- тиреотоксикоз, сахарный диабет;

- беременность.

Антагонист: фентоламин

Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 815 | Нарушение авторских прав