 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Предшественник дофамина: леводопа.
Леводопа (L-ДОФА) – левовращающий стероизомер диоксифенилаланина, является предшественником дофамина. Дофамин не проходит через ГЭБ, поэтому при попадании в периферическую циркуляцию не оказывает никакого эффекта при паркинсонизме. В мозг проникает метаболический предшественник дофамина (леводопа), который там декарбоксилируется до дофамина. Дофамин устраняет или ослабляет проявления паркинсонизма. Фармакокинетика. Леводопа быстро всасывается из тонкого кишечника, максимальная концентрация препарата в крови через 1-2 часа после приема препарата. Но только 1-3 % принятого препарата попадает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально при участии периферической ДОФА-декарбоксилазы до дофамина, который не проходит через ГЭБ. При сочетании леводопы с ингибиторами этого фермента (бенсеразид, карбидопа) периферический метаболизм препарата (в кишечнике, печени, почках) замедляется и большее количество ДОФА попадает в мозг. Это позволяет снизить назначаемую дозу леводопы. Кроме того, вследствие уменьшения образования дофамина в периферических тканях уменьшаются периферические побочные эффекты леводопы. Мадопар – препарат, содержащий L-ДОФА и ингибитор периферической ДОФА-декарбоксилазы - бенсеразид. Синемет (наком) – препарат, содержащий L-ДОФА и ингибитор периферической ДОФА-декарбоксилазы - карбидопа. Комбинация леводопы с бенсеразидом или карбидопой повышает эффективность препарата, устраняет или уменьшает его побочные эффекты. Побочные эффекты леводопы: · Желудочно-кишечный тракт: анорексия, тошнота, рвота · Сердечно-сосудистая система: аритмии (тахикардия, желудочковые экстрасистолии); ортостатическая гипотензия; при приеме очень высоких доз – гипертензия · Двигательные нарушения (дискинезии) (при длительной терапии) · ЦНС: депрессии, нарушение сознания, бред, галлюцинации, эйфория · Другие (отмечаются реже): гематологические нарушения, нарушение функции печени, обострение подагры. Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 539 | Нарушение авторских прав |