АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ЭФЕДРИН (эфалон)

Непрямой стимулятор альфа- и бета-адренорецепторов. Действие препарата связано с вытеснением норадреналина из пресинаптических окончаний симпатических нервов, торможением его обратного захвата, повышением чувствительности адренорецепторов к норадреналину и адреналину, высвобождением адреналина из коры надпочечников. Кроме того, он обладает незначительным прямым альфа-стимулирующим свойством. Может увеличивать пресинаптическое высвобождение ацетилхолина, тормозит высвобождение гистамина при реакции антиген-антитело.

Фармакодинамика. Стимулируя альфа-адренорецепторы (табл. 1), эфедрин слабее, но более длительно, чем адреналин, повышает систолическое АД. Повторное введение больших доз эфедрина (40-60 мг/сут в течение 3-4 дней) приводит к истощению запасов норадреналина и к развитию резистентности (тахифилаксии). В то же время дозы 10-20 мг даже при длительном применении не обуславливают развития резистентности, так как запасы катеходаминов в синапсах успевают восстановиться. Препарат оказывает расслабляющее влияние на гладкую мускулатуру бронхов. Бронхолитическое действие после в/м введения наступает через 10-15 мин и продолжается до 3 ч. При пероральном приеме эффект начинается позже — через 45-60 мин и продолжается до 5-6 ч. Длительность кардиальных и сосудистых эффектов также не превышает 4 ч. При в/в введении длительность кардиальных и прессорных эффектов составляет 1 ч. Оказывает слабое стимулирующее влияние на проведение импульсов в нервно-мышечном синапсе. Стимулирует ЦНС, воздействуя на ретикулярную систему. Вызывает мидриаз. Расслабляет гладкую мускулатуру матки, повышает тонус сфинктера мочевого пузыря (возбуждение альфа-адренорецепторов), расслабляет m. detnisor urinae. Суживает сосуды малого круга кровообращения, что может нарушать газообмен в легких. Повышает обмен веществ, мало влияет на уровень сахара в крови.

Фармакокинетика. Эфедрин хорошо всасывается после орального и в/м введения. Всасываемость увеличивается после приема пищи. Препарат сравнительно устойчив к действию фермента моноаминоксидазы (МАО), медленно метаболизируется в печени и преимущественно выделяется почками в неизменном виде, причем при кислой моче — до 90% за 24 ч, при щелочной — до 30%. Период полувыведения 3-6 ч (зависит от дозы и рН мочи, так, при рН=5 он составляет 3 ч, при рН=6 — 6 ч). При курсовом назначении эфедрина динамики фармакокинетических параметров не наблюдается, что свидетельствует о том, что резистентность развивается только в отношении фармакодинамических эффектов препарата.

Показания: профилактика и лечение бронхиальной астмы; купирование приступов бронхоспазма, сопровождающихся преимущественно симптомами набухания слизистой оболочки бронхов; в виде капель для симптоматического лечения насморка (при этом может быстро развиваться тахифилаксия и возможны системные эффекты); для профилактики и лечения гипотензии; для профилактики возникновения асистолии желудочков при AV блокаде, синдроме слабости синусового узла; при нарколепсии; при ночном энурезе; для лечения миастении; для уменьшения боли при дисменоррее; для расширения зрачка.

Оральная разовая доза колеблется от 25 до 50 мг, ее можно назначать до 6-8 раз в сутки. При в/м или п/к введении доза не должна быть выше 25-50 мг, при в/в (медленно) — не выше 25 мг.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз сосудов мозга, сердца, ИБС, гипертиреоз, бессонница, гипертрофия предстательной железы. Больные пожилого возраста имеют повышенную чувствительность к эфедрину. Частично препарат выводится с грудным молоком, что необходимо помнить при назначении его кормящим матерям. Больные, имеющие повышенную чувствительность к амфетаминам и биогенным аминам, гиперреактивны и к эфедрину.

Побочные эффекты: может вызывать легкий тремор и сердцебиение, аритмию. Препарат, обладая значительным влиянием на ЦНС, вызывает тревогу, беспокойство, бессонницу, возбуждение, тошноту и рвоту; у некоторых детей — парадоксальную сонливость; у пожилых мужчин — задержку мочи.

Взаимодействие. Образует нерастворимые соединения с сульфаниламидами, амидопирином, йодом, отваром корня солодки. С адреналином увеличивает длительность бронхолитического действия. При совместном назначении с ингибиторами МАО и резерпином возможно резкое увеличение АД; с бета-адреноблокаторами — уменьшение бронхолитического действия. Проявляет антагонизм к наркотическим, анальгезирующим и другим средствам, угнетающим ЦНС. Сочетание с альфа-адреноблокаторами устраняет прессорное действие эфедрина.

Дата добавления: 2014-09-07 | Просмотры: 1804 | Нарушение авторских прав