Классификация препаратов витаминов

● Витамина Д - эргокальциферол (Д₂), холекальциферол (Д₃), кальцитриол.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина В₁ (болезнь бери - бери).

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с различными заболеваниями периферической нервной системы: невриты, полиневриты, радикулиты и т. д., в т. ч. и при алкогольной полинейропатии и синдроме Вернике - Корсакова.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с состояниями, сопровождающимися развитие метаболического ацидоза: алкоголизм, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, спазмы периферических сосудов и т.д.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с заболеваниями ЖКТ, кожных покровов, тиаминзависимой мегалобластной анемией и т.д.

П.Э. Аллергии, при в/м введении возможно развитие инфильтратов.

При лечении больных в состоянии выраженного энергодефицита, более показанным к применению является уже фосфорилированная форма витамина В₁ - кокарбоксилаза.

Рибофлавин - выпускается в таблетках по 0,002 для профилактики и по 0,01 для лечения.

Назначается препарат перорально, 3 раза в день. Препарат хорошо всасывается в верхних отделах ЖКТ с помощью специфического механизма транспорта, включающего фосфорилирование с образованием флавинмононуклеотида. В клетках кишечника и других тканей рибофлавин превращается в флавинмононуклеотид под действием рибофлавинкиназы. Эта реакция чувствительна к тиреоидным гормонам и блокируется хлорпромазином и трициклическими антидепрессантами, а также противомалярийным средством мепакрином. Препарат хорошо поступает во все ткани и клетки организма, но его запасы там невелики. Преимущественно накапливается в миокарде, печени, почках. При поступлении физиологических доз препарата с пищей, с мочой выводится около 9% рибофлавина. При увеличении дозы доля экскретируемого с мочой препарата растет, окрашивая мочу в желтый цвет. Борная кислота этот процесс резко стимулирует. Элиминация препарата резко возрастает при тиреотоксикозе.

Механизм действия препарата связан с тем, что в организме человека рибофлавин превращается в свои активные метаболиты - флавинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид, которые служат коферментами множества важнейших дыхательных флавопротеидов, часть которых содержит металлы, например, ксантиноксидаза.

О.Э. 1) Регулирует процессы углеводного, жирового, белкового обменов.

2) Регулирует процессы зрения, в т.ч. и ночного.

3) Стимулирует синтез гема и др. биологически - активных веществ.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина В₂.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с различными заболеваниями периферической нервной системы: невриты, полиневриты, радикулиты и т. д., в т. ч. и при алклгольной полинейропатии и синдроме Вернике - Корсакова.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с гемералопией и другими заболеваниями органов зрения.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с вялозаживающими ранами, эрозиями и т.п. состояниями.

5) Комплексное, комбинированное лечение больных с кожными заболеваниями, лучевой болезнью и т.д.

П.Э. Аллергии, окрашивание мочи в желтый цвет.

При лечении больных в состоянии выраженного энергодефицита, более показанным к применению является уже метаболизированная форма витамина В₂ - рибофлавина мононуклеотид.

Никотиновая кислота - выпускается в таблетках по 0,05, 0,1, 0,5; в ампулах, содержащих 1,7% раствор в количестве 1 мл.

Назначается препарат перорально, в/м 3 раза в день. Препарат хорошо всасывается во всех отделах кишечника и поступает во все ткани. При поступлении физиологических доз препарата с пищей, с мочой выводится незначительное количество препарата в неметаболизированном виде. При увеличении дозы доля экскретируемого с мочой препарата растет. Никотиновая кислота в организме превращается главным образом в N - метилникотинамид, который подвергается дальнейшим метаболическим превращениям.

Механизм действия препарата связан с тем, что в организме человека никотиновая кислота превращается в НАД или НАДФ, которые являются коферментами соответствующих дегидрогеназ во множесттве окислительно - восстановительных реакций тканевого дыхания. Они принимают электроны и водород от субстратом и приобретают восстановленную форму, которые окисляются в дальнейшем флавопротеидами. НАД также служит донором АДФ - рибозильной группы в реакциях ее переноса на белки. Помимо вышеперечисленного, никотиновая кислота является гистаминолибератором, что оказывает влияние на тонус сосудов и секрецию желез желудка.

О.Э. 1) Регулирует процессы окислительно-восстановительных реакций тканевого дыхания в человеческом организме.

2) Расширяет периферические сосуды, улучшает периферическое кровообращение.

3) Антиатеросклеротический эффект проявляется при применении очень высоких доз лекарства, до 2,0 в сутки и более. Реализуется подавлением липолиза триглицеридов в жировой ткани и транспорта свободных жирных кислот в печень, подавляется синтез и этерификация жирных кислот в печени, повышается активность липопротеидлипазы и метаболизм хиломикронов и триглицеридов, подавляется захват апопротеином ЛПВП, усиливается обратный транспорт холестерина.

4) Стимулируется выработка желудочного сока.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина В₃ (пеллагра - диарея, дерматит, деменция).

2) Комплексное, комбинированное лечение больных со спазмами периферических сосудов.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с атеросклерозом как на фоне гипертриглицеридемии так и на фоне гиперхолестеринемии.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с вялозаживающими ранами, эрозиями и т.п. состояниями.

5) Комплексное, комбинированное лечение больных с гипоацидными состояниями.

6) Для ускорения процессов заживления.

П.Э. Аллергии, расширение периферических сосудов, понижение АД, покраснение лица, приливы, дурнота, гипергидроз, изжога, диспепсические расстройства, гепатоксичность, гипергликемия, гиперурикемия. В высоких дозах противопоказан препарат беременным.

Кальция пантотенат. Назначается перорально или в/в 3 раза в день. Препарат легко всасывается во всех отделах кишечника и содержится во всех тканях организма. В организме больного лекарство, по видимому, не распадается, около 70% всосавшегося средства экскрети руется с мочой. В организме больногопрепарат фосфорилируется и соединяется с меркаптамином с образованием КоА. А уже он участвует во многих ферментативных реакциях, в т. ч. в реакциях переноса ацетильных (двууглеродных) групп, при этом фрагменты - предшественники разной длины присоединяются с сульфгидрильной группе КоА. Эти реакции играют важную роль в окислении углеводов, глюконеогенезе, окислении жирных кислот, в синтезе стеролов, стероидных гормонов и порфиринов. В составе ацилпереносящего белка КоА участвует в синтезе жирных кислот. Также КоА принимает участие в посттрансляционной модификации белков, включая их N - концевое ацетилирование, ацетилировании других аминокислот и ацилировании жирными кислотами. Такие модификации могут влиять на внутриклеточную локализацию, стабильность и активность белков.

О.Э. Регулирует процессы углеводного, жирового, белкового обменов.

П.П. Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина В₁₅. Чаще в составе поливитаминных средств.

П.Э. Возможны реакции индивидуальной непереносимости.

Пиридоксина гидрохлорид - выпускается в таблетках по 0,002; в ампулах, содержащих 1% раствор в количестве 1 мл.

Назначается перорально, п/к, в/м, в/в 2 - 3 раза в день. В ЖКТ происходит гидролиз фосфорилированных производных пиридоксина, после чего он легко всасывается. Не менее 60% витамина В₆ в крови приходится на пиридоксальфосфат. Считается, что через клеточные мембраны проникает главным образом пиридоксаль. Экскретируется препарат в виде 4 - пиридоксовой кислоты, которая образуется из пиридоксаля печеночной альдегидоксидазой.

В организме пациента пиридоксальфосфат используется в качестве кофермента реакций декарбоксилирования, трансаминирования и рацемизации аминокислот, реакций ферментативного превращения серосодержащих и гидроксилированных аминокислот, регулируя тем самым процессы белкового обмена. Особое значение имеют реакции превращения триптофана в серотонин, а также метионина в цистеин.

О.Э. 1)Регулирует процессы белкового обменов.

2) Стимулирует синтез биологически - активных веществ, содержащих белки и аминокислоты.

3) Антиатеросклеротический.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо- или авитаминозам витамина В₆. Например, при назначении препаратов ГИНК при туберкулезе.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с угнетением кроветворения, в т.ч. при пиридоксин - зависимой анемии.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с заболеваниями нервной ткани.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с такими заболеваниями обмена веществ как атеросклероз, сахарный диабет и т.д.

5) Комплексное, комбинированное лечение больных с заболеваниями печени, кожи и т.д.

П.Э. Возможны реакции индивидуальной непереносимости.

Кислота фолиевая - выпускается в таблетках по 0,001.

Назначается перорально, 3 раза в день. Препарат всасывается в ЖКТ с участием γ - глутамилгидролазы слизистой. Слизистая 12 - перстной кишки и верхнего отдела тощей кишки содержит много дигидрофоллатредуктазы, там же происходит и метилирование почти всей всосавшейся восстановленной фолиевой кислоты. После абсорбции фолиевая кислота быстро переносится в ткани в виде метилтетрагидрофолата. Следует учитывать, что ряд белков моплазмы может связывать производные фолиевой кислоты. Препарат подвержен энтеро - гепатической циркуляции. Печень активно восстанавливает и метилирует фолиевую, дигидрофолиевую и тетрагидрофолиевую кислоты, а затем секретирует метилтетрагидрофолат для последующей реабсорбции и доставки к тканям. Внутри клетки метилтетрагидрофолат служит донором метильных групп для образования метилкобаламина, и также источником тетрагидрофолата и других производных фолиевой кислоты. Запасы фолиевой кислоты в клетках хранятс в виде полиглутаматов. Экскретируется препарат с мочой.

В организме больного тетрагидрофолиевоя кислота обеспечивает синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, регулируя тем самым процесс белкового обмена.

Следует помнить о взаимодействии препаратов витаминов В₁₂ и фолиевой кислоты. Цианокобаламин способствует образованию физиологически активного метаболита фолиевой кислоты - тетрагидрофолиевой кислоты. Цианокобаламин принимает и переносит метильные группы, поэтому при его дефиците все внутриклеточные фолаты подвергаются метилированию, а прочие этапы их метаболизма, требующие просто тетрагидрофолиевой кислоты, лишаются субстрата и возникает «фолатная ловушка». Эти процессы и лежат в основе развития мегалобластической анемии (Аддисона - Бирмера).

О.Э. 1)Регулирует процессы белкового обменов.

2) Стимулирует рост и созревание клеток, в т.ч. эритроцитов.

3) Стимулирует эритропоэз и потенцирует другие эффекты цианокобаламина.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина В_с.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с анемиями.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с заболеваниями нервной ткани.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с заболеваниями органов ЖКТ.

5) Для улучшения переносимости противоэпилептических средств.

П.Э. Возможны реакции индивидуальной непереносимости, при сочетании с цианокобаламином см. ниже.

Цианокобаламин - выпускается в ампулах, содержащих 0,003, 0,001, 0,02 и 0,05% раствор в количестве 1 мл.

Назначается п/к, в/м, в/в, интралюмбально 1 - 3 раза в день. В ЖКТ из пищи всасывается путем активного транспорта, с участием белка - переносчика. Для транспорта витамина В₁₂ в подвздошной кишке необходимо достаточное количество внутреннего фактора Кастла, желчи и бикарбоната, поддерживающих определенное значение рН. В крови препарат связывается с β - глобулином транскобаламином II, который переносит его в ткани. Два других транскобаламина плазмы используются для внутриклеточного хранения запасов витамина. Накапливается вышеописанный комплекс белок - витамин в гепатоцитах. Препарат подвергается энтеро - гепатической циркуляции. Метаболизируется в печени и экскретируется с мочой.

В организме пациентов препарат переносит подвижные метильные группы и водород. Является синергистом витамина В_с, обеспечивает синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, регулируя тем самым процесс белкового обмена.

О.Э. 1)Регулирует процессы белкового обменов.

2) Стимулирует рост и созревание эритроцитов, укрепляет их мемебраны - антианемический.

3) Стимулирует свертывание крови, повышая активность протромбина.

4) Стимулирует все, в т.ч. и обезвреживающую, функции печени.

5) Стимулирует биосинтез миелина.

6) Гипохолестеринемический (антиатеросклеротический).

7) Стимулирует процессы заживления, репарации тканей.

8) Стимулирует переход фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина В₁₂.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с любыми анемиями.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с заболеваниями нервной ткани.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с заболеваниями печени.

5) Для стимуляции процессов заживления, репарации.

П.Э. Аллергии, нервное возбуждение, тахикардия, боль в сердце, склонность к тромбообразованию из - за сгущения крови. Из-за присутствия кобаламина нельзя смешивать с препаратами витаминов В₁, В₆.

Аскорбиновая кислота - выпускается в таблетках по 0,1; в ампулах, содержащих 5% раствор в количестве 1 мл.

Назначается препарат перорально, в/м, в/в до 3 - х раз в день. В ЖКТ препарат легко всасывается в кишечнике путем активного транспорта. Препарат присутствует как в плазме, так и во всех клетках. Метаболизируется преимущественно в печени. Экскретируется препарат преимущественно в метаболизированном виде с мочой, а также с калом, потом, грудным молоком.

В организме человека препарат оказывает дозозависимое в лияние на окислительно-восстановительные процессы. В невысоких физиологических дозах является вовтановителем, а в высоких, нефизиологических - окислителем, что следует помнить при назначении средства. Совместно с токоферолами невысокие дозы аскорбиновой кислоты формируют систему антиоксидантной защиты клеток человека. В результате вышеперечисленного оказывается многообразное положительное влияние на организм человека.

О.Э. 1)Регулирует окислительно - восстановительные процессы.

2) Антиоксидантный, подавление процессов ПОЛ мембран клеток.

3) Стимулирует свертывание крови, понижает проницаемость сосудистой стенки - кровоостанавливающий.

4) Стимулирует процессы иммунитета, в частности, фагоцитоз - антиинфекционный.

5) Ангиопротективный - стимулирует биосинтез гиалуроновой кислоты, что уплотняет сосудистую стенку, понижает ее порозность.

6) Стимулирует все, в т.ч. обезвреживающую, функции печени

7) Гипохолестеринемический (антиатеросклеротический).

8) Стимулирует процессы заживления, репарации тканей.

9) Стимулирует синтез глюкокортикоидных гормонов - противовоспалительный.

10) и т.д.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина С (цинга, скорбут).

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с кровотечениями, геморрагическим диатезом

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с частыми, рецидивирующими инфекционными заболеваниями.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с рахитом, вялозаживающими переломами костей.

5) Комплексное, комбинированное лечение больных с атеросклерозом, заболеваниями печени.

6) Для стимуляции процессов заживления, репарации.

7) При беременности, повышенных умственных и физических нагрузках

П.Э. При использовании высоких доз - окислитель: выпадение почечных камней, контринсулярное действие, гемолиз эритроцитов при в/в введении, склонность к тромбообразованию, повышение АД, аллергии.

Рутин - выпускается в таблетках по 0,02. В организме человека регулирует окислительно - восстановительные процессы, синергистически взаимодействуя с аскорбиновой кислотой. Основной упор в использовании рутина делается на его способность укреплять сосудистую стенку, повышая биосинтез гиалуроновой кислоты и коллагена.

О.Э. 1)Регулирует окислительно - восстановительные процессы.

2) Ангиопротективный - стимулирует биосинтез гиалуроновой кислоты и коллагена, что уплотняет сосудистую стенку, понижает ее порозность.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина Р.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с кровотечениями, геморрагическим диатезом.

П.Э. Возможны реакции индивидуальной непереносимости.

Ретинола ацетат - выпускается в драже по 3300 МЕ, в таблетках по 33000 МЕ; в ампулах, содержащих масляный раствор в количестве 1 мл, активностью 25, 50 или 100000 МЕ.

Назначается препарат перорально или в/м 1 раз в день. В ЖКТ препарат хорошо всасывается в кишечнике путем активного транспорта с участием белка - переносчика, присутствующего только в слизистой тонкого кишечника. Перед абсорбцией лекарство гидролизуется ферментами поджелудочной железы и щеточной каемки кишечника. В составе белка - переносчика ретинол снова этерифицируется и включается в состав хиломикронов. После приема больших доз ретинола значительное количество его эфиров циркулирует в крови в составе ЛПНП. Физиологические дозы ретинола всасываются полностью, при применении избыточных доз часть препарата экскретируется с калом. Основная часть лекарства захватывается клетками печени путем опосредованного рецепторами эндоцитоза, и лишь после их насыщения лекарство попадает в кровь. В крови неэтерифицированный ретинол на 95% связывается со специфическими ретинол - связывающими белками плазмы. При насыщении гепатоцитов и ретинол - связывающих белков плазмы ретинол накапливается в составе ЛПНП. В печени ретинол частично конъюгируется, который подвергается энтеро - гепатической циркуляции, сохраняя свою физиологическую активность. Экскретируется препарат и его метаболиты и с калом, и с мочой. T ½ ретинола в печени составляет 50 - 100 суток, что наглядно иллюстрирует его высокую кумуляционную способность.

Ретинол в комплексе с ретинол - связывающими белками достигает клеточных мембран различных органов мишеней, где этот комплекс взаимодействует со специфическими участками клеточной поверхности. Ретинол в результате переносится в клетки специфическим переносчиком и этерифицируется. Образующийся эфир расщепляется гидролазой при условии, что в цитоплазме клеток содержится свободный клеточный ретинол - связывающий белок. А он присутствует во всех тканях, исключая лишь клетки сердечной, скелетных мышц, слизистой подвздошной кишки. Клеточный ретинол - связывающий белок, помимо вышнописанного, является депо ретинола, откуда он доставляется в те участки клеток, где и превращается в активные формы. В сетчатке ретинол превращается в 11 - цис - ретиналь, включающийся в родопсин. В других тканях ретинол окисляется в ретиноевую кислоту, которая в космлексе со связывающими белками взаимодействует с ядерными рецепторами, возбуждая их и запуская процесс синтеза специфических белков, что и формирует эффекты лекарства. Поэтому основная роль препаратов витамина А в организме человека заключается в стимулировании процессов роста, дифференцировки и развития клеток, органов и организма в целом. Эффект развивается постепенно, после отмены препарата длится долго.

О.Э. 1)Стимулирует процессы роста, дифференцировки и развития клеток, органов и организма в целом.

2) Стимулирует процессы заживления, репарации тканей.

3) Нормализует процессы зрения, в т.ч. ночного.

4) Стимулирует дифференцировку клеток, препятствуя недифференцированному росту злокачественных клеток опухолей - антиканцерогенный.

5) Стимулирует процессы иммунитета, в частности, синтез иммунокомпетентных клеток - антиинфекционный, и т.д.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина А.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с вялозаживающими ранами, эрозиями, переломами костей и т.д.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с глазными заболеваниями.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с кожными заболеваниями.

5) Комплексное, комбинированное лечение больных с частыми, рецидивирующими инфекционными заболеваниями.

6) Комплексное, комбинированное лечение больных с злокачественными новообразованиями.

7) Комплексное, комбинированное лечение детей с задержкой физического развития.

П.Э. Возникают при передозировке: повышение ВЧД, сонливость, вялость, головная боль, возбуждение ЦНС, тошнота, рвота, болезненость по ходу костей, сердечные аритмии, стимулируется камнеобразование в почках, тератогенный, возможны реакции индивидуальной непереносимости.

Эргокальциферол - выпускается в драже по 500 МЕ, в таблетках по 33000 МЕ; во флаконах, содержащих масляный раствор в разном количестве, 1 капля которого содержит 625 МЕ.

Препарат витаминаД₂. Назначается препарат перорально 1 раз в день. В ЖКТ препарат хорошо всасывается в тонком кишечнике. Важную роль в абсорбции играет желчь, при ее дефиците всасывание резко падает. Препарат подвергается энтеро - гепатической циркуляции, сохраняя свою физиологическую активность. Основная часть всосавшегося витамина Д определяется в хиломикронах лимфы. В плазме крови всосавшийся витамин Д связывается с α_{1 —} глобулином: витамин - Д - связывающим белком. Метаболизм осуществляется в печени и в почках. Экскретируется препарат преимущественно с желчью. T ½ препарата и его метаболитов длительный, составляет 19 суток для кальцидиола, 3 - 5 суток для кальцитриола, что наглядно иллюстрирует их высокую кумуляционную способность.

Препарат подвергается сложному метаболизму, в печени превращаясь в кальцидиол микросомальной или митохондриальной 25 - гидроксилазой в присутствии НАДФН и молекулярного кислорода, а в почках, частично в макрофагах - в кальтриол 1α - гидроксилазой митохондрий клеток проксимальных почечных канальцев. В реакции также участвуют НАДФН и молекулярный кислород, а в состав 1α - гидроксилазы входят цитохром Р450, флавопротеид и ферредотоксин. Процесс регулируется принципом обратной связи, выработкой ПТГ, пролактина, эстрогенов и андрогенов. Образовавшийся кальцитриол связывается с внутриядерными рецепторами ДНК, изменяет транскрипцию соответствующих генеов и запускает процесс синтеза специфических белков, что и формирует эффекты лекарства. Следует помнить, что кальцитриоловые рецепторы расположены не только в костной ткани, но и в клетках костного мозга, лимфоцитах, эпидермальных клетках, клетках островков поджелудочной железы, мышечных и нервных клетках.

О.Э. 1)Регулирует процессы фосфорно - кальциевого обмена, повышая всасывание этих ионов в кишечнике и понижая их экскрецию с мочой, высвобождая их из костей.

2) Стимулирует клетки, участвующие в обновлении костной ткани.

3) Стимулирует оссогенез.

4) Иммуномодулирующий.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина Д: у детей рахит, у взрослых остеопороз и т.д.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с вялозаживающими переломами костей.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с инфекционными заболеваниями.

П.Э. Возникают при передозировке: гипер - Са²⁺- емия, гипер - Са²⁺ - урия и стимуляция камнеобразования в почках, кальцификация сосудов, клапанов сердца, кальцификаты в мягких тканях, тератогенный - раннее закрытие родничков, кальцификация метафизов костей, возможны реакции индивидуальной непереносимости.

Холекальциферол является препаратом витамина Д₃. Действует и применяется подобно эргокальциферолу, отличия: 1) лучше всасывается в ЖКТ; 2) меньше кумулирует, более безопасен в применении.

Кальцитриол (оксидевит), действует и применяется подобно эргокальциферолу, отличия: 1) не требует метаболизма в почках; 2) наиболее показанный препарат витамина Д больным ХПН на фоне проводимого гемодиализа для профилактики остеопороза.

Фитоменадион - выпускается в капсулах по 0,1.

Препарат витамина К₁. Назначается препарат перорально 1 раз в день. В ЖКТ, в проксимальном отделе тонкого кишечника, препарат хорошо всасывается путем активного транспорта в присутствии желчных кислот. Основная часть всосавшегося витамина К определяется в хиломикронах лимфы, где тесно связывается с триглицеридами. После абсорбции препарат преимущественно депонирует в печени, в остальных тканях накапливается очень слабо. Метаболизм осуществляется в печени. Экскретируется препарат с желчью и мочой.

В организме, точнее в печени, стимулирует синтез и активацию факторов свертывания крови II, VII, IX и X.

О.Э. 1) Повышает свертывание крови, стимулирует процесс образования тромба.

2) Системный кровоостанавливающий.

П.П. 1) Хронические кровотечения, особенно связанные с гипо - или авитаминозом витамина К: патология печени, дисбактериоз, использование лекарств с анти - К - витаминной активностью (препараты салициловой кислоты, антикоагулянеты непрямого типа действия).

2) Перед плановой операцией для уменьшения кровопотери.

П.Э. Повышенное тромбообразование, иногда аллергии.

Токоферола ацетат - выпускается в капсулах по 0,05 и 0,1; в ампулах, содержащих 30% раствор в количестве 5 или 10 мл.

Назначается препарат перорально или в/м 1 - 2 раза в день. Механизм всасывания витамина Е в ЖКТ сходен с таковым для других жирорастворимых витаминов и требует присутствия желчи. При приеме препаратов в виде эфиров в кишечнике происходит их гидролиз. После абсорбции через лимфу поступает в кровь в составе хиломикронов. Остаточный препарат захватывается печенью, а витамин включается в состав ЛПОНП, которые идоставляют витамин во все ткани и клетки организма, слабо проникая через плаценту. Депонируется препарат в печени. Элиминируется препарат печенью, а в виде глюкоронидов - с мочой.

Является основой антиоксидантной защиты клеточных мембран, тормозит процесс ПОЛ. Благодаря этому, сохраняя клетки от повреждения, оказывает множество положительных эффектов в условиях предварительной активации ПОЛ.

О.Э. 1) Антиоксидантный, тормозит процесс ПОЛ.

2) Сохраняет клеточные мемебраны, улучшает деятельность организма в условиях ишемии, гипоксии, когда активируется ПОЛ.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина Е.

2) При любых состояниях,сопровождающихся развитием гипоксии, ишемии.

3) Для профилактики и ликвидации постреперфузионных повреждений.

4) При мышечных дистрофиях, кожных заболеваниях.

5) При нарушении менструального цикла, бесплодие у мужчин.

П.Э. Не описаны даже при применении очень высоких доз препарата.

Как было описано выше, эффективность применения препаратов витаминов повышается при их рациональном комбинировании. Например, более эффективны сочетания, чем монотерапия, цианокобаламина и фолиевой кислоты, аскорбиновой кислоты и рутина и т.д. Это стало причиной широкого применени комбинированных препаратов витаминов, особенно часто в профилактических целях. Помимо вышеописанного, комбинация в ожной единице лекарственной формы многих лекарственных веществ повышает комплайенс подобных лекарств.

В результате многих исследований было установлено, что активность ферментов зависит также и от минералов. При их дефиците многие метаболические процессы нарушались. Поэтому были созданы комбинированные препараты витаминов с минеральными добавками макро - и микроэлементов. Применение подобных лекарств позволяет более полно компенсировать и профилактировать нарушения обменных процессов.

Дата добавления: 2015-09-18 | Просмотры: 521 | Нарушение авторских прав