Наиболее важные группы — бета-лактамы и гликопептиды. Кроме того, местно применяемый антибиотик бацитрацин и противотуберкулезное лекарство циклосерин также ингибируют синтез клеточной стенки бактерий.
Антибиотики группы бета-лактамов обладают азотсодержащим бета-лактамным кольцом с различными замещениями в кольце. Они малотоксичны, в основном все бактерицидные и хорошо растворимы в воде.
В грамположительных бактериальных клетках пептидогликановый слой не является преградой для проникновения водорастворимых бета-лактамов. При связывании с бета-лактамами пенициллин связывающие белки инактивируются, что приводит к прекращению роста и последующей гибели микробной клетки. Устойчивость к этим антибиотикам бактерии вырабатывают путем синтеза бета-лактамаз, расщепляющих бета-лактамы.
В грамотрицательную клетку бета-лактамы проникают через порины внешней мембраны путем диффузии и могут накапливаться в периплазматическом пространстве. Некоторые липофильные бета-лактамы могут проникать через фосфолипиды, разветвленные липополисахариды на поверхности клетки препятствуют такой диффузии. Бета лактамы проникают через пептидогликановый слой, в периплазматическом пространстве могут быть разрушены бета-лактамазами, которые встречаются во всех бактериях, в разных количествах и с разным уровнем активности. Далее антибиотик связывается с пенициллин связывающими белками. В зависимости от природы ПСБ нарушаются различные стадии синтеза пептидогликана. Например, за счет ингибирования аутолитических ферментов не происходит удаление деградирующих компонентов клеточной стенки и разъединения дочерних клеток.
Рис.1. Проникновение бета-лактамов в грамположительную клетку.
Рис.2. Проникновение бета-лактамов в грамотрицательную клетку.