АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Ингибиторы синтеза белка

Аминогликозиды представляют собой структуры, в которых два или более аминосахара связаны гликозидными мостиками с аминоциклитоловым кольцом. Большинство этих антибиотиков обладает преимущественно бактериостатическим действием.

Аминогликозиды - положительно заряженные молекулы. Внешняя мембрана бактерий отрицательно заряжена за счет тейхоевых кислот или липополисахаридов на поверхности клетки. Этот факт облегчает прохождение антибиотика сквозь наружную мембрану клетки. Цитоплазматическую мембрану аминогликозиды преодолевают с помощью кислородозависимой транспортной системы, отсутствующей у анаэробных бактерий и стрептококков, которые в силу этого обладают естественной резистентностью к аминогликозидам.

Аминогликозиды нарушают функциональные свойства рибосом, при этом влияют на синтез белка только бактерий, но не нарушают синтез белка в клетках макроорганизма, что является результатом связывания со специфическими мишенями бактерий. Антибиотик образует необратимый комплекс с одним из белков 30S субъединицы рибосомы, блокируют образование пептидных связей и ингибируют взаимодействие тРНК с мРНК. В результате искажается код мРНК, что способствует синтезу дефектных белков. Основным механизмом резистентности микроорганизмов к аминогликозидам является ферментативная инактивация этих антибиотиков путем их ковалентного связывания с молекулами уксусной и фосфорной кислот. В таком состоянии молекулы антибиотика не способны связываться с рибосомами. Гены, кодирующие ферменты инактивации, имеют плазмидную локализацию.

Рис.3. Проникновение аминогликозидов в грамотрицательню клетку.

Рис.4. Взаимодействие аминогликозидов с рибосомой.

Дата добавления: 2015-08-06 | Просмотры: 618 | Нарушение авторских прав