АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

АНАЛЕПТИКИ

Аналептики – восстанавливающий, повышающий называют лекарственные вещества, которые оказывают выраженное возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный

центры продолговатого мозга. Благодаря этому аналептики стимулируют жизненно важные функции организма – дыхание и кровообращение. Кроме того аналептики могут возбуждать и некоторые другие отделы ЦНС. В больших дозах аналептики вызывают судороги, что следует рассматривать как проявление их токсического действия.

К агналептикам относят кофеин, коразол, кордиамин, комфора, бемегрид, стрихинин.

Кофеин - алколоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Относится к производным ксантина, которые в химическом отношении близки к некоторым продуктам обмена веществ организма человека и животных.

По фармакологическим свойствам кофеин можно рассматривать как психостимулятор и как аналептик. Поскольку он оказывает стимулирующие действие как на психическое состояние, так и на жизненноважные функции – дыхание и кровообращение. Психостимулирующее действие кофеина выражается в том, что он

- 19 -

повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувства усталости и потребность в сне. Этот эффект кофеина связан с его воздействием на кору головного мозга. Как показали исследования И.П. Павлова и его сотрудников, кофеин усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. Характер действия кофеина на кору головного мозга во многом определяется правильным выбором дозы препарата в зависимости от типа высшей нервной деятельности пациента. Назначение кофеина в больших дозах лицам со слабым типом высшей нервной деятельности может привести к истощению нервных клеток и возникновению нервно-психических расстройств. Аналогичное явление имеет место при злоупотреблении кофеином или продуктами, содержащими его (чай, кофе).

Аналептические свойства кофеина проявляются стимуляцией дыхания и кровообращения. Возбуждая дыхательный центр, кофеин увеличивает частоту и объем дыхательных движений. В механизме возбуждающего влияния кофеина на дыхание решающее значение и имеет его способность повышать чувствительность дыхательного центра к углекислоте, которая является естественным физиологическим стимулятором клеток этого центра.

Кофеин оказывает выраженное стимулирующее влияние на сердечно-сосудистую систему. Прежде всего следует отметить на сердце кофеин оказывает прямое стимулирующие действие и вызывает увеличение частоты и силы сердечных сокращений.

Влияние кофеина на артериальное давление неоднозначно и зависит от его исходного уровня. При значительном снижении артериального давления (шок, коллапс) кофеин повышает его, но при нормальном артериальном его уроне не изменяет. Это объясняется тем. что на тонус кровеносных сосудов кофеин может оказывать как прямое так и посредственное через сосудодвигательный центр, т. е. центральное. Прямое действие

- 20 -

кофеина на сосуды по своему характеру является сосудорасширяющим, а центральное – сосудосуживающим. При патологических состояниях, когда артериальное давление резко снижено, преобладает центральное (сосудосуживающим.), действие кофеина.

В этих случаях благодаря усилению работы сердца и сужению сосудов (в основном брюшной полости) кофеин повышает уровень артериального давления. При нормальном давлении преобладает прямое (сосудосуживающее) действие кофеина на сосуды скелетных мышц, сердца, головного мозга и почек, поэтому, несмотря на усиление работы сердца, артериальное давление существенно не меняется.

Кофеин оказывает мочегонное действие, однако его способность повышает мочеотделение существенного практического значения не имеет, так как в этом отношении кофеин по своей активности значительно уступает современным мочегонным средствам. Кофеин используют в качестве аналептика при состояниях

сопровождающихся угнетением дыхания и кровообращения, например, при шоке, коллапсе.

В комбинации с ненаркотическими аналептиками и другими средствами (например, в составе таблеток «Аскофен», «Новомигрофен», «Пираминал» и др.) кофеин применяют при мигрени и головной боли иного происхождения.

Кофеин отличается весьма малой токсичностью. Вместе с тем в больших дозах он может вызвать некоторые побочные эффекты: бессонницу, возбуждение, сердцебиение, рвоту (при приеме внутрь) Кофеин не следует назначать лицам, страдающим бессонницей, повышенной психической возбудимости. Он противопоказан при выраженной гипертонии, атеросклерозе. некоторых болезнях сердца и при глаукоме.

- 21 -

Ковазол – синтетический препарат, отличающийся от кофеина по химическому строению.

Возбуждающее действие коразола на ЦНС проявляется прежде всего в отношении дыхательного и сосудодвигательного центров. Благодаря этому коразол повышает артериальное давление и усиливает дыхание. В отличии от кофеина коразол не оказывает прямого действия на сосудистую систему. В больших коразол возбуждает моторные центры головного мозга и вызывает клонические судороги.

Применяется коразол в качестве аналептика при угнетении дыхания дыхания и кровообращения (асфиксии, шоке, коллапсе). Коразол противопоказан при гипертонии, тяжелых органических заболеваниях сердца, туберкулеза, а также пациентам с наклонностью к судорожным реакциям.

Кордиамин по фармакологическим свойствам близок к коразолу. Отличается от него по химическому строению и обладает меньшей активностью. На возбудимость продолговатого мозга оказывает преимущественно прямое и частичное рефлекторное (через рецепторы синокаротидной зоны) влияние. На сердечно-сосудистую систему прямого действия не оказывают.

Применяется кордиамин, также как коразол при угнетении дыхания и кровообращения.

Камфора – правовращающий изомер камфоры; является веществом растительного происхождения (получает из камфорного дерева). Левовращающих изомер камфоры – вещество синтетическое, получаемое из пихтового масла. Оба изомера камфоры применяются в медицинской практике и существенно не различаются по своим свойствам. Камфора оказывает местное и резорбтивное действие.

- 22 –

Для местного действия камфора характерен раздражающий эффект. Раздражающее действие препаратов камфоры на кожу сопровождается расширением сосудов, ощущением тепла, жжения. При местном применении камфора, подобна другим раздражающим веществам, может ослаблять болевые ощущения по принципу отвлекающего эффекта. Это свойство камфоры используются для уменьшения суставных, мышечных и невралгических болей.

По характеру резорбтивного действия камфора является типичным аналептиком. Как и другие аналептики, камфора непосредственно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры и тем самым стимулирует дыхание и кровообращение. При подкожном введении масляного раствора камфоры возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров осуществляется также отчасти рефлекторным путем (за счет местнораздражающего действия).

На сердце камфора оказывает прямое и рефлекторное стимулирующее действие, причем в результате прямого действия камфоры чувствительность сердца к влиянию симпатической иннервации и действию адреналина повышается.

При резорбтивном действии камфора вызывает отхаркивающий эффект, который обусловлен тем, что выделение камфоры из организма частично осуществляется бронхиальными железами, секреция которых вследствие раздражающего действия камфоры увеличивается.

Комфору применяют при коллапсе, угнетении дыхания, для стимуляции сердечной деятельности.

Местно камфору используют в виде различных лекарственных форм для наружного применения.

- 23 -

Такие препараты применяются в расчете на раздражающее и «отвлекающее» действие камфоры при артритах, миозитах и невралгиях, а также для профилактики пролежней.

Побочных эффектов камфора не вызывает.

По действию и применению к камфоре близок сульфокамфокаин (комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и навокаина), который отличается от камфоры тем, что растворяется в воде. Поэтому ульфокамфоин можно вводить не только под кожу и в мышцу, но и в вену, его действие развивается быстрее, чем у камфоры.

Бемегрид ( агипнон) – высокоактивный аналептик синтетического происхождения. Оказывает стимулирующее влияние на дыхание и кровообращение, проявляет весьма выраженный антагонизм по отношению к угнетающему действию на ЦНС снотворных веществ (особенно барбитуратов) и средств для наркоза.

Применяется бемегрид для стимуляции жизненно важных функций в случае их угнетения при шоке, коллапсе, асфиксии, легких отравлений снотворными веществами. Как и другие аналептики, при передозировке бемегрид вызывает судороги.

Стрихнин один из алколоидов, содержащих в семенах чилибухи (рвотный орех). В медицинской практике используется азотнокислая соль стрихнина – стрихнина нитрат. Он стимулирует разные отделы ЦНС в определенной последовательности. В первую очередь он усиливает возбудимость центров спинного мозга, вследствие чего повышается тонус скелетной мускулатуры и в несколько меньшей степени – тонус гладких мышц пищеварительного тракта и мочевого пузыря. Одновременно стрихнин стимулирует деятельность тех центров головного мозга, которые являются представительством различных органов чувств ЦНС. В связи с этим стрихнин несколько обостряет некоторые

- 24 -

виды чувствительности (слух, зрение, обаяние, вкус). Повышается также тактильная чувствительность (ощущение прикосновения). Стимулирующее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центр продолговатого мозга стрихнин оказывает в относительно больших дозах, причем этот эффект наиболее отчетливо проявляется на фоне угнетения функции указанных центров.

Стрихнин используют в практике обычно как тонизирующее средство при гипотонии, астении. Парезах и параличах скелетных мышц, атонии мочевого пузыря и кишечника. Как аналептик стрихнин применяют редко ввиду его малой аналептической активности и высокой токсичности.

При отравлении стрихнином сначала отмечается повышение тонуса мышц лица, шеи, затем затрудняется речь, глотание дыхание. Наконец, при углублении токсического действия стрихнина развивается приступы тетанических судорог, которые возникают в ответ на различные внешние раздражения: прикосновение, шум, яркий свет. На высоте приступа тело прогибается дугой, дыхание останавливается, зрачки увеличиваются. В случае тяжелого отравления может наступить летальный исход вследствие асфиксии (длительное сокращение всех дыхательных мышц или паралич дыхательного центра).

При оказании первой помощи в случае отравления стрихнином следует ориентироваться на состояние пострадавшего. Если судороги еще не начались, необходимо промыть желудок 0,1 % раствором калия перманганата, затем ввести в желудок уголь активированный и солевое слабительное. При судорогах пострадавшего необходимо изолировать, обеспечив ему полный покой, и ввести неингаляционные наркотические средства (гексенал, тиопенал-натрий), чтобы купировать приступы судорог. С той же целью рекомендуется применять курареподобные средства (на фоне искусственного дыхания), что искусственной

- 25 -

вентиляции легких. Остальные манипуляции (промывание желудка, введение в вену больших количеств изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы) следует проводить на фоне применения средств, купирующих приступы судорог.

Дата добавления: 2015-08-14 | Просмотры: 1300 | Нарушение авторских прав